Галоперидол при тривалому застосуванні. Чи можна собі призначити галоперидол? Звичайна доза для манії у дорослих

• Інструкція із застосування ГАЛОПЕРИДОЛ
• Склад препарату ГАЛОПЕРИДОЛ
• ГАЛОПЕРИДОЛ
• Умови зберігання препарату ГАЛОПЕРИДОЛ
• Термін придатності препарату ГАЛОПЕРИДОЛ

Форма випуску, склад та упаковка

р-р д/ін'єкц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Реєстр. №: 9355/05/10 від 05.07.2010 - Чинне

Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.

1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки пластикові контурні (1) - картонні коробки.

Опис лікарського препарату ГАЛОПЕРИДОЛстворено у 2010 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону.

Має виражену антипсихотичну та протиблювотну дію, а також надає помірний седативний ефект.

Галоперидол гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотне нейрональне захоплення та депонування.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою деполяризації або зменшенням ступеня збудження дофамінових нейронів (зниження вивільнення) та блокадою центральних постсинаптичних дофамінових (D2) рецепторів у мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах має активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Седативна діяобумовлено блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формаціїстовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея (внаслідок підвищеного вироблення пролактину) – блокадою дофамінових О2-рецепторів гіпоталамуса.

Тривалий прийомсупроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.

Блокада дофамінових рецепторів у дофамінових шляхах чорно-смугастої субстанції сприяє розвитку екстрапірамідних рухових реакцій; блокада дофамінових рецепторів у тубероїнфундибулярній системі викликає зменшення вивільнення соматотропного гормону.

Практично не чинить холіноблокуючої дії.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожніх органів, моторику та секрецію ШКТ, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Ефективний у пацієнтів, резистентних до ін нейролептичним лікарським засобом. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітейусуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).

Фармакокінетика

Всмоктування. C max у крові після внутрішньом'язового введеннядосягаються через 10-20 хвилин.

Розподіл. V d при стабільній концентрації становить 18 л/кг, зв'язування з білками плазми - 90%, 10% є вільною фракцією. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:

Концентрація галоперидолу у тканинах (серця, легенів, печінки, нирок, мозку) вище, ніж у крові, т.к. легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр; препарат має тенденцію акумулюватись у тканинах.

Метаболізм.Метаболізується у печінці за допомогою процесу N-деалкілації, має ефект "першого проходження" через печінку. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітівні.

Виведення. T 1/2 з плазми після внутрішньом'язового введення - 21 год (17-25 год), після внутрішньовенної 14 год (10-19 год). Виведення з організму відбувається у формі метаболітів, 60% виводиться з калом, 40% – із сечею. Піддається печінковій рециркуляції. Проникає в грудне молоко.

Показання до застосування

Препарат застосовується за призначенням лікаря!

• купірування та лікування психотичних розладів різної етіології;
• психози (у т.ч. маніакально-депресивний, епілептичний, лікарський, включаючи "стероїдний", при деменції, олігофренії, психопатії, гострій та хронічній шизофренії, хронічному алкоголізмі);
• психомоторне збудження різного генезу, марення та галюцинації (при гострій та хронічній шизофренії, параноїдних станах, гострому психозі);
• гострий тривожно-депресивний синдром із збудженням (ажитована депресія);
• довготривалі та стійкі до терапії гикавка, нудота і блювання (у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією);
• порушення поведінки у літньому та дитячому віці(в т.ч. гіперреактивність у дітей, дитячий аутизм), психосоматичні порушення;
• премедикація перед оперативним втручанням

Режим дозування

У гострих станах та у випадках, коли пероральний прийом неможливий, призначають внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

При гострих психозахдорослим - 5-10 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно (ампулу слід розвести в 10-15 мл води для ін'єкцій) з можливим одно- або дворазовим повторним введенням через 30-40 хв до отримання бажаного ефекту (максимальна добова доза- 60 мг). Після досягнення стійкого седативного ефекту переходять прийом препарату всередину.

В разі гострого алкогольного психозугалоперидол вводять внутрішньовенно в дозі 5-10 мг, при необхідності повторюють введення препарату.

При алкогольному делірії, що супроводжується занепокоєнням, внутрішньовенно у вигляді інфузії вводять 10-20 мг галоперидолу; зазвичай швидкість введення становить 510 мг/хв (трохи більше 5 мг/30 сек).

При "неприборканому" блюванні - по 1.5-2 мг 2 рази на добу. Середня разова дозадля внутрішньом'язової - 2-5 мг, інтервал між введеннями - 4-8 год.

Для пацієнтів похилого віку 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл розчину), максимальна добова доза - 5 мг (1 мл розчину).

Для дітей старше трьох років доза становить 0.025-0.05 мг на добу, поділена на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 0,15 мг/кг.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість ( різного ступенявираженості), які проходять після призначення коректорів.

У багатьох хворих відзначаються стан занепокоєння, тривожність, психомоторне збудження, страх, минущий акінето-ригідний синдром, акатизія (може проявлятися протягом перших 6 годин після прийому препарату), окулогірні кризи, ейфорія, депресія, епілептичні напади, у окремих випадках загострення психозу, зокрема. галюцинації; дистонічні явища (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинальні рухи шиї, тулуба, рук і ніг), діастонічні та паркінсонічні екстрапірамідні розлади. Виразність діастонічних екстрапірамідних розладів пов'язана з дозою, що найчастіше відзначаються у дітей та молодих пацієнтів, а також на початку лікування; часто при зниженні дози, а також протягом 24-48 годин після відміни препарату вказані симптомиможуть зменшитися чи зникнути. Паркінсонічні екстрапірамідні порушення найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку; симптоми можуть проявлятися протягом перших кількох днів лікування або після тривалої терапіїі знову виникати навіть після одноразової дози. Для усунення цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін), симптоматичну терапію.

При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізньої дискінезії (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг; частіше спостерігається у пацієнтів похилого віку, жінок та хворих з ураженнями мозку; може зберігатися після припинення прийому галоперидолу), пізньої дистонії (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються рухи шиї, тулуба, рук і ніг) і злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС) (гіпертермія, м'язова ригідність, тахікардія, аритмія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, судомні розлади, гноблення свідомості). Імовірність прояву зростає у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих повинні бути знижені.

З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу Q-T, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків)

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті та гіпосалівація (зумовлено холінергічною дією), іноді гіперсалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку органів кровотворення:рідко – транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, лімфомоноцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечостатевої системи:затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, болі в грудних залозах, гінекомастія, галакторея, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку органів чуття:катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

Шкіра: алергічні реакції(макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри), висипання, токсикодермія, сухість шкіри, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.

Алергічні реакції:рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторні показники:гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.

Інші:алопеція, тепловий удар (внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції у гіпоталамусі), збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування

• гіперчутливість (в т.ч. та ін. похідним бутирофенону, до кунжутного масла);
• тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС (у т.ч. на тлі інтоксикації ксенобіотиками); коматозні стани будь-якої етіології;
• захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо);
• депресивні стани (крім ажитованих депресій);
• вагітність, період лактації; дитячий вік (до 3 років).

З обережністю.Декомпенсовані захворювання ССС з явищами декомпенсації, порушенням провідності серцевого м'яза (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу Q-T або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування ін. лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу Q-T), епілепсія закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність(в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

особливі вказівки

У період лікування препаратом не можна вживати жодних спиртних напоїв!

Парентеральне введеннягалоперидолу має проводитися під ретельним контролем лікаря (особливо у пацієнтів похилого віку та дітей), при досягненні терапевтичного ефектуслід перейти на прийом внутрішньо.

При застосуванні галоперидолу необхідно проводити регулярний контроль картини крові (через кожні 2-4 тижні). У разі зниження числа лейкоцитів до або нижче 3000/мм 3 або інших порушеннях лікування галоперидолом припиняють.

Необхідно також регулярно перевіряти функціональний станнирок, печінки («печінкові проби»), та серцево-судинної системи (порівняючи вихідні та поточні дані ЕКГ-досліджень).

Для усунення екстрапірамідних розладів призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін), ноотропи, вітаміни.

Сонливість та симптоми паркінсонізму, що виникають при прийомі галоперидолу, пов'язані з дозою, тому часто припиняються при зменшенні дози препарату або при тимчасовому припиненні лікування. У разі розвитку пізньої дискінезії необхідно поступово знизити дозу галоперидолу та призначити інший препарат. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниженнядози (аж до повної відміни препарату).

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни(можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції у гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянкишкіри від надмірного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації

У разі одночасного застосування галоперидолу та непрямих антикоагулянтівпри відміні галоперидолу слід скоригувати дозу антикоагулянту.

У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються синдром "скасування" (при відміні препарату, після тривалого курсу лікування), тому слід скасовувати галоперидол поступово, знижуючи дози.

Протиблювотна дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.

Пацієнтам похилого віку зазвичай потрібна менша початкова доза і поступовий підбір дози. Для цього контингенту хворих характерна велика ймовірністьрозвитку екстрапірамідних порушень Для виявлення ранніх ознак пізньої дискінезії рекомендується ретельне спостереження пацієнта.

Застосування при вагітності та лактації.Галоперидол протипоказаний до застосування при вагітності через можливість його негативного впливув розвитку плода. За необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне годування.

У експериментальних дослідженняху ряді випадків виявлено тератогенну та фетотоксичну дію. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Показано, що концентрації галоперидолу в грудному молоці достатні для того, щоб викликати седативний ефект та порушення. рухових функційу немовляти.

Вплив на здатність керування автотранспортом та роботу з небезпечними механізмами.Під час застосування галоперидолу необхідно утриматися від керування транспортними засобами та обслуговування механізмів, а також інших видів робіт, що вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій

Передозування

Через велику терапевтичну широту явища інтоксикації зазвичай спостерігаються тільки у разі масивного передозування.

Симптоми:ригідність м'язів, тремор, сонливість, зниження артеріального тиску(АТ), іноді – підвищення АТ. У тяжких випадках – коматозний стан, пригнічення дихання, шок. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому.

Лікування:припинення терапії нейролептиками, призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В та С, симптоматична терапія. При пригніченні дихання - штучна вентиляціялегенів. Для поліпшення кровообігу внутрішньовенно вводять плазму або розчин альбуміну, норадреналін (норепінефрін). Адреналін (епінефрін) у цих випадках застосовувати категорично забороняється!При тяжких екстрапірамідних симптомах призначають протипаркінсонічні засоби (наприклад, бензатропіну мезилат) парентерально. При судомних нападах використовують міорелаксанти, наприклад суксаметоній. Антихолінергічні симптоми вдається знімати за допомогою призначення центральних холіноблокаторів (наприклад, фізіостигміну саліцилату (1-2 мг внутрішньовенно)).

Специфічного антидоту немає, діаліз неефективний.

Лікарська взаємодія

Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС алкоголю, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії; може посилитися седація та депресія дихання.

Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів (наприклад, атропін, бензатропін, тригексифенідил). Це може призвести до порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухості в роті, прискореного серцебиття, запоров, скарг при сечовипусканні, порушення виділення слини, утруднення мови, порушення пам'яті або зниження потовиділення. Через зменшення шлунково-кишкової абсорбції дія галоперидолу може зменшуватись.

Посилює дію більшості гіпотензивних засобів(знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванніз бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

При комбінованому прийоміз протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індукторів мікросомального окислення), дози останніх слід підвищувати, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності; також можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанніміцного чаю ідіДкофе (особливо в великих кількостях) дія галоперидолу може знижуватися.

Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, адренліну (епінефрину), фенілефрину, норадреналіну (норепінефрину), еферину та інших симпатоміметиків (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до ендепену).

При одночасному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватись терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС.

Галоперидол змінює (може підвищувати або знижувати) дію непрямих антикоагулянтів, тому при спільному прийомідозу останніх слід коригувати.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень(В т.ч. дезорієнтацію у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (I покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале призначення карбамазепіну, фенобарбіталу, дифенілгідантоїну, рифампіцину та ін індукторів мікросомального окислення, знижує концентрацію галоперидолу в плазмі. У свою чергу, галоперидол може підвищувати концентрацію карбамазепіну в плазмі, можливий прояв симптомів нейротоксичності.

При одночасному застосуванні з індометацином можлива сонливість, сплутаність свідомості.

У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектівз боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість естрапірамідних розладів.

Умови та термін зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 3 роки. Не використовувати препарат з терміном придатності, що минув.

Галоперидол відноситься до групи препаратів антипсихотичної дії, створеної на основі вихідної речовини – бутирофенону. Вперше препарат пройшов перевірку на придатність наприкінці п'ятдесятих років ХХ століття у Бельгії.

Даний засіб використовується при лікуванні важкої та легкої формшизофренічних проявів. Також препарат є ефективним при маніакальних нападах, абсурдному стані, олігофренічних та алкогольних нападах. Галоперидол здатний запобігти галюцинації та психічні збудження.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають препарат Галоперидол, у тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на це лікарський засібв аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей, які вже скористалися Галоперидолом, можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Клініко-фармакологічна група – антипсихотичний препарат(Нейролептик).

1. У таблетках міститься 1,5 або 5 мг галоперидолу. Додатковими елементами виступають: тальк, крохмаль картопляний, желатин, магнію стеарат, моногідрат лактози.
2. У 1 мл розчину міститься 5 мг галоперидолу. Додатковими речовинами є: ін'єкційна вода, кислота молочна, метилпарабен, пропілпарабен.
3. Краплі від компанії Ратіофарм містять 2 мг галоперидолу на 1 мл. Додатковими речовинами є: метилпарагідроксибензоат, очищена вода, пропілпарагідроксибензоат, кислота молочна.

Навіщо застосовується Галоперидол?

Галоперидол показаний у випадках психомоторного збудженняпри різних захворюванняхта станах (деменція, маніакальна фазапсихозів, олігофренія, гостра та хронічна шизофренія, психопатія, алкоголізм).

Показаннями до застосування також є маячня та галюцинації. різного походження(при параноїдних станах, шизофренії, гострих психозах) хорея Гентінгтона, агресивність, розлади поведінки, збудження, синдром Жіль де ла Туретта, заїкуватість, стійкі блювання або гикавка.

Фармакодинаміка

Тривалий прийом Галоперидолу супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.

Галоперидол блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічній системі (антипсихотичну дію), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект та галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотне нейрональне захоплення та депонування.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику та секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті.

Інструкція по застосуванню

Галоперидол згідно інструкції із застосування не призначений для самостійного лікування, дозу призначає лише фахівець. Вона залежить від віку та виду захворювання.

• Початкова добова доза становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0.5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг. В середньому терапевтична дозастановить 10-15 мг/добу, при хронічні формишизофренії 20-40 мг на добу, у резистентних випадках до 50-60 мг на добу. Тривалість курсу лікування в середньому 2-3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) від 0.5 до 5 мг на добу (дозу знижують поступово).

Призначають внутрішньо, за півгодини до їди (можна з молоком для зменшення дратівливої ​​діїна слизову оболонку шлунка).

Протипоказання

Галоперидол протипоказаний при підвищеної чутливостідо компонентів препарату, у разі серцево-судинні захворювання, порушення функції печінки, нирок, ендокринні порушення, захворювання нервової системи, що проявляються пірамідними або екстра пірамідними порушеннями, депресія, коматозний стан, період годування груддю, вік до 18 років.

У період вагітності застосування галоперидолу протипоказане. У цей період препарат застосовують лише в тому випадку, коли користь лікування перевищує можливий тератогенний ефект.

Побічна дія

При застосуванні Галоперидолу можливі:

1. Нечіткість зору, ретинопатія, катаракта.
2. Підвищення маси тіла, алопеція, гіперфункція сальних залоз.
3. Фотосенсибілізація, акнеподібні та макулопапульозні зміни шкіри, рідко – ларингоспазм, бронхоспазм.
4. Периферичні набряки, гінекомастія, біль у грудних залозах, порушення менструального циклу, підвищення лібідо, зниження потенції, пріапізм.
5. Екстрапірамідні розлади, стан занепокоєння, окулогірні кризи, запаморочення, паркінсонізм, головний біль, тривожність, безсоння або сонливість, психомоторне збудження, депресія, страх, ейфорія, акатизія, епілептичні напади, у поодиноких випадках можливе загострення психозу.

Симптоми передозування – ригідність м'язів, тремор, сонливість, зниження артеріального тиску (АТ), іноді – підвищення артеріального тиску. У тяжких випадках – коматозний стан, гноблення дихання, шок. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому.

особливі вказівки

Потрібний регулярний контроль над рівнем «печінкових» проб, контроль за динамікою ЕКГ, показниками крові. Парентеральне введення лікарського препарату здійснюється лише під контролем лікаря. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять прийом таблетованих форм препарату.

• Не рекомендується застосовувати безрецептурні протипростудні препарати протягом усього періоду лікування через ризик розвитку теплового удару, посилення антихолінергічних ефектів. Через ризик фотосенсибілізації пацієнтам необхідно захищати відкриті ділянки шкірних покривів від дії сонячних променів. Галоперидол скасовують поступово через ризик розвитку синдрому «скасування». Часто протиблювотний ефект препарату маскує ознаки лікарської токсичності, а також ускладнює діагностику станів, що супроводжуються нудотою.
• У разі реєстрації пізньої дискінезії на фоні лікування потрібне поступове зменшення дозування до повного припинення. При прийнятті гарячої ванни можливий тепловий удар через пригнічення периферичної, центральної терморегуляцій, розташованих у гіпоталамусі. Потрібно бути обережними при виконанні важкого виглядуфізичної роботи

Галоперидол може випадати в осад при змішуванні його розчину з чаєм, кавою. Перед призначенням пролонгованих форм медикаменту пацієнта переводять на Галоперидол з інших нейролептиків для профілактики різкої підвищеної чутливості до препарату. Медикамент впливає управління автотранспортом.

Аналоги

Структурні аналоги засобу по діючій речовині:

• Апо Галоперидол;
• Галопер;
• Галоперидол деканоат;
• Галоперидол Акрі;
• Галоперидол ратіофарм;
• Галоперидол Ріхтер;
• Галоперидол Ферейн;
• Сенорм.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Ціни

Середня ціна таблетки ГАЛОПЕРИДОЛ в аптеках (Москва) 36 рублів. Розчин коштує 70 рублів.

Умови та термін зберігання

Список Б. Зберігати у недоступному для дітей місці, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Галоперидол - це препарат, який діє на ЦНС і застосовується встанах, пов'язаних із психомоторним збудженням.

Лікарська форма

Таблетки Галоперидол – у кожній по 1,5 мг.

Краплі Галоперидол для прийому внутрішньо 1мл-2мг у флаконі по 10 мл.

Пігулки Галоперидол форте - у кожній по 5 мг, уп. по 50 та 250 шт.

Розчин Галоперидолу по 1мл-5мг в ампулах по 1мл в упаковці - 50 шт.

Діюча речовина: Галоперидол

Фармокологічну дію

В інструкції до Галоперидолу препарат вказаний як нейролептик (діє як засіб, що гальмує, на ЦНС і в середніх дозах не має снодійного ефекту).

Лікарський засіб має виражений протиблювотний та антипсихотичний ефект.

Препарат є ефективним засобомдля усунення нападів психомоторного збудження різного походження(психопатії, шизофренія, олігофренія, деменції, манії), марення та галюцинаціях, а також при хореї Хантінгтона та синдромі Туретта.

Судячи з відгуків, галоперидол ефективний для пацієнтів, які резистентні до інших нейролептиків. Препарат має також антигістамінну, протисудомну, жарознижувальну та аналгетичну дію.

Показання для застосування Галоперидолу

Галоперидол застосовують для лікування психомоторного збудження у випадках психопатій, шизофренії, олігофренії, деменції, манії.

Препарат призначають у хворих із галюцинаціями. А також при маячних станах, гострих та хронічних психозах різного походження.

Існують позитивні відгуки про Галоперидол при лікуванні тиків, хореї Геттінгтона, синдрому Туретта.

Дотримуючись суворо інструкції до Галоперидолу, препарат можна призначати в комплексної терапіїпри стенокардії та гострій недостатності серцевих судин.

Галоперидол застосовується у поєднанні з анальгетиками та снодійним у премедикації перед операціями.

Інструкція із застосування Галоперидолу

Інструкція Галоперидол рекомендує початкову дозу від 1,5-5 мг добово, розділивши її на два три прийоми.. Потім слід поступово збільшувати дозу по 1,5-3,0 мг (до 5мг) для досягнення лікувального ефекту. Максимальна дозана добу становить 100 мг.

Терапевтичний курс Галоперидолу триває до 3 місяців. Зниження дози до підтримуючої (0,5-0,75 мг на добу) виробляють поступово.

Таблетки Галоперидолу приймають внутрішньо за півгодини до їди.

Розчин для ін'єкцій Галоперидол застосовується у разі усунення нападів психомоторного збудження по 2,5-5 мг в/м тричі на добу, або внутрішньовенно по 2,5-5 мг в 10-15 мл фізіологічного розчину. При досягненні стійкого ефекту хворого переводять прийом препарату всередину.

Для дітей віком від 3 років можна призначати краплі Галоперидолу по 0,025-0,05 мг у розрахунку на 1 кг на добу, розділивши дозу на два прийоми. Максимальна добова доза крапель Галоперидолу становить 0,15 мг на 1 кг.

Для зупинки нудоти та блювання у стенокардичних станах призначають Галоперидол 1,5-2,5 мг.

Побічна дія

Препарат може викликати такі побічні ефекти: галакторея (виділення молока з грудних залоз), похитування під час ходьби, тремтіння кінцівок, аж до паркінсонізму.

Можливі порушення сну, гіпертонус або атонія м'язів, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпер- або гіпотонія Зміна формули крові, порушення травлення, жовтяниця.

У жінок можливі порушення менструального циклу та статевої функції, у чоловіків – імпотенція.

За відгуками про Галоперидол іноді може спостерігатися випадання волосся, затримка сечовипускання, погіршення зору.

Передозування

У разі передозування Галоперидолу можливе підвищення температури, судоми, кома.

Необхідно терміново припинити застосування препарату та викликати швидку допомогу. Лікар введе діазепам, ноотропін, вітамін В та вітамін С, глюкозу, проведе іншу симптоматичну терапію.

Взаємодія

Не можна приймати Галоперидол разом з опіоїдними анальгетиками, снодійними, антидепресантами, засобами для загальної анестезії, алкоголем, протипаркінсонічними засобами, адреналіном, літієм та іншими препаратами.

особливі вказівки

При лікуванні препаратом необхідно регулярно проводити моніторинг ЕКГ, стан крові та печінкових проб. Слід захищати шкіру від сонячного випромінювання: може розвинутись фотосенсибілізація. Забороняється водити транспортні засоби, обслуговувати механізми та проводити інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги.

Протипоказання до застосування Галоперидолу

Препарат протипоказаний людям з індивідуальною нестерпністюпохідних бутирофенону, дітям до трьох років, вагітним і годуючим грудьми, хворим з екстрапірамідальними та пірамідальними розладами (наприклад, хвороба Паркінсона тощо), у стані пригніченої функції ЦНС при отруєнні ксенобіотиками, при ниркової недостатностіта порушення серцевої провідності.

Умови зберігання

Галоперидол зберігають у сухому місці при температурі повітря не вище 25 градусів до трьох років.

Відпускається за рецептом лікаря.

З повагою,

Брутто-формула

C 21 H 23 ClFNO 2

Фармакологічна група речовини Галоперидол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

52-86-8

Характеристика речовини Галоперидол

Нейролептик, похідне бутірофенону.

Аморфний або мікрокристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору. Практично нерозчинний у воді, обмежено розчиняється у спирті, метиленхлориді, ефірі. Насичений розчин має реакцію від нейтральної до слабокислої.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антипсихотичне, нейролептичне, протиблювоте, седативне.

Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічній системі (антипсихотична дія), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект та галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотне нейрональне захоплення та депонування.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику та секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується гонадотропних гормонів.

При пероральному прийомі всмоктується 60%. Зв'язування з білками плазми – 92%. T max при прийомі внутрішньо - 3-6 год, при внутрішньом'язовому введенні - 10-20 хв, при внутрішньом'язовому введенні пролонгованої форми (галоперидолу деканоат) - 3-9 днів (у деяких хворих, особливо в літньому віці, - 1 день). Інтенсивно розподіляється на тканини, т.к. легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. V ss становить 18 л/кг. Метаболізується у печінці, піддається ефекту першого проходження через печінку. Суворого взаємозв'язку між концентрацією в плазмі та ефектами не встановлено. T 1/2 при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год), при внутрішньом'язовому введенні - 21 год (17-25 год), при внутрішньовенному - 14 год (10-19 год), для галоперидолу деканоату - 3 тижні (одноразова або багаторазові дози). Виводиться нирками та з жовчю.

Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептичних засобів. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, розлади поведінки (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).

Застосування речовини Галоперидол

Психомоторне збудження різного генезу ( маніакальний стан, олігофренія, психопатія, шизофренія, хронічний алкоголізм), марення та галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентінгтона, психосоматичні порушення, розлади поведінки в літньому та дитячому віці, заїкання, що тривало зберігаються та стійкі блювота та гикавка. Для галоперидолу деканоату: шизофренія (підтримуюча терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення ЦНС або кома, спричинені прийомом ЛЗ; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною та екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона), епілепсія (може знижуватися судомний поріг), важкі депресивні розлади(можливе збільшення симптомів), серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації, вагітність, годування груддю, вік до 3 років.

Обмеження до застосування

Глаукома або схильність до неї, легенева недостатність, гіпертиреоз або тиреотоксикоз, порушення функції печінки та нирок, затримка сечі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).

Побічні дії речовини Галоперидол

З боку нервової системи та органів чуття:акатизія, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні рухи або посмикування, слабкість у руках та ногах), паркінсонічні екстрапірамідні порушення (в т.ч. утруднення при розмові та ковтанні, маскоподібне обличчя, човгання хода, тремор і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, сплутаність свідомості, екзацербація психозу та галюцинації, пізня дискінезія (див. «Заходи; порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярна аритмія; зміни на ЕКГ; є повідомлення про випадки раптової смерті, подовженні інтервалу QTі порушенні ритму серця типу «пірует» (див. «Запобіжні заходи»); транзиторна лейкопенія та лейкоцитоз, еритропенія, анемія, агранулоцитоз.

З боку респіраторної системи:ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:анорексія, запор/діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.

З боку сечостатевої системи:нагрубання молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгія, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку шкірних покривів:макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.

Інші:нейролептичний злоякісний синдром, що супроводжується гіпертермією, м'язовою ригідністю, втратою свідомості; гіперпролактинемія, пітливість, гіперглікемія/гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Взаємодія

Посилює ефект антигіпертензивних препаратів, опіоїдних анальгетиків, антидепресантів, барбітуратів, алкоголю, послаблює непрямих антикоагулянтів. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (зростає їх рівень у плазмі) та збільшує токсичність. При тривалому призначенні карбамазепіну рівень галоперидолу в плазмі знижується (необхідно підвищити дозу). У поєднанні з літієм може викликати синдром, подібний до енцефалопатії.

Передозування

Симптоми:виражені екстрапірамідні порушення, артеріальна гіпотензія, сонливість, загальмованість; у тяжких випадках – коматозний стан, пригнічення дихання, шок.

Лікування:специфічного антидоту немає. Можливе промивання шлунка, подальше призначення активованого вугілля (якщо передозування пов'язане із прийомом внутрішньо). При пригніченні дихання - ШВЛ, при вираженому зниженніАТ – введення плазмозамінних рідин, плазми, норадреналіну (але не адреналіну!), для зменшення вираженості екстрапірамідних розладів – центральні холіноблокатори та протипаркінсонічні засоби.

Шляхи введення

В/в, в/мі всередину.

Запобіжні заходи речовини Галоперидол

Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з психозом, асоційованим з деменцією. За даними Food and Drug Administration (FDA) 1 ,антипсихотичні ЛЗ підвищують смертність у пацієнтів похилого віку при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо- контрольованих досліджень(тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні ЛЗ, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, у 1,6-1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, що асоціюється з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як у групі плацебо — 2,6%. Хоча причини смерті були різними, здебільшого вони були пов'язані із серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атипових антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційовано зі збільшенням смертності.

Пізня дискінезія. Як і у випадку інших антипсихотичних засобів, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії - синдрому, що характеризується мимовільними рухами (може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після того, як лікарська терапіябула припинена). Ризик розвитку пізньої дискінезії вищий у пацієнтів похилого віку при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і в деяких хворих - незворотними: ритмічні мимовільні рухи язика, обличчя, рота та щелепи (наприклад, випинання язика, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок і тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.

Дистонічні екстрапірамідні порушення найчастіші у дітей та молодих людей, а також на початку лікування; можуть слабшати протягом 24-48 годин після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку та виявляються у перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.

Серцево-судинні ефекти. Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QTі torsades de pointesбули зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих, що мають фактори схильності до подовження інтервалу. QT, в т.ч. порушення електролітного балансу(особливо гіпокаліємія та гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів. Під час терапії пацієнтам необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Має слабкий центральний α-адреноблокуючий, антигістамінний та антихолінергічний ефекти, порушує процес зворотного захоплення та депонування норадреналіну.

Галоперидол при невеликих дозах пригнічує дофамінові рецептори тригерної зони блювотного центру, що використовується для лікування блювоти напр. при хіміотерапії. Блокада D 2 -рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, підвищення вироблення пролактину (з чим пов'язане збільшення грудей та секреція молока в обох статей).

Фармакокінетика

При внутрішньовенне введеннябіодоступність 100% починає діяти дуже швидко - протягом 10 хвилин. Тривалість дії становить від 3 до 6 годин. При краплинному введеннінастання ефекту повільне, але дія триваліша. При внутрішньом'язовому введенні Cmax досягається через 20 хв. При пероральному прийомі біодоступність 60-70% піддається ефекту «першого проходження» через печінку. Всмоктується переважно з тонкого кишечника, у неіонізованій формі, механізмом пасивної дифузії C max у крові досягаються через 3-6 годин.

Концентрація у плазмі від 4 мкг/лдо 20-25 мкг/лнеобхідна для ефективної дії. Визначення вмісту препарату в плазмі необхідне розрахунку дози, особливо при тривалому застосуванні. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до накопичення у тканинах. Легко проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Галоперидол метаболізується у печінці за допомогою процесу N-деалкілування за участю цитохромів CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; є інгібітором CYP2D6. Метаболіт неактивний. Галоперидол виділяється нирками (40%) та з калом (60%). Період напіввиведення з плазми після перорального застосуваннястановить у середньому 24 години (12-37 годин), при внутрішньом'язовому введенні – 21 годину (17-25 годин), при внутрішньовенному – 14 годин (10-19 годин).

Показання до застосування

В цілому нові атипові нейролептики мають більш сприятливий профіль безпеки (хоча мають і свої недоліки) і рекомендуються як препарати першого вибору. Галоперидол доцільно використовувати при наданні невідкладної допомоги, хоча атипові нейролептики починають витісняти його із цього сегмента.

Галоперидол більш активно діє на продуктивну симптоматику (маячня, галюцинації), ніж на негативну. Доказів його переваги у купіруванні продуктивної симптоматики не отримано.

Спосіб застосування та дози

Купірування психозу: разова доза 1-5 мг (до 10мг) у таблетках або внутрішньом'язово, як правило, через кожні 4-8 годин. При пероральному прийомі не більше 100 мг на добу. При внутрішньовенному введенні від 5 мг до 10 мг разово, не більше 50 мг на день.

Підтримуюча терапія: 05 до 20 мг на день перорально, рідко більше. Максимально низька доза, здатна підтримати ремісію.

Експериментальні дози: У резистентних випадках з психотичною симптоматикою були проведені (у більшості випадків разом з антихолінергічними, антипаркінсонічними препаратами (Biperiden, Benzatropine тощо), щоб уникнути серйозних екстрапірамідних побічних ефектів) невеликих досліджень з прийомом таблетованих форм препарату 300 мг – 500 мг на день. Ці дослідження показали, що гарного ефектувони не принесли і призвели до серйозних побічних ефектів. Крім того, частота рідкісних побічних ефектів (гіпотензії, подовження інтервалу - QT і серйозних серцевих аритмій) різко зросла. Застосування галоперидолу в таких дозах не рекомендується, рекомендований перехід на інший нейролептик (наприклад, Клозапін, Оланзапін, Арипіпразол).

Пролонгована форма

Галоперидол деканоат - це лікарська формадля внутрішньом'язового введення з тривалою дією(Пролонг). Одна ін'єкція в дозі від 25 до 250 мг робиться 1 раз на 2 - 4 тижні. Особливо зручна для пацієнтів з низькою комплаентністю.

Протипоказання

Абсолютні

• Кома різної етіології, гострий період інсульту.
• Тяжке токсичне пригнічення ЦНС, викликане лікарськими препаратамичи алкоголем.
• Підвищена чутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону, кунжутного масла.
• Дитячий вік віком до 3 років.

Відносні

Побічна дія

Зловживання

Дослідження на тваринах

У плацебо-контрольованому дослідженні групи по шість макак отримували оланзапін і галоперидол у терапевтичній дозі протягом близько двох років. При посмертному аналізі у отримували нейролептики макак відзначено схоже за вираженістю зниження як об'єму, так і маси мозку, що досягає 8-11%. При подальшому вивченні законсервованих зразків показано, що зниження обсягу сірої речовиниобумовлено насамперед зменшенням числа астроцитів, у другу чергу - олігодендроцитів, при цьому збільшилася щільність розташування нейронів, хоча їхня кількість залишилася незмінною.

особливі вказівки

При внутрішньовенному введенні - вводити дуже повільно, щоб уникнути гіпотонії та ортостатичного колапсу. При підтримуючій терапії потрібно прагнути використовувати мінімально можливу підтримуючу дозу.

Передозування

При перевищенні дозування найчастіше розвиваються:

• Побічні явища з боку екстрапірамідної системи, м'язова ригідність, тремор, акатизія.
• Гіпотензія, гіпертензія.
• Зайва седація.
• Антихолінергічні побічні ефекти – сухість у роті, запори, паралітична кишкова непрохідність, утруднене сечовипускання, пітливість.
• У тяжких випадках – коматозний стан, пригнічення дихання, гіпотонія, шок.
• Тяжкі аритмії з подовженням інтервалу QT.
• Судомні напади(Зменшення судомного порога).

Заходи допомоги

Лікування симптоматичне, контроль за життєво важливими функціями, промивання шлунка, активоване вугілля. При пригніченні дихання – штучна вентиляція легень, при вираженому зниженні АТ – введення плазмозамінних рідин, плазми, норадреналіну (адреналін не можна, збочення реакції на адреналін!), для зменшення вираженості екстрапірамідних розладів – центральні холіноблокатори та протипаркінсонічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Засоби, що гнітять ЦНС (алкоголь, транквілізатори, наркотичні засоби): потенціює дії та побічні ефекти цих препаратів (седація, пригнічення дихання). Доза опіоїдів при лікуванні хронічного болюможе бути знижено на 50%. При одночасному застосуванні з морфіном можливий розвиток міоклонусу.
• Метилдоп: підвищений ризик екстрапірамідних побічних ефектів, гіпотензія, запаморочення, сплутаність свідомості.
• Леводопа: зниження терапевтичної діїлеводопи, внаслідок блокади галоперидолом допамінових рецепторів
• Трициклічні антидепресанти: зменшується метаболізм трициклічних антидепресантів, зростає токсичність, збільшується ризик розвитку побічних ефектів ТЦА.
• Хінідин, Буспірон, Флуоксетин: збільшення концентрації галоперидолу в плазмі крові (зниження дози галоперидолу, у разі потреби). Флуоксетин - можливий розвиток екстрапірамідних симптомівта дистонії.
• Карбамазепін, Фенобарбітал, Рифампіцин: зменшення концентрації галоперидолу в плазмі (за необхідності збільшення дози галоперидолу), за рахунок прискорення метаболізму.
• Протисудомні засоби: можлива зміна виду та/або частоти епілептиформних нападів, а також зниження концентрації галоперидолу у плазмі крові
• Літію карбонат: рідко, посилення екстрапірамідних побічних ефектів, у зв'язку з посиленням блокади допамінових рецепторів, при застосуванні у високих дозах можлива необоротна інтоксикація та важка енцефалопатія. Необхідний контроль за рівнем літію в плазмі, використання мінімальних доз галоперидолу.
• Гуанетидин: зменшення антигіпертензивного ефекту.
• Епінефрін: перекручення пресорної дії, парадоксальне зниження кров'яного тиску та тахікардія.
• Індометацин: можливі сонливість, сплутаність свідомості.
• Цизапридом: подовження інтервалу QT.
• Флувоксамін: можливе підвищенняконцентрації галоперидолу у плазмі крові, токсичною дією.
• Антикоагулянти: Зменшення ефекту непрямих коагулянтів.
• Венлафаксин: можливе підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові
• Антигіпертензивні засоби: потенціювання дії.
• Пропранолол: описаний випадок тяжкої артеріальної гіпотензії та зупинки серця.
• Ізоніазид: можливе підвищення концентрації ізоніазиду в плазмі.
• Іміпенем – описані випадки транзиторної артеріальної гіпертензії.

Примітки

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005, pp. 137-140(4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizohrenia». Cochrane Database Syst Rev(4): CD003082. DOI: 10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159 .
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W. Шлях-термічний розв'язок з рісперідоном або haloperidol в першій-епізоді schizophrenia: 8-week результати randomized controlled trial within German Research Network on Schizophrenia.». PMID 18466670 .
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ. PMID 17999708 .
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14 (4): 315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM. PMID 18332845 .
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT. PMID 17284125 .
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T.. «Antipsychotics for delirium.». PMID 17443602 .
10. Cavanaugh SV (1986). "Psychiatric emergencies". Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185-202. PMID 3736271 .
11. Currier GW (2003). «The controversy over "chemical restraint" in acute care psychiatry». J Psychiatr Pract 9 (1): 59-70. DOI: 10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915 .
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies». Postgrad Med(Spec No): 1–88; quiz 89-90. PMID 11500996 .
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). «Treatment of behavioral emergencies: summary of the expert consensus guidelines». J Psychiatr Pract 9 (1): 16–38. DOI: 10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913 .
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). “The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005». J Psychiatr Pract 11 Suppl 1: 5-108; quiz 110-2. DOI: 10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571 .
15. Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition(McGraw-Hill, 2001).
16. "Delirium in Elderly People: An Update" - Medscape . Архівовано з першоджерела 30 травня 2012 року. Перевірено 8 серпня 2008 року.
17. Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.