Інгаляційні глюкокортикостероїди (ІГКС)

Є основною групою препаратів для профілактики нападів бронхіальної астми.

Головна перевага – потужна місцева протизапальна дія без виражених системних ефектів. Як будь-які глюкокортикостероїди, діють на ранніх стадіях запалення, порушуючи вироблення його медіаторів (арахідонової кислоти, інтерлейкінів, кооперацію Т- та В-лімфоцитів). Препарати стабілізують мембрани опасистих клітин, гальмують вихід медіаторів з лейкоцитів, мають потужний протизапальний, протинабряковий ефект, покращують мукоциліарний кліренс, відновлюють чутливість до адренорецепторів до катехоламінів. Знижують гіперактивність бронхів, пригнічують еозинофілію. Можуть застосовуватися на ранніх стадіях хвороби. Їх можна використовувати для усунення синдрому відміни системних кортикостероїдів.

Першим препаратом з'явився беклометазон дипропіонат (бекотид, бекломет, альдецин та ін.). Звичайна доза беклометазону – 400-800 мкг на добу у 4, рідше – у 2 прийоми (1 вдих – 50 мкг). Вважають, що за ефективністю відповідає приблизно 15 мг преднізолону. У дітей – 100-600 мкг. При легкому перебігу бронхіальної астми можливе або тривале введення порівняно низьких доз (може викликати ремісію на 5 і більше років), або короткочасне - високих. Тривале введення високих доз проводять при більш тяжкому перебігу. У цьому випадку можна застосовувати препарат беклокортз підвищеною дозою (200 мкг на 1 вдиху) беклометазону. При застосуванні високих доз ІГКС пропорційного зростання ефекту не спостерігають.

Побічні ефекти виникають рідко (зазвичай, якщо добова доза перевищує 1200 мкг) і в основному носять місцевий характер: ротоглотковий кандидоз, частіше у літніх (у цьому випадку призначають сублінгвально ністатин 4 рази на день, можливе полоскання препаратами типу хлоргексидину), дисфонія, мабуть за рахунок стероїдної міопатії гортані (зменшити дозу, зменшити мовне навантаження), кашель та подразнення слизової дихальних шляхів.

У беклометазону є ряд новіших аналогів:

Будесонід (пульмікорт, бенакорт) - приблизно в 2-3 аза активніше беклометазону, добре проникає в клітини; це препарат пролонгованої дії. Будесонід - найбільш ліпофільний ІГКС, що підвищує його затримку у слизовій оболонці бронхів. При введенні за допомогою небулайзера препарат може поліпшити ситуацію при гострому ларинготрахеобронхіті у дітей (хибний круп), що також супроводжується симптомами ядухи.

Мінімальне системне всмоктування відзначають для флутиказону пропіонату (фліксотід). Потужний препарат. У зв'язку з відносною безпекою можна призначати до 2000 мкг на день, може бути ефективним при більш тяжкому перебігу бронхіальної астми.

Спочатку призначають середні дози, які потім можна зменшити або підвищити, проте сучасна тенденція - до початкового лікування високими (ефективними) дозами ІГКС із подальшим зниженням до підтримуючих. Знижують дози на 25-50% після трьох місяців стабільного стану хворого.

ІГКС напад астми не знімають, не є ефективними при астматичному статусі.У разі відсутності ефекту хворого починають лікувати системними глюкокортикостероїдами за загальними правилами.

Інгаляційні кортикостероїди рекомендуються з профілактичною метою у хворих з бронхіальною астмою персистуючого перебігу, починаючи з легкого ступеня тяжкості. Інгаляційні стероїди практично не мають системних ефектів у порівнянні з системними стероїдами, проте високі дози інгаляційних стероїдів слід з обережністю використовувати у хворих, які входять до групи ризику розвитку глаукоми та катаракти.

Помірні дози інгаляційних кортикостероїдів І та ІІ покоління не викликають супресію кори надниркових залоз, а також не впливають на метаболізм кісткової тканини, проте при призначенні їх дітям рекомендується контролювати зростання дитини. Препарати III покоління можна призначати дітям з віку 1 рік саме тому, що вони мають мінімальний коефіцієнт системної біодоступності. З метою досягнення стійкого ефекту інгаляційні форми кортикостероїдів слід використовувати регулярно. Зменшення симптомів астми зазвичай досягається до 3-7-го дня терапії. При необхідності одночасного призначення |1г-агоністів та інгаляційних стероїдів для кращого проникнення останніх у повітроносні шляхи )