☰

Кестин ліофілізовані таблетки. Лікарський препарат Almirall Кестін швидке розчинення таблетки ліофілізовані. Протипоказання для застосування Кестіну

Кестін ®

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг, 20 мг

Cзалиши

Одна таблетка містить

активна речовина -ебастин 10 мг або 20 мг,

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат, натрію кроскармелозу, магнію стеарат,

склад оболонки:гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Опис

Круглі, білого або майже білого кольору таблетки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "Е/10" на одній стороні.

Круглі, білого або майже білого кольору пігулки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "Е 20" на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні препарати системної дії. Ебастін.

Код АТХ R06АХ22

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин.

Після одноразового прийому 10 мг або 20 препаратів максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 2,6 - 4 години і становить 80 - 100 нг/мл або 108 - 209 мг/мл відповідно. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає до 50%). Виводиться нирками – 60 – 70%, у вигляді кон'югатів. Період напіввиведення у нормі становить 15 -19 годин. При нирковій недостатності період напіввиведення зростає до 23 - 26 годин, при печінковій недостатності - до 27 годин. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

При щоденному прийомі 10 мг препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. зв'язування з білками плазми ебастину та каребастину становить понад 95%. Період напіввиведення каребастину становить від 15 до 19 годин, 66% препарату виводиться у вигляді кон'югатів із сечею.

При призначенні препарату одночасно з їдою концентрація каребастину в крові зростає в 1,6 - 2 рази, проте це не призводить до зміни часу досягнення його максимальної концентрації і не впливає на клінічні ефекти Кестину. ® .

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності період напіввиведення зростає до 23 – 26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, проте концентрація препарату при прийомі 10 мг на добу. не перевищує терапевтичних значень.

Фармакодинаміка

Кестін ® - Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищення судинної проникності.

Після прийому препарату внутрішньо протиалергічна дія починається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування Кестином ® Антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не має вираженого антихолінергічного та седативного ефекту. Не відзначено впливу Кестіна ® на інтервал QT ЕКГ при призначенні дози до 80 мг.

Показання до застосування

Алергічний риніт сезонний та/або цілорічний, з алергічним кон'юнктивітом або без нього-кропив'янка різної етіології, у тому числі ідіопатична хронічна кропив'янка

Алергічний дерматит

Спосіб застосування та дози

Дорослим та дітям старше 12 років призначають 10 – 20 мг (1 – 2 таблетки) один раз на добу.

Кестін ® приймають незалежно від їди.

У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібне.

Побічні дії

Класифікація небажаних побічних реакцій щодо частоти розвитку: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); не часто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Рідко

    сонливість

    сухість у роті

Дуже рідко

    нервозність, безсоння, запаморочення, гіпоестезія, головний біль

    серцебиття, тахікардія

    диспепсія, нудота, блювання, біль у животі

    порушення рівня печінкових ферментів

    порушення менструального циклу

    набряки, астенічний синдром

    кропив'янка, висипання, дерматит

Протипоказання

    підвищена чутливість до препарату

    вагітність та період лактації

    з обережністю при печінковій та/або нирковій недостатності

Лікарські взаємодії

Не рекомендується призначати Кестін ® одночасно з протигрибковими препаратами з групи азолів (такими як кетоконазол та ітраконазол), антибіотиками з групи макролідів (такими як еритроміцин) та протитуберкульозними препаратами (такими як рифампіцин).

Кестін ® не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із збільшеним QT – інтервалом, гіпокаліємією.

При тяжкому порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Оскільки терапевтичний ефект Кестіна ® проявляється через 1-3 години після призначення, препарат не слід призначати для усунення гострих алергічних станів, які потребують негайного втручання.

Препарат не повинні приймати пацієнти, які страждають на спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або синдром недостатнього всмоктування глюкози - галактозу.

Кестін ® може спотворювати результати шкірних алергічних спроб. Тому рекомендується проводити такі проби не раніше як через 5-7 днів після відміни препарату.

Застосування у педіатрії

Дані про застосування Кестіну ® таблетки у дітей віком до 12 років відсутні.

Особливість впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Кестін у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Передозування

Симптоми:посилення побічних ефектів.

Лікування:спеціального антидоту для препарату немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, нагляд за життєво важливими функціями організму. Симптоматичне лікування.

Різні лікарські форми Кестіна мають наступний склад:

  • таблетки Кестін в оболонці із плівки – в 1 таблетці міститься 20 мг діючої речовини ( ебастина ) та допоміжні речовини: магнію стеарат , мікрокристалічна целюлоза , кукурудзяний прежелатинізований крохмаль , моногідрат лактози , кроскармелоза натрію , гіпромелоза, діоксид титану , макрогол 6000 ; до складу оболонки входять: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000 діоксид титану;
  • таблетки Кестін в оболонці із плівки – в 1 таблетці міститься 10 мг діючої речовини ( ебастина ) і допоміжні речовини та склад оболонки такий самий, як у таблетках по 20 мг;
  • таблетки Кестін ліофілізовані (Для розсмоктування в порожнині рота) – в 1 таблетці міститься 20 мг діючої речовини ( ебастина ) та допоміжні речовини: желатин , , м'ятний ароматизатор ;

Форма випуску:

  • Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е20» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 10 штук).
  • Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е10» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 10 штук).
  • Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е10» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 5 штук).
  • Круглі ліофілізовані (Для розсмоктування в порожнині рота) таблетки білого кольору. Випускаються в упаковці з картону по 10 штук в одному блістері.

Фармакологічна дія

Кестін належить до групи блокаторів Н1-гістамінових рецепторів . Основна його дія – протиалергічна. Препарат швидко знімає набряк тканин, зменшує ексудацію , попереджає викликані гістаміном спазми гладкої мускулатури бронхів Швидко і надовго знімає супутні алергії свербіж, печіння шкіри та слизових оболонок. Побічного седативного ефекту Кестіна практично немає.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активна діюча речовина препарату ебастін блокує Н1-гістамінові рецептори , розташовані в тканинах, що пригнічує реакцію органів та тканин на гістамін .H1-гістамінові рецептори розташовані в гладких м'язах внутрішніх органів та стінок кровоносних судин. Вступаючи у взаємодію Космосу з цими рецепторами, гістамін викликає скорочення гладкої мускулатури перерахованих органів, підвищує проникність судин, стимулює утворення та виділення слизу залозами носової порожнини, а також біологічно активних речовин, що беруть участь у розвитку алергічних реакцій.

Ебастін попереджає і послаблює всі викликані гістаміном ефекти, перешкоджає розвитку алергічного набряку, зменшує почервоніння, печіння та свербіж, тобто попереджають розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Механізм дії ебастину - це конкуренція з гістаміном за взаємодію з Н1-гістаміновими рецепторами органів та тканин. А оскільки спорідненість у ебастину до них виражена менше, ніж у гістаміну, він не витісняє останній, а взаємодіє тільки з вільними або рецепторами, що звільняються. Тому ебастин краще діє як профілактичний засіб, а при алергічній реакції, що вже почалася, виявляється не настільки ефективним.

Як і всі блокатори Н1-гістамінових рецепторів даний препарат має досить високий ступінь спорідненості до Н1-гістаміновим рецепторам , що забезпечує швидкий лікувальний ефект: після застосування внутрішньо дія препарату настає через годину і триває 48 годин. Після проведеного курсу лікування післядія препарату зберігається ще три доби за рахунок того, що активні продукти обміну (метаболіти), на які ебастин розкладається у печінці, виводяться з організму поступово. Виведення метаболітів ебастину відбувається через нирки.

Показання для застосування.

Лікування проводиться при наступних захворюваннях та станах:

  • при сезонному чи цілорічному нежиті чи кон'юнктивіті, викликаному будь-якими алергенами;
  • при і, викликаному будь-якими алергенами, а також фізичними факторами (сонячною радіацією, перегріванням, холодом і т.д.);
  • при будь-яких інших захворюваннях та станах, викликаних підвищеним вмістом гістаміну.

Протипоказання для застосування Кестіну

Препарат не призначають:

  • при підвищеній чутливості організму до речовин, що входять до складу Кестину;
  • під час та грудьми;
  • дітям: таблетки в оболонці із плівки – до 12 років, таблетки ліофілізовані – до 15 років;
  • при – таблетки ліофілізовані.

З обережністю препарат призначають при порушенні функції нирок та печінки, а також хворим з ішемічною хворобою серця і гіпокаліємією . Так як у деяких хворих він може викликати сонливість та порушення концентрації уваги, під час курсу лікування їм не варто керувати автомобілем.

Побічні ефекти Кестіна

Препарат добре переноситься хворим та рідко дає побічні ефекти. Тим не менш, вони можуть бути:

  • з боку центральної нервової системи це , сонливість або , млявість , слабкість , зниження працездатності ;
  • з боку шлунково-кишкового тракту – різні порушення травлення , нудота ,біль у животі, сухість у роті;
  • з боку ЛОР-органів - нежить,
  • – найчастіше у вигляді кропивниці .

Кестін - інструкція із застосування

Таблетки в оболонці із плівки приймають внутрішньо один раз на добу (прийом може бути не пов'язаний з їжею). Дорослим та підліткам після 15 років препарат призначають не більше 20 мг (1-2 таблетки 10 мг або ½ - 1 таблетка 20 мг). Підліткам 12-15 років призначають 10 мг (1 таблетка 10 мг або ½ таблетки 20 мг) 1 раз на добу.

Інструкція із застосування Кестину рекомендує застосовувати таблетки ліофілізовані для розсмоктування в ротовій порожнині (кладуть на мову, де таблетка швидко розсмоктується). Приймання таблеток для розсмоктування також не пов'язане з їжею, запивати ці таблетки не слід. Призначають ліофілізовані таблетки дорослим та підліткам старше 15 років у тому ж дозуванні, що й таблетки в оболонці із плівки. Таблетки тендітні, тому діставати їх із блістера слід з обережністю, щоб не пошкодити.

Передозування Кестіна

При передозуванні Кестіна посилюються всі його побічні ефекти. У цьому випадку слід негайно промити шлунок та випити кілька таблеток активованого вугілля. Якщо стан не покращується, потрібно викликати швидку допомогу.

Взаємодія Кестину з іншими лікарськими засобами

Таблетки Кестін у плівковій оболонці несумісні:

  • з протигрибковими препаратами ( , та ін) антибіотиками з групи макролідів. ( , та ін) і спиртовмісними препаратами - Через підвищення концентрації Кестину в крові та ризику розвитку ускладнень з боку серця;
  • з антиастматичним препаратом теофіліном ;
  • непрямими антикоагулянтами ;
  • противиразковим засобом Ціметидином ;
  • транквілізатором;
  • будь-якими спиртовмісними препаратами.

Таблетки ліофілізовані несумісні з і , але можуть застосовуватися одночасно з Теофіліном, непрямими антикоагулянтами, Циметидином, Діазепамом та спиртовмісними препаратами.

Всім найкращого дня)

Як же я не люблю холод, і як я раділа, коли нарешті прийшли теплі дні! Але мою радість затьмарює один момент - з настанням тепла все починає цвісти і на мене нападає алергія. Рятують мене антигістамінні препарати, яких я перепила безліч і сьогодні йтиметься про новинку -Кестині у формі ліофілізованих таблеток.

Форма випуску: 10 ліофілізованих таблеток,

Активна речовина: Ебастін, 20 мг.

Виробник: Каталент ЮК Суіндон Зідіс Лімітед, Великобританія.

Ціна: 466 р.


__________________________________УПАКОВКА І ЗОВНІШНІЙ ВИД__________________________________

Строго кажучи, препарат Кестін існує вже досить давно в таблетках дозування 10 і 20 мг, а також у вигляді сиропу.

Дизайн упаковки нової форми таблеток залишився колишнім яскраво-зеленим із зображенням якоїсь футуристичної квітки. А ось розмір коробки став більшим, так само як збільшився і блістер.


Всередині коробки є довга інструкція і 1 блістер з таблетками. Блістер теж відрізняється, кожна таблетка схована під захисною плівкою з язичком для відкриття .

Склад:


Опис: Білі або майже білого кольору, круглі, ліофілізовані таблетки.

Фармакотерапевтична група: протиалергічний засіб - H1-гістамінових рецепторів блокатор
Код ATX R06AX22

Кестін є антигістамінним препаратом останнього покоління , тобто. практично не викликає сонливості та порушення координації рухів. Це особливо важливо для тих, хто водить автомобіль, чия робота пов'язана з точними рухами, або хто просто не хоче заснути серед білого дня. Крім того, препарати останнього покоління потрібно рідше приймати зазвичай 1 раз на день.

Фармакологічні властивості
Механізм дії
Ебастин є блокатором H1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищення судинної проникності.

Фармакодинаміка
Після прийому препарату внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування препаратом Кестин® таблетками ліофілізованими 20 мг антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активного метаболіту. При тривалому прийомі зберігається високий рівень блокади периферичних H1 – гістамінових рецепторів без розвитку тахіфілаксії. Препарат не має вираженого антихолінергічного та седативного ефекту. Не відзначено впливу препарату Кестин таблеток ліофілізованих 20 мг на Q-T-інтервал ЕКГ у дозі 100 мг, що перевищує рекомендовану добову дозу (20 мг) у 5 разів.

Фармакокінетика
Після одноразового прийому 20 мг препарату максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 1-3 години і становить у середньому 157 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію каребастину (концентрація у крові зростає на 50%) та пресистемний метаболізм (освіта каребастину).
При щоденному прийомі препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів, не залежить від дози, що вводиться, і становить 130-160 нг/мл. Зв'язування з білками плазми крові ебастину та каребастину становить понад 95%. Період напіввиведення каребастії становить від 15 до 19 год, 66% препарату виводиться у вигляді кон'югатів через нирки.
Прийом їжі не впливає на клінічні ефекти препарату Кестин® ліофілізовані таблетки 20 мг.

У мене симптоми алергії зменшуються десь через 10-15 хвилин після прийому , повністю проходять приблизно за годину. Тому п'ю пігулку з самого ранку, як тільки прокинулася, щоб на момент виходу з дому препарат подіяв. Про виражену протиалергічну дію протягом 48 годин не погоджуся, мені вистачає її лише на добу. Натомість через 5 днів прийому роблю перерву на 2-3 дні, оскільки діюча речовина накопичується та продовжує діяти без нової дози.

Показання
алергічний риніт різної етіології (сезонний та/або цілорічний); кропив'янка різної етіології, у тому числі хронічна ідіопатична.

Тобто. якщо вас раптом обсипало або чхаєте кожні 2 хвилини і соплі течуть струмком, можна прийняти Кестін.

Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, фенілкетонурія, дитячий вік до 15 років.

З обережністю
застосовувати у пацієнтів із збільшеним Q-T-інтервалом, гіпокаліємією, при нирковій та/або печінковій недостатності.

Пігулкибілого кольору, круглі, середнього розміру, плоскі та дуже легкі, майже невагомі. Однорідні по всьому об'єму оболонки немає.


Що таке ліофілізовані пігулки?

Ліофілізація (від грец. lyo – розчиняю та philia – схильність) – висушування у вакуумі попередньо заморожених біологічних препаратів, термолабільних сполук та харчових продуктів. Широко використовується в медичній промисловості при виробництві лікувальних, профілактичних та діагностичних препаратів – вакцин та сироваток, антибіотиків, консервованих препаратів крові (сухої плазми для переливання, кровозамінників).

Простіше кажучи, ліофілізована форма таблеток - Така форма, при якій засіб швидко розчиняється у роті, не вимагаючи запивання.

Розчиняються вони правда дуже швидко, навіть розсмоктувати не потрібно, поклав на язик і через 15 секунд від неї вже не залишилося сліду.
Звісно, це дуже зручно . Особливо, якщо ви в дорозі, на вулиці або в іншій ситуації раптово напала алергія, а води під рукою немає, вони будуть порятунком. Такі таблетки алергікам варто тримати при собі про всяк випадок.

В інструкції докладно написано, як потрібно витягувати таблетки .

Так як вони дуже тендітні, просто видавлювати з комірки не потрібно. Відриваємо язичок і обережно дістаємо пігулку, вона легко виймається, все просто насправді.


Побічна дія
З частотою від 1% до 3,7%: біль голови, сонливість, сухість слизової оболонки порожнини рота.
З частотою менше 1%: диспепсія, нудота, безсоння, абдомінальний біль, астенічний синдром, синусит, риніт. Можливі алергічні реакції.

Я за весь час прийому ніяких побічних явищ не помітила.

Передозування
Ознаки помірного впливу на центральну нервову систему (втома) та вегетативну нервову систему (сухість слизової оболонки порожнини рота) можуть виникати лише при високих дозах (300 мг – 500 мг, що у 15-25 разів вище, ніж терапевтична доза). Спеціального антидоту для ебастину немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, контроль життєво важливих функцій організму, симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується застосовувати препарат Кестин® таблетки ліофілізовані 20 мг одночасно з кетоконазолом та еритроміцином (збільшення ризику подовження Q-T-інтервалу).

Особливі вказівки
Ебастін може спотворювати результати шкірних алергічних спроб. Тому рекомендується проводити такі проби не раніше ніж через 5-7 днів після відміни препарату.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обладнанням
У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, можливе мінімальне зниження здатності пацієнтів до керування транспортними засобами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.


___________________________________МІЙ ДОСВІД ЗАСТОСУВАННЯ____________________________________

Майже весь травень та липень-серпень мене мучить поліноз , і поки що кращого варіанту боротьби з ним, ніж прийом антигістамінних препаратів, я не знайшла. Перепробувала багато препаратів, якісь не допомагали взагалі, а кестин виявився найдієвішим із усіх.

Приймаю 1 пігулку вранці, відразу після підйому, і на весь день забуваю про те, що таке алергія. Тільки вдома можу кілька разів чхнути, поки ліки не до кінця подіяли.

Головні мої симптоми - Алергічні риніт та кон'юнктивіт. І хоча про останній в інструкції не йдеться, на своєму досвіді я бачу, що очі мене не турбують під час прийому.

Після 5 днів прийому роблю перерву дня 2, але орієнтуюсь на власні відчуття, потім приймаю ще 5 днів, і знову перерву. Тобто. такої упаковки мені вистачає на 2 тижні. 2 тижні я можу відчувати себе звичайною людиною, а не дивом, що чхає, з червоним носом і очима, якого вважають за заразного хворого.

Кестін - Дієвий для мене засіб від алергії, а ліофолізована форма - це ще й зручно, дозволяє прийняти засіб в екстрених ситуаціях, я про всяк випадок ношу пару таблеток із собою в сумочці.

Дякуємо за надану увагу, всім удачі і до нових зустрічей)

допоміжні речовини: желатин – 13 мг, – 9.76 мг, аспартам – 2 мг, ароматизатор м'ятний – 2 мг.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Блокатор гістамінових H 1 -рецепторів із групи похідних піперидину. Чинить. Характеризується тривалою дією (до 48 год), що зумовлено утворенням активних метаболітів. На відміну від багатьох блокаторів гістамінових H 1 -рецепторів ебастин практично не має м-холіноблокуючу активність, а також погано проникає в ЦНС і не виявляє вираженої седативної дії.

Фармакокінетика

Абсорбція складає 90-95%. Метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає в 1.5 рази) та пресистемний метаболізм (утворення каребастину). C max після одноразового прийому 10 мг досягається через 2.6-4 години і становить 80-100 нг/мл. C ss досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв'язування з білками ебастину та каребастину – 95%. T 1/2 каребастину – 15-19 год, виводиться нирками – 60-70% у вигляді кон'югатів. При нирковій недостатності T 1/2 зростає до 23-26 год, при - до 27 год.

Показання

Алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, кропив'янка.

Протипоказання

Вагітність, період лактації, підвищена чутливість до похідних піперидину.

Дозування

При прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 10 мг, частота прийому – 1 раз на добу.

Побічні дії

Можливо:, сухість у роті, сонливість.

Рідко:абдомінальний біль, диспепсія, нудота, астенічний синдром, сонливість, безсоння, риніт, синусит.

Лікарська взаємодія

Ебастін сумісний з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок (у цих випадках значно збільшується T 1/2 ебастину).

Ебастін

Лікарська форма

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Опис

Таблетки круглої форми, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На одній стороні таблеток є гравірування "Е 20".

Фармакотерапевтична група

протиалергічний засіб - H1-гістамінових рецепторів блокатор АТХ:
R.06.A.X.22 Ебастін

Фармакодинаміка

Ебастін є блокатором Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії.

Після прийому препарату внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через 1 годину та триває більше 48 годин. Після 5-денного курсу лікування препаратом Кестин® антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. При тривалому прийомі зберігається високий рівень блокади периферичних Н1-гістамінових рецепторів без розвитку тахіфілаксії. Препарат не має вираженого антихолінергічного та седативного ефекту, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не зазначено впливу препарату Кестин на інтервал QT на ЕКГ у дозі 100 мг – дозі, що перевищує рекомендовану добову дозу (20 мг) у 5 разів.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин. Після одноразового прийому 20 мг препарату максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 1-3 години і становить 157 нг/мл.

При щоденному прийомі препарату від 10 мг до 40 мг рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів, не залежить від дози і становить 130-160 нг/мл. Зв'язування з білками плазми крові ебастину та каребастину становить понад 95%. Період напіввиведення каребастину становить від 15 до 19 годин, 66% препарату виводиться у вигляді кон'югатів через нирки.

Прийом їжі не впливає на клінічні ефекти препарату Кестін.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності період напіввиведення зростає до 23-26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, проте концентрація препарату не перевищує терапевтичних значень.

Показання до застосування

Алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими та ін алергенами);

Кропив'янка (викликана побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду та ін.).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, тяжкі порушення функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю).

З обережністю

Застосовувати у пацієнтів зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, гіпокаліємією, при нирковій недостатності та з легким та помірним ступенем печінкової недостатності (клас А, В за класифікацією Чайлд-П'ю).

З обережністю слід застосовувати препарат Кестин при одночасному прийомі з кетоконазолом або ітраконазолом та еритроміцином – можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Вагітність та лактація

Безпека застосування препарату Кестін у вагітних жінок не досліджена, тому приймати препарат під час вагітності не рекомендується. Матерям-годувальницям не рекомендується приймати препарат Кестін®, оскільки невідомо чи виділяється
ебастин із грудним молоком.

При необхідності застосування препарату під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від їди.

Дорослим та дітям старше 12 роківрекомендується розпочинати терапію з дози 10 мг 1 раз на добу, використовуючи препарат Кестин®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. За недостатньої ефективності рекомендується використовувати подвійну дозу, тобто. препарат Кестин® таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг по 1 таблетці (20 мг) один раз на добу.

Курс лікування визначатиметься зникненням симптомів захворювання.

Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушеною функцією нирок: корекція дози не потрібна. Пацієнти з легкою та помірною печінковою недостатністю(Клас А, В за класифікацією Чайлд-П'ю): корекції дози не потрібно.

При тяжких порушеннях функції печінки(Клас С по класифікації Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 10 мг, тому рекомендується використовувати препарат Кестин®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.

Побічна дія

Нижче наведено небажані реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях та в ході післяреєстраційного застосування препарату, з урахуванням таких критеріїв: дуже часто (?1/10); часто (від 1/100 до<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

З боку центральної та периферичної нервової системи:

рідко: сонливість;

дуже рідко: запаморочення, гіпестезія, біль голови, нервозність, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту:

рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини;

дуже рідко: блювання, біль у животі, нудота, диспепсія.

З боку серцево-судинної системи:

дуже рідко: серцебиття, тахікардія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

дуже рідко відхилення функціональних проб печінки.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини:

дуже рідко: кропив'янка, висипання, дерматит.

З боку репродуктивної системи:

дуже рідко: менструальні розлади.

Загальні та місцеві реакції :

дуже рідко: набряки, астенічний синдром.

Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей віком від 12 років(група дітей із 460 осіб), не відрізнялися від реакцій, зазначених у дорослих.

Передозування

У дослідженнях з використанням високих доз (понад 100 мг на добу) не спостерігалося клінічно значимих ознак та симптомів.

Спеціального антидоту для ебастину немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, контроль життєво важливих функцій організму, симптоматичне лікування.

Взаємодія

При одночасному застосуванні Кестіну з кетоконазолом або ітраконазолом та еритроміцином можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Рифампіцин знижує концентрацію ебастину в плазмі крові та інгібує вплив на антигістамінний ефект ебастину.

Препарат Кестін® не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Особливі вказівки

Ебастін може спотворювати результати шкірних алергічних спроб. Тому рекомендується проводити такі проби не раніше ніж через 5-7 днів після відміни препарату.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом

У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, таких як сонливість, необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері з ПВХ плівки та алюмінієвої фольги.

1 блістер з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Без рецепта

Реєстраційний номер

ЛЗ-001046

Власник реєстраційного посвідчення

Власник Реєстраційного посвідчення: Алмірал С.А.

Виробник

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Іспанія
Такеда Фармасьютікалс ТОВ