Левоміцетин- антибіотик широкого спектра дії, має бактеріостатичну дію.
Левоміцетин – біла кристалічна речовина дуже гіркого смаку. Слабко розчиняється у воді (1:400, 2,5-4,4 мг/мл), добре – у спирті. Дуже стійкий. Сухий препарат зберігає повну активність не менше 5 років, водні розчини при температурі 2°С активні до 2 років, 37°С - до 6 місяців, 100°С - до 5 год. ослабленням антибактеріальної дії. Розчини левоміцетину стабільні при pH 2-9, але за більшої лужності швидко інактивуються. Стійкий він і в кислому вмісті шлунка, тому застосовується через рот. Левоміцетин характеризується широким спектромантимікробної дії, що охоплює багато видів грамнегативних та грампозитивних бактерій, актиноміцети, спірохети, мікоплазми, рикетсії та хламідії.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. У високих концентраціяхабо по відношенню до високочутливих мікроорганізмів він може виявляти бактерицидний ефект. Будучи жиророзчинним, левоміцетин проникає крізь клітинну мембранубактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до пептидних ланцюгів, що ростуть (можливо, як результат пригнічення активності пептидилтрансферази), в результаті чого порушується формування пептидних зв'язків і подальший синтез білка. Активний по відношенню до Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в тому числі Salmonella typhi), діє на Streptococcus spp. (у тому числі на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штамів Proteus spp., деякі штами Pseudomonas aeruginosa; активний по відношенню до Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (зокрема Chlamydia trachomatis). Не діє на Mycobacterium tuberculosis, патогенні найпростіші та на гриби. Активний по відношенню до штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. У зв'язку з високою токсичністю Левоміцетин використовують для лікування важких інфекцій, при яких менш токсичні антибактеріальні засоби є неефективними або протипоказаними.
Фармакокінетика. Швидко та майже повністю всмоктується із травного тракту. Біодоступність при пероральному прийомі становить 80%. Час досягнення максимальної концентрації – 1 – 3 години. Терапевтична концентрація утримується 4-5 годин після прийому препарату. З білками зв'язується 45-50%. Добре проникає у рідини та тканини організму, проникає крізь плаценту, проникає у грудне молоко. Найбільші концентрації левоміцетину спостерігаються в печінці та нирках. У жовчі спостерігається до 30% введеної дози. Добре проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр: максимальна концентрація у лікворі спостерігається через 4 – 5 годин після одноразового введення всередину. Біотрансформується у печінці, 90% зв'язується з неактивним глюкуронідом. Хлорамфенікола пальмітат гідролізується до вільного стану травному трактідо початку всмоктування. Хлорамфенікола натрію сукцинат гідролізується до вільного стану в плазмі, печінці, легенях та нирках. У плода та недоношених дітей печінка недостатньо розвинена для того, щоб пов'язувати левоміцетин, що зумовлює накопичення токсичної концентрації. активної формипрепарату, і може призвести до розвитку сірого синдрому. Виводиться препарат головним чином із сечею (переважно у вигляді неактивних метаболітів), частково через кишечник (1 – 3%). Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцієюнирок та печінки становить 1,5 – 3,5 години, при порушеній функції нирок – 3 – 4 години; тяжкому порушенніфункції печінки – 4,6 – 11 годин.
Показання для застосування Левоміцетину
Інфекційно-запальні захворювання, викликані мікроорганізмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратиф, шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис, гнійний перитоніт, рикетсіози, хламідіози, хронічні захворювання жовчовивідних шляхів Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів через сильні побічні ефекти.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають внутрішньо за 30 хвилин до їди, у разі нудоти, блювання – через 1 годину після їди. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, стану хворого. Дорослим призначають по 250-500 мг 3-4 рази на добу. Добова доза становить 2 г. важких формахінфекцій в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3 г на добу. Дітям від 3 до 8 років призначають у разовій дозі 150 – 200 мг, старше 8 років – 200 – 300 мг. Кратність прийому 3 – 4 десь у добу. Курс лікування зазвичай становить 7 – 10 днів. За потреби та за умови гарної переносимості, за відсутності змін у складі периферичної крові, можливе продовження курсу лікування до 2-х тижнів.
Особливості застосування
У процесі лікування необхідно контролювати склад периферичної крові, спостерігати за станом печінки та нирок. При появі лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії чи інших патологічних змінкрові Левоміцетин необхідно відмінити. Для прогнозування апластичної анемії клінічний аналізкрові немає сенсу, оскільки вона зазвичай проявляється після закінчення лікування. Тому такі симптоми як бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичайні кровотечі, слабкість (якщо вони з'являються через кілька тижнів або місяців після відміни препарату), вимагають невідкладної допомоги. У хворих, які раніше лікувалися цитостатичними препаратами або застосовували променеву терапію, слід зіставити ризик та користь від лікування, оскільки левоміцетин потенціює ризик розвитку побічної дії. Одночасний прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамової реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми). Лікування не повинно бути тривалішим за термін, необхідний для отримання ефекту, однак він повинен бути досить тривалим, щоб виключити або звести до мінімуму можливість рецидиву. Неприпустимим є безконтрольне призначення Левоміцетину та використання його при легких формах. інфекційних процесів, особливо у педіатричній практиці. Немає даних про те, що препарат може негативно впливати на водіїв та людей, які працюють із технікою. З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюванняхта схильності до алергічних реакцій.
Побічні дії
При застосуванні Левоміцетину можуть спостерігатися: диспептичні явища (нудота, блювання, діарея), подразнення слизових оболонок ротової порожнини, зіва; - Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, дерматозів, ангіоневротичного набряку; токсичний вплив на систему кровотворення (ретикулоцитопенія, агранулоцитопенія, анемія), важких випадкахможливий розвиток апластичної анемії, тромбоцитопенії, лейкопенії; пригнічення мікрофлори кишечника, дисбактеріоз, вторинні грибкові інфекції. Великі дози Левоміцетину можуть викликати психомоторні розлади, сплутаність свідомості, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти слуху та зору, параліч очних яблук.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Тривале застосування Левоміцетину, який є інгібітором ферментів печінки, у передопераційний період або під час операції може зменшити плазмовий кліренс та продовжити час дії алфетанілу. Одночасне використання хлорамфеніколу з препаратами, що пригнічують кровотворення (цитостатики, сульфаніламіди та ін.), або з променевою терапієюможе посилити їхню пригнічуючу дію на кістковий мозок. При одночасному використанні Левоміцетину з толбутамідом (бутамідом) та хлорпропамідом їх гіпоглікемічний ефект може посилюватись (у зв'язку з пригніченням метаболізму цих препаратів у печінці та підвищенням їх концентрації), що потребує корекції доз. Тривале одночасне використання Левоміцетину та естрогеновмісних пероральних контрацептивів може призвести до зниження надійності контрацепції та збільшення частоти проривних кровотеч. При одночасному використанні Левоміцетину з пеніциліном, еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином спостерігається взаємне ослаблення протимікробної діїТому слід уникати їх одночасного використання. Пригнічення Левоміцетином ферментної системи цитохрому Р-450 може послабити печінковий метаболізм фенобарбіталу, фентоїну, варфарину та інших препаратів, що метаболізуються оксидазною системою змішаної функції, що спричиняє затримку виведення та підвищення їх концентрації у крові. При одночасному використанні з вітаміном В12 левоміцетин може протидіяти стимуляції гемопоезу вітаміном В12.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість (алергія) до левоміцетину, тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату. Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, лактація, діти віком до 3 років включно, гостра порфірія. Левоміцетин не слід призначати при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні та з метою профілактики.
Передозування
Тяжкі ускладнення з боку системи кровотворення, які, як правило, пов'язані з використанням тривалий час великих доз(більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичайні кровотечі та крововиливи, незвичайна стомлюваність чи слабкість. Особливо небезпечний сірий колапс, який спостерігається переважно у новонароджених, але при передозуванні можливий і у дітей старшого віку або особливо чутливих людей (здуття живота, блювання, дихальний дистрес з тяжким метаболічним ацидозом, сірий коліршкіри, серцево-судинний колапс). Лікування: відміна препарату та призначення симптоматичної терапії, промивання шлунка, призначення ентеросорбентів
Запитання і відповіді на тему "Левоміцетин"
Запитання:Доброго дня! Моєму малюку 3 місяці, у нього кон'юнктивіт, лікар виписала левоміцетин, по одній краплі 5 разів на день в обидва очі (хоча гноїться тільки один). В інструкції написано, що левоміцинтин не можна дітям перших місяців життя. Чи це так?
Відповідь:Очні краплі левоміцетин дійсно не рекомендують новонародженим дітям, проте пов'язано це, як у випадку і з іншими. антибактеріальними краплями, з недостатньою вивченістю безпеки застосування левоміцетину на пацієнтах цієї вікової групи У зв'язку з тим, що препарат, згідно з інструкцією, є рецептурним, то вся відповідальність за наслідки застосування лежить на лікарі. Виходячи з власного досвіду, можна сказати, що діти в цілому очні крапліЛевоміцетин переносять добре (за відсутності протипоказань). Якщо це питаннявсе ж таки Вас турбує, рекомендовано обговорити з лікарем можливість заміни препарату, наприклад, на Тобрекс або Флоксал, які дозволені до застосування дітям від самого народження.
Найменування: Левоміцетин (Laevomycetinum)
Фармакологічний вплив:
Левоміцетин вважається антибіотиком широкого спектра дії; корисний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет та деяких великих вірусів (збудники трахоми /інфекційного захворювання очей, що може призвести до сліпоти/, пситтакозу /гострої інфекційної хвороби, переданій людинівід птахів/, пахового лімфогранулематозу /IVвенеричної хвороби - хвороби, що передається статевим шляхом; характеризується запаленням пахових лімфатичних вузлівз подальшим утворенням виразок, що кровоточать/ та ін); впливає на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. У звичайних дозахвпливає бактеріостатично (перешкоджає розмноженню бактерій). Слабоактивний щодо кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших.
Механізм антимікробної дії левоміїєтину пов'язаний із порушенням синтезу білків мікроорганізмів.
Лікарська стійкість до препарату розвивається відносно повільно, при цьому переважно перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.
Левоміцетин легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому найбільша концентрація в крові створюється через 2-3 год; протягом 4-5 годин після одноразового прийому лікувального дозуванняу крові зберігається терапевтично активна концентрація, потім відбувається значне зниження концентрації. Препарат нормально проникає в органи та рідини організму, через гематоенцефалічний бар'єр (бар'єр між кров'ю та тканиною мозку), через плаценту, виявляється у материнському молоці. Терапевтичні концентрації левоміцетину при призначенні його всередину або місцево утворюються в склоподібне тіло(прозорій масі, що заповнює порожнину очного яблука), рогівці (прозорій оболонці ока), райдужній оболонці, водянистій волозі ока; у кришталик препарат не проникає. Левоміцетин нормально всмоктується при ректальному (через пряму кишку) введенні. Виводиться переважно із сечею головним чином у вигляді неактивних метаболітів (продуктів обміну); частково - з жовчю та калом. У кишечнику під впливом кишкових бактерійвідбувається гідроліз (розкладання за участю води) левоміцетину з утворенням неактивних метаболітів.
Левоміцетин - показання до застосування:
Використовують лсвоміієтин при черевному тифі, паратифах, генералізованих формах сальмонельозів, бруцельозі, туляремії, менінгіті, рикетснозах, хламідіазах.При інфекційних процесах іншої етіології, викликаних збудниками, чутливими до дії левоміцетину, препарат показаний у разі неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів.
Використовують також левоміцетин місцево для попередження та лікування очних. інфекційних захворювань(Кон'юнктивіт - запалення зовнішньої оболонки ока, блефарит - запалення країв повік та ін).
Левоміцетин - спосіб застосування:
Перед призначенням пацієнту ліки бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Левоміцетин використовують внутрішньо у таблетках і капсулах, місцево у вигляді водних розчинів і мазей.Всередину у вигляді таблеток або капсул приймають найчастіше за 30 хв натще (у разі нудоти або блювання – через годину після їди). Разова доза для дорослих - 0.25-0,5 г. добова - 2 г. В особливо тяжких випадках (черевний тиф. перитоніт /запалення очеревини/ та ін) можна призначати препарат у дозі до 4 г на добу (під строгим наглядом лікаря та контролем за станом крові та функцією нирок). Добову дозу таблеток та капсул приймають у 3-4 прийоми. Пігулки тривалої діїпрописують лише дорослим: у перші дні хвороби по 1,3 г (2 таблетки) 2 рази на день; після нормалізації температури тіла по 0,65 г (одна таблетка) двічі на день. Дітям левоміцетин прописують як таблеток чи капсул. Разове дозування ліків для дітей до 3 років становить 10-15 мг/кг, від 3 до 8 років -по 0,15-0,2 г. старше 8 років - по 0,2-0,3 г; приймають 3-4 рази на добу. Курс лікування левоміцетином становить 7-10 днів. За показаннями можливо за умови гарної переносимості та відсутності змін у кровотворній системі продовжити лікування до 2 тижнів. У разі розвитку при прийомі ліків нудоти та блювання його приймають через 1 год після їди.
Місцево левоміцетин може застосовуватися у вигляді лініменту (1-10%) для лікування трахоми (інфекційного захворювання очей, що може призвести до сліпоти), гнійничкових уражень шкіри, фурункульозу (множинного). гнійного запаленняшкіри), опіків, тріщин тощо.
При лікуванні кон'юнктивітів, кератитів (запалення рогівки), блефаритів може використовуватись 1% лінімент або 0,25% водний розчин(Очні краплі). Пов'язки з лініментом левоміїєтину використовують при гнійній рановій інфекції.
Левоміцетин – побічні дії:
При лікуванні левоміцетином можуть спостерігатися диспепсичні явища (нудота, блювання, рідкий стілець), подразнення слизових оболонок рота, зіва, шкірний висип, дерматити (запалення шкіри), висип та подразнення навколо заднього проходу та ін.Треба враховувати, що левоміцетин може чинити токсичну (пошкоджуючу) дію на кровотворну систему (викликає ретикулоцитопенію /зменшення в крові кількості ретикулоцитів - клітин крові/, гранулоцитопенію /зменшення вмісту гранулоцитів у крові/, іноді зменшення кількості еритроцитів / формених елементівкрові, що переносять кисень/). У важких випадках можлива апластична анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові внаслідок пригнічення кровотворної функції кісткового мозку). Тяжкі ускладнення з боку кровотворної системичастіше пов'язані із застосуванням великих доз левоміцетину. Найбільш чутливі до препарату діти раннього віку.
Великі дозування левоміцетину можуть спричинити психомоторні розлади ( психомоторне збудження- підвищена рухова та мовна активність, що переважно змінюється зворотною реакцією), сплутаність свідомості, зорові та слухові галюцинації (марення, бачення, що набувають характеру реальності), зниження гостроти слуху і зору.
Використання левоміцетину іноді супроводжується пригніченням мікрофлори кишечника, розвитком дисбактеріозу (порушення складу правильної мікрофлори організму), вторинною грибковою інфекцією.
При використанні левоміцетину у вигляді очних крапельта мазей можливі місцеві алергічні реакції.
Лікування левоміцетином слід проводити під контролем картини крові та функціонального стану печінки та нирок хворого.
Левоміцетин – протипоказання:
Заборонено допускати безконтрольного призначення левоміцетину та застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо у дитячій практиці.Не слід призначати левоміцетин при гострих респіраторних (дихальних) захворюваннях, ангіні та з профілактичною метою.
Левоміцетин не прописують разом із ліками, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, похідні піразодону, цитостатики). Внаслідок можливої зміниметаболізму ряду лікарських препаратівЛевоміцетин не пропонується використовувати разом з дифеніном, неодикумарином, бутамідом, барбітуратами.
Левоміцетин протипоказаний при пригніченні кровотворення, індивідуальної нестерпностіліки, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові поразки), при вагітності та новонародженим.
Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).
Левоміцетин - форма випуску:
Пігулки по 0,25 та 0,5 г; таблетки, вкриті оболонкою, 0,25 г; таблетки левоміцетину пролонгованої (тривалої) дії, що містять по 0,65 г ліки (пігулки двошарові, зовнішній шар містить 0,25 г левоміцетину, внутрішній - 0,4 г) в упаковці по 10 штук; у капсулах, що містять по 0,1; 0,25 та 0,5 г левоміцетину, в упаковці по 10 або 16 капсул; 0,25% розчин (очні краплі) у флаконах по 10 мл. ідучи зовнішнього застосування в ролі антисептичного (знезаражувального) засобу застосовуються також готовий розчин, що містить левоміцетину 2,5 г, борної кислоти 1 г, спирту етилового 70% до 100 мл; розчин левоміцетину спиртовий 0,25%; 1%; 3% та 5%.Левоміцетин - умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла місці.Левоміцетин – синоніми:
Хлорамфенікол, Хлороїд, Альфіцетин, Берліцетин, Біофенікол, Хеміцетин, Хлорнітроміцин, Хлороцикліну, Хлороміцетин, Хлоронітрин, Хлороптик, Клобінекол, Детреоміцину, Галоміцетин, Лейкоміїн, Параксин, Сінтом.Левоміцетин - склад:
Синтетична речовина, ідентична природного антибіотикахлорамфеніколу, що є продуктом життєдіяльності мікроорганізму Streptomyces venezuelae.D-(-) - трео-1- пара-нітрофеніл-2-дихлорацетиламіно-пропандіол - 1,3.
Білий або білий із слабким жовтувато-зеленим відтінком, кристалічний порошок, гіркий на смак. Мало розчинний у воді легко – у спітрі.
Таблетки левоміцетину пролонгованої (тривалої) дії містять 0,65 г ліки (таблетки двошарові, зовнішній шар містить 0,25 г левоміцетину, внутрішній - 0,4 г). Одна капсула містить 0,1, 0,25 і 0,5 г левоміцетину. Готовий розчин містить левоміцетину 2,5 г, борної кислоти 1 г, спирту етилового 70% до 100 мл.
Левоміцетин - додатково:
Левоміцетин також входить до складу ліків мазь “кортикоміцетин”.Важливо!
Перед застосуванням ліків Левоміцетинви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкціяпризначена винятково для ознайомлення.
Левоміцетин– протимікробний препаратефективний щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Має виражену бактеріостатичну дію, у високих концентраціях щодо деяких штамів виявляє бактерицидну дію. Механізм дії заснований на здатності зв'язуватися з 50S субодиницею бактеріальних рибосом та інгібувати синтез білків у клітинах бактерій.
До дії Левоміцетинучутливі штами Escherichia coli Shigella spp. (зокрема Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. та Chlamydia trachomatis. Крім того, препарат ефективний при захворюваннях, викликаних деякими штамами Pseudomonas aeruginosa.
Дія препарату не поширюється на гриби, найпростіші та штами Mycobacterium tuberculosis.
Стійкість мікроорганізмів до левоміцетинурозвивається повільно.
Після перорального застосування препарат швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при пероральному застосуванні сягає 80%. Пік плазмових концентрацій відзначається через 1-3 години після прийому. Після перорального застосування терапевтично значущі концентрації зберігаються у плазмі протягом 4-6 годин, після парентерального введення – протягом 8-12 годин. Ступінь зв'язку хлорфеніраміну з білками плазми становить близько 50%. Левоміцетинпроникає через гематоплацентарний та гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці, виводиться переважно нирками, деяка частина препарату виводиться кишечником. Період напіввиведення досягає 15-35 годин.
У пацієнтів із порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується до 3-4 годин, у пацієнтів із порушенням функції печінки – до 11 години.
Показання до застосування
Застосовують для терапії пацієнтів з інфекційними захворюваннями, спричиненими мікроорганізмами, чутливими до дії левоміцетину. Препарат призначають у разі неефективності чи неможливості застосування інших протимікробних засобів при таких захворюваннях:Інфекційні захворювання дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легені.
Інфекційні захворювання органів черевної порожнини: черевний тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитоніт.
Крім того, препарат призначають пацієнтам з менінгітом, хламідіозом, трахомою та туляремією.
Спосіб застосування
Таблетки Левоміцетин :Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку левоміцетину слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістюрідини. Рекомендується приймати за 30 хвилин до їди. Пацієнтам, у яких прийом даного лікарського засобу викликає розвиток нудоти, таблетку слід приймати через 60 хвилин після їди. Препарат слід приймати через проміжки часу. Тривалість курсу лікування та дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають по 250-500 мг препарату 3-4 рази на день.
Дорослим при тяжких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 500-1000 мг препарату 3-4 рази на день. Застосування Левоміцетину в дозі 1000 мг 4 рази на день можливе лише в умовах стаціонару при постійному контролі функції печінки, нирок та картини крові.
Максимальна добова доза для дорослих – 4000мг.
Дітям віком від 3 до 8 років зазвичай призначають по 125 мг препарату 3-4 рази на день.
Дітям та підліткам віком від 8 до 16 років зазвичай призначають по 250мг Левоміцетину 3-4 десь у день.
Тривалість курсу лікування зазвичай становить 1-1,5 тижнів. При добрій переносимості препарату та відсутності побічних ефектів з боку системи кровотворення тривалість курсу лікування може бути збільшена до 2 тижнів.
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій Левоміцетин :
Розчин призначений для парентерального (внутрішньом'язового та внутрішньовенного) введення. Дітям призначають лише внутрішньом'язове введення. Для приготування розчину для внутрішньом'язової ін'єкціївміст флакона розчиняють у 2-3 мл води для ін'єкцій або 2-3 мл 0,25% або 0,5% розчину новокаїну. Розчин слід вводити глибоко у зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введеннявміст флакона розчиняють у 10мл води для ін'єкцій або 10мл 5% або 40% розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної струминної ін'єкції повинна становити щонайменше 3 хвилин. Пацієнтам, які страждають цукровим діабетомдля внутрішньовенного струминного введення вміст флакона розчиняють у 10мл води для ін'єкцій або 10мл 0,9% розчину хлориду натрію. Ін'єкції слід проводити через рівні проміжки часу. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають 500-1000 мг препарату 2-3 рази на день.
Дорослим при тяжких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 1000-2000 мг препарату 2-3 рази на день.
Максимальна добова доза препарату становить 4000 мг.
Дітям та підліткам віком від 3 до 16 років зазвичай призначають препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла 2 рази на день.
У офтальмологічній практиціготовий розчин можна застосовувати для парабульбарних ін'єкцій чи інстиляцій. Як розчинник допускається застосування води для ін'єкцій і 0,9% розчину натрію хлориду.
У вигляді ін'єкцій вводять 0,2-0,3 мл 20% розчину 1-2 рази на день.
У вигляді інстиляцій закопують у кон'юнктивальний мішокпо 1-2 краплі 5% розчину препарату 3-5 разів на день.
Тривалість курсу лікування – 5-15 днів.
При парентеральному та пероральному застосуванні Левоміцетину слід регулярно контролювати картину крові, а також функцію печінки та нирок.
Побічні дії
При застосуванні Левоміцетинуу пацієнтів відзначався розвиток таких побічних ефектів:З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, порушення травлення, порушення випорожнень, стоматит, глосит, порушення мікрофлори кишечника, ентероколіт. При тривалому застосуванніпрепарату у пацієнтів можливий розвиток псевдомембранозного коліту, який потребує відміни препарату. При застосуванні високих доз можливий розвиток гепатотоксичної дії.
З боку серцево-судинної системита системи кровотворення: гранулоцитопенія, панцитопенія, еритроцитопенія, анемія, в тому числі апластична, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, зміна артеріального тиску, колапс.
З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, емоційна лабільність, енцефалопатія, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, галюцинації, порушення зору, слуху та смакових відчуттів.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматози, набряк Квінке.
Інші: кардіоваскулярний колапс, підвищення температури тіла, суперінфекція, дерматит, реакція Яріш-Герксгеймера.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також тіамфеніколу та азидамфеніколу.Левоміцетин протипоказаний пацієнтам, які страждають на порушення функції кровотворення, тяжкі захворювання печінки та/або нирок і дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Препарат не призначають пацієнтам із грибковими захворюваннями шкіри, псоріазом, екземою, порфірією, а також гострими. респіраторними захворюваннями, зокрема ангіною.
Препарат не застосовують для попередження інфекційних ускладненьпри оперативних втручаннях.
Левоміцетин не слід призначати для терапії жінок у період вагітності та грудного вигодовування, а також для лікування дітей віком до 3 років.
Слід обережно призначати пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи.
Пацієнти, які мають схильність до розвитку алергічних реакцій, повинні приймати препарат під ретельним наглядом лікаря.
Слід бути обережними при призначенні Левоміцетину пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням потенційно небезпечними механізмами і водінням автомобіля.
Вагітність
Протипоказано застосування Левоміцетину під час вагітності.При необхідності застосування в період лактації слід проконсультуватися з лікарем та вирішити питання про переривання грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При тривалому застосуванні у пацієнтів у період перед операцією або під час проведення оперативного втручання, можливе збільшення тривалості терапевтичного ефектуалфетанілу.Протипоказане поєднане застосування Левоміцетину з цитостатичними засобами, сульфаніламідами, ристоміцином, циметидином та проведенням променевої терапії, оскільки їх поєднане застосування призводить до пригнічення функції системи кровотворення.
Препарат при одночасному застосуванні посилює ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів.
При сумісному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином та рифабутином відзначається зниження плазмових концентрацій хлорамфеніколу.
Парацетамол при сумісному застосуванні збільшує період напіввиведення левоміцетину.
При поєднаному застосуванні Левоміцетинзнижує ефективність пероральних контрацептивів, до складу яких входять естрогени, препаратів заліза, фолієвої кислотита ціанокобаламіну.
Препарат змінює фармакокінетику фенітоїну, циклоспорину, циклофосфаміду, такролімусу, а також лікарських засобів, метаболізм яких відбувається за участю системи цитохрому Р450.
При необхідності поєднаного застосування цих препаратів з левоміцетиномслід коригувати їхні дози.
Відзначається взаємне зниження ефективності при сумісному застосуванні хлорамфеніколу з пеніциліном, цефалоспоринами, кліндаміцином, еритроміцином, леворином та ністатином.
При застосуванні препарату поєднано з етиловим спиртому пацієнтів відзначається розвиток дисульфірамоподібної реакції.
Відзначається підвищення нейротоксичності Левоміцетинупри одночасному застосуванні з циклосерином.
Передозування
При застосуванні підвищених доз Левоміцетинуу пацієнтів відзначається розвиток порушень кровотворення, які супроводжуються блідістю шкіри, болем у горлі, підвищенням температури тіла, слабкістю, підвищеною стомлюваністю внутрішніми кровотечамита гематомами. У пацієнтів з підвищеною чутливістюта дітей при застосуванні високих доз препарату можливий розвиток здуття живота, нудоти, блювання, сірості. шкірних покривів, серцево-судинного колапсу, а також дихального дистресуз метаболічним ацидозом. Крім того, високі дозихлорамфенікола можуть спричинити розвиток порушень зору та слуху, уповільнення психомоторних реакцій та галюцинації.При передозуванні показано відміну препарату. При застосуванні підвищених доз препарату у формі таблеток показано промивання шлунка та прийом ентеросорбентів. При передозуванні також проводять симптоматичну терапію.
Форма випуску
Пігулки по 10 штук у контурній комірковій упаковці, по 1 або 2 контурних коміркових упаковок у картонній коробці.Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій по 0,5 або 1г у флаконі. По 1 або 10 флаконів у картонній упаковці.
Умови зберігання
Левоміцетинрекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променівпри температурі не вище 25 градусів за Цельсієм.Термін придатності препарату у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій – 4 роки;
Термін придатності препарату у формі таблеток – 3 роки.
Термін придатності готового водного 5% розчину для застосування в офтальмології – 2 дні.
Синоніми
Хлорамфенікол, Хлороїд, Альфіцетин, Берліцетин, Біофенікол, Хеміцетин, Хлорнітроміцин, Хлороцикліну, Хлороміцетин, Хлоронітрин, Хлороптик, Клобінекол, Детреоміцину, Галоміцетин, Лейкоміїн, Параксин, Сінтом.склад
1 таблетка препарату Левоміцетин 250містить:Хлорамфенікола – 250мг;
Допоміжні речовини.
1 таблетка препарату Левоміцетин 500містить:
Хлорамфенікола – 500мг;
Допоміжні речовини.
1 флакон порошку для приготування розчину для ін'єкцій містить:
Левоміцетину (у формі левоміцетину сукцинату натрієвої солі) - 500 або 1000мг.
Основні параметри
| Назва: | ЛІВОМИЦЕТИН |
| Код АТХ: | J01BA01 - |
Торгове найменування:
Левоміцетин
Міжнародна непатентована або групувальна назва:
хлорамфенікол
Лікарська форма:
таблетки, покриті плівковою оболонкою
склад
Склад на одну таблетку:
Опис:
Дозування 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро таблетки білого, сірувато-білого або жовтувато-білого кольору
Дозування 500 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору з ризиком. На поперечному розрізі ядро таблетки білого, сірувато-білого або жовтувато-білого кольору
Фармакотерапевтична група:
антибіотик
Код ATX:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії порушує процес синтезу білка в мікробній клітині.
Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніцилінів, тетрациклінів, сульфаніламідів.
Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, гемофільних бактерій, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряду штамів Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококи, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus ы.
Стійкість мікроорганізмів до хлорамфеніколу розвивається повільно.
Фармакокінетика
Абсорбція - 90% (швидка та майже повна). Біодоступність - 80% після прийому внутрішньо та 70% - після внутрішньом'язового введення. Зв'язок із білками плазми – 50-60 %, у недоношених новонароджених – 32 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТС mах) після перорального прийому - 1-3 год, після внутрішньовенного введення - 1-1,5 год. Об'єм розподілу - 0,6-1 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає у рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація (Стах) в спинномозкової рідини(СМР) визначається через 4-5 год після одноразового прийому внутрішньо і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від максимальної концентрації (Сmax) у плазмі та 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко.
Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишківнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.
Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незмінному вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення у дорослих 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Період напіввиведення у дітей від 3 років до 16 років – 3-6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.
Показання до застосування
Інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до хлорамфеніколу або інших компонентів препарату, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, вагітність, період лактації, діти молодші 3-х років та з масою тіла менше 20 кг.
З обережністю
Пацієнтам, які отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.
Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди) 3-4 рази на добу.
Разова дозадля дорослих 250-500 мг, добова – 2000 мг.
Дітям старше 3-х років та з масою тіла більше 20 кг застосовують по 12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 25 мг/кг кожні 12 год (під контролем концентрації препарату у сироватці крові).
Середня тривалість лікування – 8-10 днів.
Побічна дія
З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дисбактеріоз (пригнічення нормальної мікрофлори).
З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль
Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.
Інші: вторинна грибкова інфекція.
Передозування
Симптоми: пригнічення кістковомозкового кровотворення, шлунково-кишкові розлади, ураження печінки та нирок, нейропатія (у тому числі зорового нерва) та ретинопатія.
Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Пригнічує ферментну системуцитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтамивідзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі.
Знижує антибактеріальний ефектпеніцилінів та цефалоспоринів.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне послаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби. пов'язаного стануабо перешкоджати їх зв'язування із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії.
При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі).
Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Особливі вказівки
При одночасному прийоміетанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
У процесі лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування препаратом необхідно дотримуватись особливу обережністьпри управлінні транспортними засобамита заняття іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.
Форма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг.
По 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування в пачці з картону.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну, вказаного на упаковці.
Умови відпустки
Відпускають за рецептом.
Юридична особа, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення/ Організація, яка приймає претензії споживачів
ТОВ «БРАЙТФАРМ», Росія
249033, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Горького, буд. 4
Виробник
ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія» (ЗАТ «ОХФК»), Росія
Юридична адреса: 249036, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Корольова, буд. 4
Адреса місця виробництва: Калузька обл., м. Обнінськ, Київське шосе, зд. 103, зд. 107
Таблетки Левоміцетин – це антибактеріальний препарат, ефективний щодо хвороботворних вірусів та мікроорганізмів. Особливої популярності ліки набули як засіб від діареї. Вважається універсальним препаратом, присутність якого бажана у домашній аптечці.
Склад та дія Левоміцетину
Одна таблетка Левоміцетину містить: 500 мг діючої речовини Левоміцетину (хлорамфеніколу) та допоміжні речовини(Кальцій стеариновокислий, пласдон К-25, картопляний крохмаль).
Левоміцетин відноситься до антибіотиків з широким спектром дії. Активно гальмує зростання патогенних бактерій, Розподіл їх на клітинному рівні, блокує синтез протеїнів. До Левоміцетину чутливі бактерії: шигела, стафілокок, протей, гонококи, стрептокок, менінгококи, сальмонела, клебсієла, ієрсинії, гемофільна та кишкова палички, серрації та рикетсії.
Від чого допомагають таблетки: показання до застосування
Препарат допомагає впоратися з інфекційними, Запальними захворюваннями. Показання для застосування Левоміцетину а таблетках:
- інфекційні прояви сечовидільної системи;
- пневмонія;
- дизентерія;
- інфекції статевих шляхів;
- бруцельоз;
- туляремія;
- запалення очей;
- гнійні захворювання шкірного покриву;
- тиф, паратиф;
- токсоплазмоз;
- сальмонельоз;
- діарея і т.д.
Як приймати таблетки Левоміцетину: інструкція
Прийом Левоміцетину призначається індивідуально. Інструкція, дозування та спосіб вживання залежить від симптомів хвороби. Щоб уникнути нападів нудоти, рекомендовано випивати ліки за півгодини до їди. Другий варіант – через дві години після їди. Розглянемо популярні схеми застосування препарату:
Від прищів та запалення на шкірі обличчя
Левоміцетин від прищів – популярний засіб у косметології. Для приготування складу розітріть у порошок одну таблетку ліки, додайте трохи гліцерину і збовтайте. Потім нанесіть бовтанку на шкіру, помасажуйте, через 15 хвилин змийте. Процедура проводиться двічі на тиждень. Необхідні компоненти для маски купіть в аптеці.
Від проносу дітям
Левоміцетин від проносу популярний у лікуванні дітей. Інструкція із застосування: для лікування діареї у дітей застосовується наступне дозування: чотири рази на день, з розрахунку 12 мг на кожний кілограм ваги дитини. Ефект помітний наступної доби. Дітям, які не досягли дворічного віку, самостійно, без вказівок педіатра призначати прийом препарату не можна.
Від циститу
Левоміцетин від циститу вживається внутрішньо в однакових дозах для жінок та чоловіків. Разова доза становить половину чи одну таблетку. Перші два дні не рекомендується застосовувати більше 4 штук на добу. Стандартний курс лікування 5-14 днів, тривалість застосування у кожному конкретному випадкувизначає лікар індивідуально. Додатково рекомендується приймати засоби підтримки функції печінки.
Від кашлю
Відгуки про Левоміцетин стверджують, що препарат ефективний при сухому кашлі. Для усунення симптомів хвороби приймайте таблетки по 1 шт., 1-2 рази на день.
Протипоказання та побічні дії
Левоміцетин протипоказаний особам: з підвищеною чутливістю до перелічених вище компонентів ліків, з порушеннями кровотворних функційз екземою, грибковими ураженнями шкіри, псоріазом, з важкими патологіями нирок, печінки, при ГРВІ, в т.ч. ангіні, вагітності, лактації, для профілактики інфекцій перед операціями. Побічні діївід прийому таблеток:
- З боку печінки та ШКТ - ентероколіт, блювання, нудота, порушення випорожнень та мікрофлори кишечника, стоматит, порушення травлення;
- З боку серцево-судинної системи- анемія, гранулоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, колапс, стрибки артеріального тиску;
- З боку ЦНС і ПНР - може викликати головні болі, запаморочення, емоційна нестабільність, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення слуху, зору та смаку
- Алергія - кропив'янка, набряк Квінке, дерматози, свербіж, висипання.
Особливі вказівки
Ліки з обережністю призначаються дітям до 3 років, літнім пацієнтам, особам із серцево-судинними захворюваннями. Алергікам препарат призначається виключно під наглядом лікаря. З обережністю препарат застосовується особами, робота яких потребує особливої точності, а також керуючими складними технічними механізмами.
Аналоги таблеток Левоміцетину
- Левоміцетин – очні краплі. Застосовуються на лікування бактеріальних очних інфекцій.
- Левоміцетин – розчин для ін'єкцій. Флакон містить 0,5-1 г хлорамфеніколу. Сфера застосування – аналогічна таблеткам.
- Синтоміцин - аналог Левоміцетину, таблетки з аналогічним. діючою речовиною. Основні відмінності – у дозуванні хлорамфеніколу та у складі допоміжних речовин.
- Альфа нормікс. Таблетки, що містять рифаксимін. Мають вплив, аналогічний левоміцетину, щодо хвороб кишечника.
Незважаючи на позитивні відгуки при лікуванні інфекційних захворювань, даний препаратмає безліч побічних ефектів та протипоказань. Тому приймайте його тільки в крайніх випадках, з дотриманням запобіжних заходів. Щоб запобігти небажаним наслідкам, не займайтеся самолікуванням: перш ніж розпочати прийом Левоміцетину, обов'язково зверніться до лікаря.
Відео