Макроліди класифікація за поколіннями. Антибіотики групи макролідів. Активність проти грамнегативних бактерій

Макроліди останнього покоління є фармакологічною групою лікарських препаратів, що відноситься до антибіотиків. Вони мають гранично м'яку дію, тому є незамінними для лікування пацієнтів, схильних до алергічних реакцій на Ципосфарин або Пеніцилін, а також широко застосовуються в області педіатрії. За своєю суттю макроліди – це антибіотики, що відрізняються максимальною безпекою для здоров'я пацієнта.

Макроліди нового покоління добре борються з хвороботворними мікроорганізмами та хвороботворними інфекціями. Терапевтична дія досягається завдяки здатності порушувати білковий синтез, впливаючи на клітинну рибосому бактерій. Макроліди мають, так звану, імуномодулюючу активність, що дозволяє благотворно впливати на функціонування імунної системи.

Види макролідів

Існує три покоління макролідів. Найбільш новими вважаються препарати третього покоління. Список даних лікарських засобів характеризується високим ступенем антимікробною активністю помноженою на м'яку дію:

Азітроміцин.
Фузідін.
Лінкоміцин.
Сумамед.
Кліндаміцин.
Затрін.
Азітромакс.
Зомакс.

Макроліди нового покоління мають широкий спектр дії і безпечні для організму.

З цієї причини препарати даної фармакологічної групи активно застосовуються для лікування різноманітних інфекційних захворювань у дітей та у дорослих.

Всі перераховані вище препарати останнього покоління мають здатність до придушення наступних видів хвороботворних бактерій:

Лістерія.
Деякі різновиди мікробактерій.
Кампілобактери.
Гарднерелли.
Хламідії.
Коклюшна паличка.
Стафілококи.
Мікоплазма.
Гемофільна паличка.
Стрептококи.
Збудники сифілісу.

До додаткових переваг нових макролідів прийнято відносити терапевтичні властивості:

Тривалий період напіввиведення.
Здатність до транспортування безпосередньо у запальне вогнище за допомогою лейкоцитів.
Можливість скорочення тривалості лікувального курсу та частоти прийомів препарату. Найчастіше макроліди приймаються щодня протягом 3-5 днів.
Відсутність можливих алергічних реакцій.
Відсутність негативного на функціонування шлунково-кишкового тракту.

З цієї причини, вони мають обмежене коло протипоказань та можливих побічних ефектів, що застосовуються для лікування дітей, у віковій категорії від 6 місяців. Антибіотичні препарати останнього покоління характеризуються низьким ступенем токсичності та у більшості випадків добре переносяться пацієнтами.

Показання до застосування та протипоказання

Макроліди, що належать до препаратів останнього покоління, застосовуються в сучасній медицині для лікування таких захворювань:

Бронхіт у хронічній формі.
Періодонтіт.
Ендокардит.
Гостра форма синуситу.
Ревматизм.
Мікобактеріоз.
Періостит.
Токсоплазмоз.
Гастроентерит.
Поразка шкірних покривів вугровим висипом у важкій формі.
Фурункульоз.
Сифіліс.
Пароніхія.
Хламідіоз.
фолікуліт.
Отіт.
Дифтерія.
Пневмонія.
Туберкульоз.
Поразки жовчовивідних шляхів.
Мастит.
Кон'юнктивіт.
Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.
Трахома.
Інфекційні захворювання урогенітального характеру.
Коклюш.
Фарингіт.
Тонзиліт.

Макроліди останнього випуску відрізняються від двох попередніх високим ступенем всмоктування в кров, біологічним засвоєнням в області шлунково-кишкового тракту шляхом пролонгованої дії незалежно від їди.

Медикаментозні препарати так само мають значну стійкість при знаходженні в кислому середовищі.

Однією з характерних переваг препаратів останнього покоління є здатність до придушення атипових мікробактерій та високим ступенем активності до боротьби з більшістю хвороботворних збудників, які мають звикання до інших видів антибіотиків.

Такі лікарські засоби мають яскраво виражені антибактеріальні та протизапальні ефекти.

Незважаючи на граничну ефективність та безпеку препаратів нового покоління, у деяких випадках використання макролідів у терапевтичних цілях категорично не рекомендується.

Протипоказаннями до застосування лікарських засобів представленої фармакологічної групи є:

Вагітність.
Період лактації.
Вік пацієнта молодше 6 місяців.
Індивідуальна нестерпність певних компонентів препарату.
Проходження курсу лікування антигістамінними препаратами.
Ниркові патології.
Тяжкі захворювання та ураження печінки.

Можливі побічні ефекти

Макроліди характеризуються мінімальним переліком можливих побічних ефектів, порівняно з іншими видами антибіотиків.

Однак у деяких випадках при лікуванні цими препаратами у пацієнтів можуть виникнути такі негативні прояви:

Головний біль.
Відчуття дискомфорту та тяжкості в ділянці живота.
Розлад шлунка.
Запаморочення.
Нудота.
Приступи блювання.
Діарея.
Порушення слуху.
Кропивниця.
Поява висипки на покривах шкіри.
Флебіт.
Холестаз.
Порушення зорової функції.
Слабкість.
Загальне нездужання.

Як приймати макроліди?

Розглянемо їх детальніше:

Не займайтеся самолікуванням і дотримуйтесь рекомендацій лікаря.
Строго дотримуйтесь дозування препарату.
Під час терапевтичного курсу утримайтеся від споживання алкогольних напоїв.
Приймайте ліки за годину до їжі або після двох годин після прийому їжі.
Таблетки слід запивати великою кількістю води (не менше склянки за прийом).

Щоб уникнути розвитку можливих побічних ефектів і досягти найбільш сприятливих результатів, при лікуванні макролідами пацієнтам рекомендується дотримуватись деяких правил щодо прийому лікарських засобів.

Більшість антибіотиків, пригнічуючи розвиток інфекційних агентів, паралельно негативно впливають і на внутрішній мікробіоценоз людського організму, але, на жаль, низку захворювань без використання антибактеріальних засобів вилікувати просто неможливо.

Оптимальним виходом із ситуації є препарати групи макролідів, які займають лідируючі позиції у переліку найбезпечніших протимікробних ліків.

Історична довідка

Першим представником аналізованого класу антибіотиків став Еритроміцин, отриманий із ґрунтових бактерій у середині минулого століття. Внаслідок дослідницької діяльності було виявлено, що основою хімічної структури медикаменту є лактонне макроциклічне кільце, до якого приєднуються атоми вуглецю; ця особливість визначила назву всієї групи.

Новий засіб практично відразу набув широкої популярності; воно було задіяне у боротьбі із захворюваннями, спровокованими грампозитивними бактеріями. Через три роки список макролідів поповнився Олеандоміцином та Спіраміцином.

Розробка наступних поколінь антибіотиків цього ряду була обумовлена виявленням активності ранніх препаратів групи щодо кампілобактерій, хламідій та мікоплазм.

Сьогодні, майже через 70 років з моменту відкриття, Еритроміцин і Спіраміцин, як і раніше, присутні в терапевтичних схемах. У сучасній медицині перше із зазначених ліків частіше використовується як препарат вибору за наявності у пацієнтів індивідуальної непереносимості до пеніцилінів, друге – як високоефективний засіб, що характеризується тривалим антибактеріальним ефектом та відсутністю терратогенного впливу.

Олеандоміцин задіють на порядок рідше: багато фахівців відносять цей антибіотик до застарілих.

В даний момент налічується три покоління макролідів; Вивчення властивостей препаратів триває.

Принципи систематизації

В основі класифікації лікарських засобів, що входять до описаної групи антибіотиків, лежить хімічна структура, спосіб отримання, тривалість дії та покоління медикаменту.

Детально про розподіл препаратів – у таблиці нижче.

Доповнити зазначену класифікацію слід трьома моментами:

У перелік препаратів групи входить Такролімус - медикамент, що має в структурі 23 атоми і одночасно відноситься до імунодепресантів і до ряду, що розглядається.

До структури Азітроміцину входить атом азот, тому ліки є азалідом.
Антибіотики макроліди мають як природне, і напівсинтетичне походження.

До природних, окрім уже зазначених в історичній довідці медикаментів, належать Мідекаміцін та Джозаміцин; до синтезованих штучно - Азітроміцин, Кларитроміцин, Рокситроміцин та ін. Із загальної групи виділяються проліки, що мають дещо видозмінену будову:

ефіри Еритроміцину та Олеандоміцину, їх солі (пропіоніл, тролеандоміцин, фосфат, гідрохлорид);
солі ефірів першого представника низки макролідів (естолат, ацистрат);
солі Мідекаміцину (Міокаміцин).

Загальний опис

Усі препарати мають бактеріостатичним типом дії: вони пригнічують зростання колоній інфекційних агентів шляхом порушення синтезу білка в клітинах патогенів. У деяких випадках фахівці клінік призначають пацієнтам збільшене дозування медикаментів: задіяні таким чином лікарські засоби набувають бактерицидного ефекту.

Антибіотики групи макролідів характеризуються:

широким спектром впливу на патогени (у числі чутливих до ліків мікроорганізмів - пневмококи та стрептококи, листерії та спірохети, уреаплазми та ряд інших збудників захворювань);
мінімальною токсичністю;
високою активністю.

Як правило, ліки, що розглядаються, застосовуються в терапії статевих інфекцій (сифілісу, хламідіозу), захворювань порожнини рота, що мають бактеріальну етіологію (періодонтиту, періоститу), хвороб дихальної системи (коклюшу, бронхітів, синуситів).

Доведено ефективність медикаментів, що належать до макролідів, та у боротьбі з фолікулітами та фурункульозами. Крім того, антибіотики призначають при:

гастроентериті;
криптоспоридіоз;
атипова пневмонія;
акне (важке перебіг хвороби).

З метою профілактики група макролідів задіюється для санації носіїв менінгококу, за хірургічних маніпуляцій у нижньому відділі кишечника.

Макроліди – препарати, їх характеристики, список найбільш затребуваних форм випуску

Сучасна медицина активно використовує у схемах терапії Еритроміцин, Кларитроміцин, Ілозон, Спіраміцин та низку інших представників аналізованої групи антибіотиків. Основні форми їх випуску вказані в таблиці нижче

Назви препаратів	Тип фасування
Назви препаратів	Капсули, таблетки	Гранули	Суспензія	Порошок
Азівок	+
+	+
Джозаміцин	+
Зітролід	+
Ілозон	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Роваміцин	+			+
Рулід	+
Сумамед	+			+
Хемоміцин	+			+
Екомед	+			+
+			+

Аптечні мережі також пропонують споживачам Сумамед у вигляді аерозолю, ліофілізату для інфузій, Хемоміцину – у формі порошку для приготування ін'єкційних розчинів. Еритроміцин-лінімент фасується в алюмінієві туби. Ілозон випускається у вигляді ректальних супозиторіїв.

Короткий опис популярних засобів – у матеріалі нижче.

Резистентний до дії лугів, кислот. Призначається переважно при захворюваннях ЛОР-органів, сечостатевої системи, шкірних покривів.

Протипоказаний жінкам у положенні та лактуючим, а також маленьким пацієнтам, які не досягли віку 2 місяців. Період напіввиведення – 10 годин.

Під строгим контролем лікаря допускається використання медикаменту при лікуванні вагітних жінок (у складних випадках). Біодоступність антибіотика безпосередньо залежить від їди, тому випивати препарат слід перед їжею. Серед побічних ефектів – алергічні реакції, порушення функціонування системи ШКТ (у т. ч. діарея).

Інша назва препарату – Мідекаміцин.

Використовується за наявності у хворого на індивідуальну непереносимість бета-лактамів. Призначається для припинення симптомів недуг, що вражають покриви шкіри, органи дихання.

Протипоказання – вагітність, період природного вигодовування. Задіюється у педіатрії.

Джозаміцин

Використовується при лікуванні вагітних, лактирующих жінок. У педіатрії застосовується як суспензії. Може знижувати артеріальний тиск пацієнта. Приймається незалежно від часу вживання їжі.

Купує симптоми таких захворювань, як ангіна, бронхіт, фурункульоз, уретрит та ін.

Характеризується підвищеною активністю по відношенню до патогенів, що викликають запальні процеси у шлунково-кишковому тракті (серед них і Helicobacter pylori).

Біодоступність залежить від часу вживання їжі. Серед протипоказання – перший триместр вагітності, дитячий вік. Період напіввиведення короткий, що не перевищує п'яти годин.

Олеандоміцин

Ефект від використання медикаменту збільшується при попаданні в лужне середовище.

Задіюється при:

бронхоектатичної хвороби;
гнійному плевриті;
бруцельоз;
захворюваннях верхніх дихальних шляхів

Препарат нового покоління. Кислотостійкий.

Структура антибіотика відрізняється від більшості медикаментів, що належать до цієї групи. При залученні до терапії ВІЛ-інфікованих запобігає мікобактеріозу.

Період напіввиведення – понад 48 годин; ця особливість скорочує використання препарату до 1 р/добу.

Ілозон

Несумісний із Кліндаміцином, Лінкоміцином, Хлорамфеніколом; знижує ефективність бета-лактамів та гормональних контрацептивів. При тяжкому перебігу хвороби вводиться внутрішньовенно. Не застосовується при вагітності, гіперчутливості до компонентів препарату, при лактації.

Характеризується можливістю регулювання імунної системи. Не впливає на плід у період виношування, залучається до лікування вагітних.

Безпечний для дітей (дозування визначає лікар з урахуванням ваги, віку пацієнта та тяжкості його захворювання). Чи не піддається клітинному метаболізму, не розщеплюється в печінці.

Затрін, Лінкоміцин, Кліндаміцин, Сумамед

Низькотоксичні макроліди останнього покоління. Активно використовуються в терапії дорослих і маленьких (від 6 міс.) Пацієнтів, оскільки не надають істотного негативного впливу на організм. Характеризуються наявністю тривалого напіввиведення, внаслідок чого використовуються не більше 1 разу протягом 24 годин.

Макроліди нового покоління практично не мають протипоказань, добре переносяться хворими при залученні до терапевтичних схем. Тривалість лікування цими препаратами має перевищувати 5 днів.

Особливості застосування

Самостійно використовувати макроліди у лікуванні захворювань не можна.

Слід пам'ятати: вживати антибіотики без попередньої консультації з лікарем - значить безвідповідально поставитися до свого здоров'я.

Більшість препаратів групи характеризується незначною токсичністю, але залишати поза увагою відомості, що містяться в інструкції із застосування медикаментів-макролідів, не слід. Згідно з анотацією, при використанні лікарських засобів можуть виникнути:

Якщо в анамнезі хворого є індивідуальна непереносимість макролідів, задіяти медичні товари цього ряду в лікуванні не можна.

Заборонено:

вживати алкоголь під час лікування;
збільшувати або зменшувати призначене дозування;
пропускати прийом таблетки (капсули, суспензії);
припиняти прийом без повторного складання аналізів;
використовувати медикаменти з терміном придатності, що минув.

При відсутності поліпшень, появі нових симптомів слід негайно звертатися до лікаря.

Відео

У відео розказано про те, як швидко вилікувати застуду, грип чи ГРВІ. Думка досвідченого лікаря.

Макролідні антибіотикимають широкий спектр дії, зручні у дозуванні – достатньо прийняти три дози та дають мало побічних ефектів.

Ці антибіотики, звані «у народі» як макроліди, відомі вже 40 років (їх найстарішим представником є еритроміцин, популярний і сьогодні), але тільки після зміни їхньої хімічної структури вдалося створити препарат, який краще проникає у хворі тканини.

Макролідний антибіотик – препарат нового покоління

До макролідних антибіотиків належить еритроміцинта його похідні, зокрема, кларитроміцин. Проте, справжнім хітом став антибіотик, активною речовиною якого є азитроміцин(відоміший під торговою назвою «Сумамед»).

Макроліди застосовують при запаленні дихальних шляхів, особливо при запаленні горла, мигдаликів, придаткових пазух носа, бронхів, легень, якщо вони викликані стафілококами та стрептококами, і при так званих атипових інфекціях, тобто викликаних незвичайними для дихальних шляхів бактеріями. чи мікоплазми.

Макроліди відносяться до найменш токсичних і найбезпечніших антибіотиків.

Довгий перелік переваг макролідних антибіотиків

Насамперед, макроліди дуже зручні у застосуванні. Хворий приймає антибіотик один раз на добу та лише протягом 3 днів. Після трьох доз в організмі накопичується досить активна речовина, але лікування, як правило, триває ще чотири дні.

Активна речовина накопичується в основному в інфікованих тканинах (його там набагато більше, ніж у сироватці крові) і має тривалий період напіввиведення. Препарат, що накопичився в уражених тканинах, атакує не тільки бактерій, вже присутніх там, але так само підстерігає тих, які намагаються туди потрапити.

Наявність невеликої концентрації антибіотика в інших тканинах має бактеріостатичну дію, тобто пригнічує розмноження бактерій. Якщо лікування не буде перервано, препарат знищить всіх хвороботворних бактерій.

Структура активної речовини макролідів та короткий період терапії може захистити від антибіотикорезистентності. Багато хто припиняє лікування, як тільки відчує себе краще. Однак, в такій ситуації, бактерії, що вижили, набувають стійкості до впливу антибіотика. При наступному зараженні необхідне застосування іншого препарату цієї групи. У разі макролідів така небезпека виключена – бактерії гинуть до завершення прийому препарату.

Як приймати макроліди

Ліки цієї групи приймають за годину до їди або дві години після їди. Не слід приймати подвійну дозу, коли ми забули про попередню. Просто використовуйте препарат не 3, а 4 дні.

На жаль, макроліди мають таку ж властивість і сприяють розвитку мікозів. Тому потрібно приймати пробіотики, які допомагають відновити бактеріальну флору. Жінкам рекомендується одночасне застосування пероральних таблеток або таблеток, що вводяться.

Пробіотики – це живі мікроорганізми, які благотворно впливають на здоров'я. Ефективна доза пробіотика повинна містити принаймні мільярд клітин молочнокислих бактерій. Для цього потрібно щодня випивати близько літра кефіру, що не просто. Тому під час лікування слід застосовувати пробіотики в капсулах.

Традиційно макроліди розглядаються як антибіотики, активні щодо грампозитивних коків - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (крім метицилінрезистентних штамів), збудників кашлюку, дифтерії.

Препарати також діють на листерії, Н. pylori, мораксели та внутрішньоклітинні збудники – легіонели, мікоплазми, уреаплазми, хламідії.

Класифікація макролідів.

За способом одержання препарати поділяються на природні та напівсинтетичні.

Природні: еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин, джосаміцин, медікаміцін.

Напівсинтетичні: кларитроміцин, рокситроміцин, азитроміцин, мідекаміцин ацетат.

1 покоління: еритроміцин, олеандоміцин

2 покоління: спіраміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, медикаміцин

3 покоління: азитроміцин (сумамед)

Механізм дії.

Антимікробна дія макролідів зумовлена порушенням синтезу білка на етапі трансляції у клітинах чутливих мікроорганізмів. Молекула макроліду оборотно зв'язується з каталітичним пептидил-трансферазним центром рибосомальної 50S-субодиниці та викликає відщеплення комплексу пептидил-тРНК від рибосоми. При цьому порушується циклічність послідовного приєднання пептидного ланцюга до пептидил-трансферазного центру та акцепторного аміноацил-тРНК центру 50S-субодиниці, тобто інгібуються реакції транслокації та транспептидації. В результаті зупиняється процес формування та нарощування пептидних ланцюгів мікроорганізму.

Як правило, макроліди мають бактеріостатичний ефект, але у високих концентраціях бактерицидно діють на бета-гемолітичний стрептокок групи А, пневмокок, збудники кашлюку та дифтерії.

Макролідам властивий постантибіотичний ефект, тобто персистуюче пригнічення життєдіяльності бактерій після їх короткочасного контакту з антибактеріальним препаратом. У його основі лежать незворотні зміни у рибосомах мікроорганізму, наслідком яких є стійкий блок процесу транслокації.

Крім антибактеріального відзначені імуномодулюючий та протизапальний ефекти макролідів.

Показання для застосування.

Інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів – тонзиліт, фарингіт, отит, синусит, бронхіт, позалікарняна пневмонія (включаючи атипову);

Інфекції, що передаються статевим шляхом – хламідіоз, уреаплазмоз, м'який шанкер, венерична лімфогранульома;

Інфекції шкіри та м'яких тканин, що викликаються стафілококами (імпетиго, фурункульоз, фолікуліт, целюліт, пароніхія);

Інфекції шлунково-кишкового тракту – виразкова хвороба, хронічний гастрит;

Інфекційні хвороби – дифтерія, кашлюк, токсоплазмоз, кампілобактерний гастроентерит.

(при дифтерії препарати призначаються у поєднанні з антидифтерійною сироваткою!)

Небажані реакції.

Макроліди розглядаються як одна з найбезпечніших груп антибіотиків, оскільки дуже рідко викликають серйозні небажані реакції. Найбільш типовими є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, що проявляються болями, нудотою, блюванням, діареєю, що зумовлено здатністю макролідів стимулювати моторику шлунково-кишкового тракту (прокінетичний ефект). Активація здійснюється через рецептори, чутливі до ендогенного стимулятора моторики – мотиліну (мотилінові рецептори). Найбільшою мірою цей ефект властивий еритроміцину, а в найменшій - спіраміцину і джосаміцину.

При тривалому застосуванні еритроміцину та кларитроміцину можливе підвищення рівня трансаміназ, розвиток холестатичного гепатиту. У поодиноких випадках, при внутрішньовенному введенні еритроміцину або кларитроміцину у високих дозах відзначається оборотне порушення слуху, головний біль, запаморочення.

При внутрішньовенному введенні препаратів можливий розвиток флебітів, тому препарати вводять лише краплинно у розведеному вигляді. Алергічні реакції у вигляді висипу та кропив'янки відзначаються вкрай рідко.

АЗАЛІДИ

До групи входять два препарати - природний антибіотик лінкоміцин, що отримується із Streptomyces lincolnensis, і кліндаміцин - напівсинтетичне похідне лінкоміцину.

Препарати мають досить вузький спектр антимікробної активності. Використовуються при інфекції, спричиненій грампозитивними коками (крім метицилінрезистентних стафілококів та ентерококів) та анаеробною флорою, включаючи бактероїди. У мікрофлори, особливо стафілококів, швидко виробляється резистентність до препаратів групи.

Механізм дії.

Лінкосаміди мають бактеріостатичну дію, пригнічуючи синтез білків на 50S-субодиниці бактеріальної рибосоми. Вони блокують утворення полісомальних функціональних комплексів та трансляцію пов'язаних з т-РНК амінокислот. Рецептори на 50S-субодиниці на які діють лінкосаміди близькі до макролідних, що призводить до конкуренції між цими групами антибіотиків за місця зв'язування та ослаблення антимікробного ефекту при спільному призначенні, а також до формування перехресної резистентності з макролідами.

Показання для застосування.

Препарати застосовуються перш за все, як "антианаеробні засоби" при захворюваннях, де анаеробна флора домінує:

При аспіраційній пневмонії, абсцесі легені, емпіємі плеври;

Інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, сальпінго-офорит, негонорейний абсцес маткових труб та яєчників, післяопераційні анаеробні вагінальні інфекції).

Інтраабдомінальні інфекції (перитоніт).

Як протиококові засоби лінкосаміди частіше призначають при інфекціях кісток (остеомієліт) та суглобів, шкіри та м'яких тканин.

Кліндаміцин застосовується в комплексній терапії тропічної малярії та токсоплазмозу.

Враховуючи вузький спектр активності лінкосамідів, при тяжких інфекціях їх поєднують із препаратами, що діють на грамнегативну аеробну флору (аміноглікозиди).

Лінкоміцин.

Доза: За 1 годину до їди по 0,5 г 3-4 рази на добу. Парентерально по 0,6-1,8 г 2-3 рази на день.

Кліндаміцин (далацин Ц). Переважний у порівнянні з лінкоміцином у зв'язку з найкращими фармакокінетичними показниками.

Доза: внутрішньо по 0,15-0,6 г 4 рази на добу. Парентерально по 0,3-0,9 г 3 десь у добу.

Небажані реакції.

Найчастіше виникають біль у животі, нудота, блювання, діарея. Діарея може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту, спричиненого С. difficile. При скаргах пацієнта на рідке випорожнення скасовують препарат, проводять ректороманоскопію і призначають внутрішньо препарати, активні щодо С. difficile (метронідазол, ванкоміцин). Можливий розвиток нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії, шкірних алергічних висипів, дратівливої дії у місці парентерального введення.

Назву група отримала через наявність у молекулі макроциклічного лактонного кільця. Спектр дії у цих препаратів трохи ширший, ніж у природних пеніцилінів. До них чутливі грампозитивні мікроорганізми, патогенні спірохети, грамнегативні коки, анаероби, рикетсії, деякі види найпростіших та великих вірусів.

Механізм дії макролідів пов'язаний з гальмуванням біосинтезу білка рибосомами бактерій (порушується утворення пептидних зв'язків між амінокислотами та пептидним ланцюгом, клітина перестає рости та розмножуватися – бактеріостаз).

До макролідів 1 покоління відносяться еритроміцин та олеандоміцин.Отримана стійкість мікроорганізмів до них розвивається швидко, що обмежує широке застосування макролідів для монотерапії. Препарати кислотостійкі, що дозволяє застосовувати їх усередину. В даний час олеандоміцин, що поступається за активністю еритроміцину. використовується тільки у поєднанні з тетрацикліном ( олететрін). Еритроміцин може частково руйнуватися в кислому середовищі шлунка, тому його застосовують натще і випускають у кислотостійких капсулах або таблетках в оболонках. Максимальна концентрація препарату в крові створюється через 1-3 год, тривалість дії – до 6 год. Еритроміцин добре проникає у тканини, погано – у серозні порожнини. Виводиться з організму переважно позанирковим шляхом (з фекаліями та жовчю).

До макролідів II покоління відносяться азитроміцин(сумамед), мідекаміцин(макропен), рокситроміцин(рулід), що мають більш високу активність щодо ентеробактерій, палички інфлюєнці, псевдомонад, анаеробної флори та покращеними фармакокінетичними властивостями (більш стійкі до кислотного гідролізу, краще всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, діють більш тривало). Завдяки пролонгованому періоду напіввиведення, рокситроміцин застосовують 2 рази на добу, а азитроміцин - 1 раз на добу.

Макроліди використовуються при бронхолегеневих інфекціях, скарлатині, дифтерії, тонзиліті, отиті, при інфекціях, викликаних грампозитивною флорою, стійкою до b-лактамних антибіотиків.

Препарати цієї групи зазвичай добре переносяться. Побічні ефекти торкаються переважно шлунково-кишкового тракту (диспепсії, нудота, блювання), іноді розвиваються алергічні реакції, суперінфекція, порушується функція печінки (холестаз). Описано випадки виникнення стоматитів при використанні макролідів усередину та місцево.

Відповідно до особливостей фармакокінетики