Мерказолілє антитиреодною речовиною. Активний компонент стимулює блокування перокісдази. В результаті порушується йодування тиреоїдних гомонів та синтезування тироксину, трийодтироніну. При патологічній гіперсекреції цих гормонів при застосуванні препарату спостерігається нормалізація процесів метаболізму у тканинах щитовидної залози. Речовина здатна знижувати основний обмін.
Показання до застосування
Препарат Мерказолілпризначають при:- дифузному токсичному зобі;
- Підготовка до радіойодтерапії;
- базедової хвороби;
- хвороби Пламмера;
- підготовка до оперативних втручань щодо тиреотоксикозу;
- Профілактика тиреотоксикозу на фоні лікування йодовмісними засобами.
Спосіб застосування
Пігулки Мерказолілприймають внутрішньо. Лікарська форма не розжовується, приймається після їжі, запивається водою. Стандартне дозування для легких та середніх ступенів захворювань – 5 мг тричі на добу. При тяжких формах дозування подвоюється: по 10 мг тричі на добу. Після ремісії дози знижуються. Зниження проводять кожні 5 днів 5-10 мг. Можливе застосування по 5 мг щодня, потім - 1 раз на два дні, далі - раз на три дні.Прийом препарату повинен здійснюватись до отримання стійкого терапевтичного ефекту. Курс підбирається індивідуально. Максимальне разове дозування – 10 мг, добове – 40 мг. Дитячі дозування: початкова – 0,4 мг/кг маси (приймається одноразово або ділиться на дві дози), що підтримує добове дозування – 0,2 мг/кг маси.
Побічна дія
Прийом препарату Мерказолілможе супроводжуватися:- агранулоцитоз; запамороченням; лейкопенією; алопецією; парестезіями; головними болями; вовчаковоподібним синдромом; тромбоцитопенією; свербінням шкіри; набряками; зобогенним ефектом; артралгією; нефротичним синдромом; холестатичний гепатит; підйомом температури; ураженнями печінки; шкірним висипом; порушеннями зору; нудотою; медикаментозним гіпотиреозом; апластичною анемією.
При появі небажаних ефектів приймається рішення про відміну препарату або корекцію його доз.
Протипоказання
:Препарат Мерказолілне призначають при:
- лактації;
- гранулоцитопенії;
- вагітності;
- Вираженої лейкопенії;
- вузлові форми зобу (крім важких випадків).
Вагітність
:При вагітності тіамазоловмісні засоби не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Препарат, група препаратів Можливий результат взаємодії з тіамазоломЙодовмісні засоби Послаблення ефектів препарату Мерказоліл
Аміодарон Потенціювання ефектів тіамазолу
Бета-адреноблокатори Потенціювання дії препарату Мерказоліл
Препарати літію Посилення ефектів тіамазолу
Сульфаніламідні препарати Можливий розвиток лейкопенії
Резерпін Потенціювання впливів тіамазолу
Передозування
:При перевищенні доз Мерказоліл, позначені як терапевтичні, виникає сухість шкірних покривів, міастенічні прояви, патологічні зміни менструального циклу, сонливість. Антидоту до тіамазолу специфічного характеру не виявлено. Терапія призначається лікарем відповідно до симптоматичних проявів.
Умови зберігання
Температура зберігання таблеток Мерказоліл- До 25 градусів Цельсія. Придатність препарату до вживання – 5 років. Умови зберігання повинні враховувати необхідність підтримки постійної невисокої вологості приміщення та відсутності впливу прямих сонячних променів на лікарську форму.Форма випуску
Препарат Мерказолілвипускається у таблетках. Фасування такі:- 50 табл./банку/упаковка;
- 100 табл./банку/упаковка;
- 40 табл./блістерна розфасовка/упаковка.
склад
:1 таблетка Мерказолілмістить тіамазол 5 мг. Допоміжні компоненти: цукроза, кальцію стеарат, крохмаль, тальк.
Синоніми
:Метізол, Тіамазол Хеннінг, Мерказоліл-Здоров'я, Тіамазол, Тірозол.
Додатково
:Якщо лікування завершується достроково, часто виникають рецидиви захворювання.
Є терапевтичні дані про доцільне поєднання літію карбонату із препаратом Мерказоліл.
Важливим є щотижневий контроль показників периферичної крові при терапії препаратом Мерказоліл.
Препарат може впливати на посилення кровоточивості тканин щитовидної залози.
Основні параметри
| Назва: | МЕРКАЗАЛИЛ |
| Код АТХ: | H03BB02 - |
Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою.
Фармакотерапевтична група
Препарати на лікування захворювань щитовидної залози. Антитиреоїдні препарати. Сірка-вмісні похідні імідазолу. Тіамазол.
Код АТХ Н03ВВ02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40-80 хв. З білками крові мало зв'язується. Кумулює у щитовидній залозі. Повільно метаболізується у щитовидній залозі, печінці та нирках, у зв'язку з чим під фармакокінетичною кривою утворюється плато, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози. Не виявлено залежність фармакокінетичних параметрів від функціонального стану щитовидної залози. Проникає у грудне молоко і може досягати у ньому концентрації, що відповідає концентрації у крові. Період напіввиведення становить 3-6 годин, пролонгується у пацієнтів з печінковою недостатністю. Виводиться у вигляді метаболітів та незміненому вигляді нирками (70% протягом 24 годин) та з жовчю.
Фармакодинаміка
Антитиреоїдний засіб, що гальмує утворення гормонів щитовидної залози – тироксину (Т4) та трийодтироніну (Т3), що дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (по руйнуванні клітин щитовидної залози).
Механізм тиреостатичної дії обумовлений пригніченням активності ферменту пероксидази, що бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до пригнічення їх синтезу. Не впливає на секрецію синтезованих раніше тиреоїдних гормонів, тому зниження концентрації тироксину та трийодтироніну в крові під впливом препарату передує латентний період.
Препарат нормалізує метаболічні процеси у щитовидній залозі, знижує основний метаболічний обмін в організмі (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та виділення гіпофізом тиреотропного гормону.
Показання до застосування
Тиреотоксикоз
Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду (до початку дії радіоактивного йоду протягом 4-6 місяців)
Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу у виняткових випадках, коли загальний стан пацієнта чи інші індивідуальні причини не дозволяють проведення радикального лікування
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи йодовмісні рентгенконтрастні препарати) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Спосіб застосування та дози
Призначають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова та підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають за один прийом або ділять на 2-3 разові дози. На початку лікування одноразові дози приймають протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають один прийом після сніданку.
Дорослі
Тиреотоксикоз
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 10-40 мг (2-8 таблеток). Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу. Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (загалом – 1 рік). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках препарат починають застосовувати раніше) та закінчують приймати за 1 день до операції. Протягом останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для зміцнення тканин щитовидної залози.
Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози до променевої терапії.
Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 5-20 мг (1-4 таблетки) на початок дії радіоактивного йоду.
Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу
Призначають мінімально ефективні дози – 2,5-10 мг на добу, за потреби можливе додаткове призначення левотироксину. При необхідності призначення дози 2,5 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Пацієнти з печінковою недостатністю
Призначають мінімально ефективну дозу препарату під ретельним контролем.
Пацієнти із звуженням трахеї та значним збільшенням розмірів щитовидної залози
Застосовують протягом короткого періоду, оскільки тривала дія препарату може призвести до збільшення розмірів щитовидної залози.
Діти
Дітям віком від 3 до 17 років препарат призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2-0,3 мг/кг маси тіла на добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.
Дози та тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів дозозалежні та виникають у перші 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють його прийом.
З боку системи крові та лімфатичної системи
Не часто
Лейкопенія, агранулоцитоз
Рідко
Апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія
Дуже рідко
Генералізована лімфаденопатія
З боку нервової системи
Рідко
Головний біль, запаморочення
Дуже рідко
Неврит, полінейропатія
З боку травного тракту
Часто
Нудота блювота
Рідко
Оборотна зміна смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія)
Дуже рідко
Гостре запалення слинних залоз
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Продуже часто
Свербіж, гіперемія, висипання на шкірі, кропив'янка, які зникають при подальшій терапії
Дуже рідко
Дерматит тяжкого ступеня
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Дуже рідко
Артралгія, що розвивається поступово, іноді навіть за кілька тижнів після терапії без клінічних симптомів неспецифічного артриту
Ендокринні порушення
Часто
Гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, лихоманка;
Рідко
Інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози у крові
Порушення з боку обміну речовин, метаболізму
Часто
Збільшення маси тіла (за рахунок зниження патологічно підвищеної витрати енергії при гіпертиреозі, що може свідчити про нормалізацію енергообміну)
З боку гепатобіліарної системи
Дуже рідко
Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, токсичний гепатит Інше
Часто
Слабкість
Рідко
Збільшення післяопераційної кровоточивості щитовидної залози
Підвищення температури тіла
Дуже рідко
Системна червона вовчанка
Алопеція
Набряк Квінке.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, похідних тіомочевини та/або до інших компонентів препарату
Агранулоцитоз
Пошкодження кісткового мозку при терапії карбімазолом, що проводилася раніше.
або тіамазолом
Гранулоцитопенія (у тому числі в анамнезі)
Холестаз перед початком лікування
Спільна терапія тіамазолом та тиреоїдними гормонами у період вагітності
Період годування груддю
Дитячий вік до 3 років
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні Мерказоліла-Здоров'я з амідопірином та його аналогами сульфаніламідами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Ефективність препарату підвищують нестачу йоду в організмі, препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцин; знижують – надлишок йоду (калію йодид, йод).
Препарат знижує чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів (кумарин, похідні індандіону), підвищує кліренс b-блокаторів.
Ризик розвитку лейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном та фолієвою кислотою.
Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація різних лікарських засобів, а відновлення функції щитовидної залози може вимагати корекції дозування. Після досягнення еутиреоїдного стану у пацієнтів, які приймають Мерказоліл-Здоров'я для лікування тиреотоксикозу, може бути потрібна зміна доз одночасно застосовуваних препаратів: зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліну; збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону).
При одночасному призначенні з аміодароном може виникнути необхідність зниження дози Мерказоліла-Здоров'я.
особливі вказівки
Пацієнтам із значним збільшенням розмірів щитовидної залози та звуженням трахеї препарат слід застосовувати з обережністю та протягом якомога коротшого періоду.
Перед початком лікування необхідно звернути увагу на симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). У разі розвитку будь-якого з вищезгаданих симптомів, особливо в 1 тиждень лікування, слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.
Надлишок препарату в організмі після прийому високих доз може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або збільшення розмірів щитовидної залози за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормону. Тому дозу препарату слід зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої щитовидної залози та додатково призначити левотироксин.
Прояви чи погіршення ендокринної патології очного яблука залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) і не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.
У поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходів може виявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.
Препарат містить цукор-рафінад, що слід враховувати пацієнтам із цукровим діабетом.
Рецепт (міжнародний)
Rр.: Tab. Mercazolili 0,005 №10
D.S. по 1 таб. 3 рд після їди, при диф. токс. зобі.
Фармакологічна дія
Антитиреоїдний препарат. Гальмує утворення гормонів щитовидної залози – тироксину (T4) та трийодтироніну (T3). Механізм дії полягає у пригніченні активності пероксидази – ферменту, що бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення їх синтезу.
Спосіб застосування
Для дорослих:Встановлюється індивідуально. Звичайна доза - 20-40 мг/сут на 2-4 прийоми, залежно від тяжкості захворювання. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) застосовують підтримуючі дози – 2.5-10 мг на добу. Дітям – 300-500 мкг/кг, що підтримують дози – 200-300 мкг/кг. У підтримуючих дозах тіамазол можна приймати 1 раз на добу (вранці після їди).
Показання
Дифузний токсичний зоб або токсична аденома щитовидної залози;
- підготовка до лікування радіоактивним йодом чи резекції щитовидної залози;
- тиреотоксичний криз.
Протипоказання
Лейкопенія, гранулоцитопенія;
- Період лактації;
- Підвищена чутливість до препарату.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів є дозозалежними і проявляються протягом перших 4-8 тижнів. лікування.
- з боку системи кровотворення: часто – лейкопенія; рідко – агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
- дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж; можливе посилене випадання волосся, порушення пігментації.
- з боку кістково-м'язової системи: часто – болі та запалення суглобів; можлива міастенія.
- з боку травної системи: можливі порушення смаку, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, збільшення слинних залоз; рідко – холестатичний гепатит із жовтяницею.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення та головний біль; рідко – периферичний неврит.
- Алергічні реакції: часто – кропив'янка.
- З боку обміну речовин: рідко – гіпоглікемія та гіпоглікемічна кома.
- інші: часто – субфебрильна температура (проходить під час лікування); можливо – збільшення лімфатичних залоз; рідко – нефротичний синдром, вовчаковоподібний синдром.
Форма випуску
Таб. 5 мг: 50 чи 100 шт.
Форма випуску, склад та упаковка
Пігулки 1 таб.
тіамазол 5 мг
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
УВАГА!
Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування вибраних вами ліків.
Інструкція
з медичного застосування
лікарського засобу
МЕРКАЗАЛИЛ-ЗДОРОВ'Я
Торгова назва
Мерказоліл-Здоров'я
Міжнародна непатентована назва
Тіамазол
Лікарська форма
Пігулки, 5 мг
склад
Одна таблетка містить:
активна речовина -тіамазолу 5 мг,
допоміжні речовини:крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.
Опис
Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою.
Фармакотерапевтична група
Препарати на лікування захворювань щитовидної залози. Антитиреоїдні препарати. Сірка-вмісні похідні імідазолу. Тіамазол.
Код АТХ Н03ВВ02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40-80 хв. З білками крові мало зв'язується. Кумулює у щитовидній залозі. Повільно метаболізується у щитовидній залозі, печінці та нирках, у зв'язку з чим під фармакокінетичною кривою утворюється плато, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози. Не виявлено залежність фармакокінетичних параметрів від функціонального стану щитовидної залози. Проникає у грудне молоко і може досягати у ньому концентрації, що відповідає концентрації у крові. Період напіввиведення становить 3-6 годин, пролонгується у пацієнтів з печінковою недостатністю. Виводиться у вигляді метаболітів та незміненому вигляді нирками (70% протягом 24 годин) та з жовчю.
Фармакодинаміка
Антитиреоїдний засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину (Т 4) і трийодтироніну (Т 3), що дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин при щитовидній залозі. .
Механізм тиреостатичної дії обумовлений пригніченням активності ферменту пероксидази, що бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до пригнічення їх синтезу. Не впливає на секрецію синтезованих раніше тиреоїдних гормонів, тому зниження концентрації тироксину та трийодтироніну в крові під впливом препарату передує латентний період.
Препарат нормалізує метаболічні процеси у щитовидній залозі, знижує основний метаболічний обмін в організмі (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та виділення гіпофізом тиреотропного гормону.
Показання до застосування
Тиреотоксикоз
Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду (до початку дії радіоактивного йоду протягом 4-6 місяців)
Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу у виняткових випадках, коли загальний стан пацієнта чи інші індивідуальні причини не дозволяють проведення радикального лікування
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи йодовмісні рентгенконтрастні препарати) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Спосіб застосування та дози
Призначають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова та підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають за один прийом або ділять на 2-3 разові дози. На початку лікування одноразові дози приймають протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають один прийом після сніданку.
Дорослі
Тиреотоксикоз
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 10-40 мг (2-8 таблеток). Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу. Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (у середньому – 1 рік). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках препарат починають застосовувати раніше) та закінчують приймати за 1 день до операції. Протягом останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для зміцнення тканин щитовидної залози.
Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози до променевої терапії.
Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 5-20 мг (1-4 таблетки) на початок дії радіоактивного йоду.
Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу
Призначають мінімально ефективні дози - 2,5-10 мг на добу, за потреби можливе додаткове призначення левотироксину. При необхідності призначення дози 2,5 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Пацієнти з печінковою недостатністю
Призначають мінімально ефективну дозу препарату під ретельним контролем.
Пацієнти із звуженням трахеї та значним збільшенням розмірів щитовидної залози
Застосовують протягом короткого періоду, оскільки тривала дія препарату може призвести до збільшення розмірів щитовидної залози.
Діти
Дітям віком від 3 до 17 років препарат призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2-0,3 мг/кг маси тіла на добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.
Дози та тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів дозозалежні та виникають у перші 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють його прийом.
З боку системи крові та лімфатичної системи
Не часто
Лейкопенія, агранулоцитоз
Рідко
Апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія
Дуже рідко
Генералізована лімфаденопатія
З боку нервової системи
Рідко
Головний біль, запаморочення
Дуже рідко
Неврит, полінейропатія
З боку травного тракту
Часто
Нудота блювота
Рідко
Оборотна зміна смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія)
Дуже рідко
Гостре запалення слинних залоз
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Продуже часто
Свербіж, гіперемія, висипання на шкірі, кропив'янка, які зникають при подальшій терапії
Дуже рідко
Дерматит тяжкого ступеня
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Дуже рідко
Артралгія, що розвивається поступово, іноді навіть за кілька тижнів після терапії без клінічних симптомів неспецифічного артриту
Ендокринні порушення
Часто
Гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, лихоманка;
Рідко
Інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози у крові
Порушення з боку обміну речовин, метаболізму
Часто
Збільшення маси тіла (за рахунок зниження патологічно підвищеної витрати енергії при гіпертиреозі, що може свідчити про нормалізацію енергообміну)
З боку гепатобіліарної системи
Дуже рідко
Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, токсичний гепатит Інше
Часто
Слабкість
Рідко
Збільшення післяопераційної кровоточивості щитовидної залози
Підвищення температури тіла
Дуже рідко
Системна червона вовчанка
Алопеція
Набряк Квінке.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, похідних тіомочевини та/або до інших компонентів препарату
Агранулоцитоз
Пошкодження кісткового мозку при терапії карбімазолом, що проводилася раніше.
або тіамазолом
Гранулоцитопенія (у тому числі в анамнезі)
Холестаз перед початком лікування
Спільна терапія тіамазолом та тиреоїдними гормонами у період вагітності
Період годування груддю
Дитячий вік до 3 років
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні Мерказоліла-Здоров'я з амідопірином та його аналогами сульфаніламідами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Ефективність препарату підвищують нестачу йоду в організмі, препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцин; знижують – надлишок йоду (калію йодид, йод).
Препарат знижує чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів (кумарин, похідні індандіону), підвищує кліренс b-блокаторів.
Ризик розвитку лейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном та фолієвою кислотою.
Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація різних лікарських засобів, а відновлення функції щитовидної залози може вимагати корекції дозування. Після досягнення еутиреоїдного стану у пацієнтів, які приймають Мерказоліл-Здоров'я для лікування тиреотоксикозу, може бути потрібна зміна доз одночасно застосовуваних препаратів: зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліну; збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону).
При одночасному призначенні з аміодароном може виникнути необхідність зниження дози Мерказоліла-Здоров'я.
особливі вказівки
Пацієнтам із значним збільшенням розмірів щитовидної залози та звуженням трахеї препарат слід застосовувати з обережністю та протягом якомога коротшого періоду.
Перед початком лікування необхідно звернути увагу на симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). У разі розвитку будь-якого з вищезгаданих симптомів, особливо в 1 тиждень лікування, слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.
Надлишок препарату в організмі після прийому високих доз може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або збільшення розмірів щитовидної залози за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормону. Тому дозу препарату слід зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої щитовидної залози та додатково призначити левотироксин.
Прояви чи погіршення ендокринної патології очного яблука залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) і не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.
У поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходів може виявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.
Препарат містить цукор-рафінад, що слід враховувати пацієнтам із цукровим діабетом.
Передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.
Вагітність та період лактації
При вагітності застосування препарату можливе лише у разі нагальної потреби, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода. У цьому випадку препарат призначають у мінімально ефективних дозах, що дозволяють підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми без додаткового застосування гормональних препаратів щитовидної залози. Висока доза може спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода.
У період лактації лікування тиреотоксикозу при необхідності може бути продовжене в мінімальних дозах (не більше 10 мг/добу) під контролем функції щитовидної залози у новонароджених, оскільки тіамазол проникає у грудне молоко, що може спричинити ризик розвитку гіпотиреозу у немовлят.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та виконувати потенційно небезпечні види діяльності відсутні. Слід враховувати можливість розвитку побічних ефектів (біль голови, запаморочення, слабкість та інших) препарату.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, біль в епігастрії, лихоманка, артралгія, свербіж шкіри, набряки. Апластична анемія (панцитопенія) або агранулоцитоз можуть маніфестувати у перші години. Рідше гепатит, нефротичний синдром, ексфоліативний дерматит, нейропатія, пригнічення або стимуляція центральної нервової системи.
Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.
Хронічна передозування тіамазолу призводить до збільшення щитовидної залози та розвитку гіпотиреозу. У цьому випадку лікування препаратом припиняють. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни тіамазолу спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.
Форма випуску та упаковка
склад
В 1 таблетці міститься 5 мг діючої речовини тіамазол .
Форма випуску
Випускається у таблетованій формі.
Фармакологічна дія
Антитиреоїдний препарат .
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Активна речовина - тіамазол . Механізм дії основного компонента спрямований на блокування пероксидази - ферменту, який бере активну участь у процесі йодування тироніну в тканинах щитовидної залози з формуванням монойодтироніну, дийодтироніну, а в подальшому і трийодтироніну та тетрайодтироніну.
Лікарський засіб перешкоджає процесу синтезування гормонів у тканинах щитовидної залози, знижує внутрішнє вироблення гормону Т4, прискорює процеси виведення йодидів з тканин щитовидної залози, уповільнює швидкість основного обміну, посилює реципрокну вироблення і синтез гормону ТТГ.
Багато в чому швидкість розвитку терапевтичного ефекту залежить від вихідного рівня гормонів Т3, Т4. У середньому зниження показників гормонів реєструється через тиждень після початку лікування препаратом Мерказоліл у дозі 30 мг; або через місяць прийому 40 мг.
Після припинення лікування рівень гормонів може повернутися на колишній рівень через 5 днів.
Показання до застосування
Медикамент показаний до застосування при вузловому зобі, післяопераційних рецидивах тиреотоксикозу.
Лікарський засіб призначають додатково до радіойодтерапії .
Протипоказання
Мерказоліл протипоказаний при гранулоцитопенії, при непереносимості активного компонента тіамазолу, при вираженій лейкопенії.
Тривале лікування високими дозуваннями веде до гіперплазії тканин щитовидної залози.
При передозуванні тіамазолом необхідно промити шлунок, призначити ентеросорбенти, провести посиндромну терапію.
Взаємодія
Що краще: Мерказоліл чи Тирозол?
Особливої різниці між препаратами пацієнтами не було помічено. Вважається, що Тирозол має менше побічних дій, проте має й набагато більшу ціну.