☰

Препарати антикоагулянти: опис та список препаратів прямої та непрямої дії. Антикоагулянти: види, огляд препаратів та механізм дії Непрямі антикоагулянти препарати нового покоління

Система крові (згортання та протизгортання) в людському організмі знаходиться в постійній динамічній рівновазі. Саме тому не важко відтік крові, і вени не тромбуються.

Але, як тільки така рівновага починає порушуватися, створюється сприятливе середовище для тромбозів судин, а у тяжкому випадку (шок, травма, сепсис) може виникнути синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, який може стати причиною летального результату.

Випадки, при яких підвищено згортання крові

В організмі людини згортання крові підвищується через дисемінований внутрішньосудинний синдром згортання, а також за наявності венозних та артеріальних гострих тромбозів.

ДВС-синдром:
  • Різноманітні травми
  • Сепсис (внаслідок великого виділення факторів зсідання крові з тканин)
Гострий артеріальний тромбоз:
  • Інфаркт міокарда
  • ТЕЛА (закупорювання легеневої артерії численними тромбами)
  • Ішемічний інсульт
  • Травми артерій, що виникли на фоні або запального процесу та мають гострий характер
Гострий венозний тромбоз:
  • На тлі варикозу нижніх кінцівок, флебіту
  • Тромбоз гемороїдальних вен
  • Тромбоз у системі нижньої порожнистої вени

Тому на ранній стадії патології необхідно пройти курс обстеження та лікування.

При серцево-судинних захворюваннях незважаючи на призначене лікування, необхідно вживати запобіжних заходів. Тому препарати-антикоагулянти застосовують як профілактику нестабільної стенокардії, миготливої ​​аритмії, вад клапанів серця. Крім цього, призначать курс профілактики для хворих, які знаходяться безпосередньо на гемодіалізі, або після різних операцій на серці.

Як лікування при різних захворюваннях найчастіше призначають препарати групи антикоагулянтів. Проте, спочатку необхідно знати, що таке антикоагулянт. Це препарати, які допомагають знизити згортання крові, а також відновити її реологічні властивості. Крім цього, ліки запобігають повторному утворенню тромбозу.

У класифікації розрізняють два види антикоагулянтів, які мають різні дії. До першої групи належать препарати прямої дії, так звані прямі антикоагулянти. До другої групи відносять вже опосередковані, їх називають непрямі антикоагулянти.

Як правильно підбирають антикоагулянти прямої дії – гепарини?

Як профілактика утворень тромбів та тромбоемболії дуже часто використовую препарати Кліварін і Тропарін.

Для лікування тромбоемболічних ускладнень, наприклад, таких як інфаркт, ТЕЛА або нестабільна стенокардія, використовують препарати широкого спектра дії. До них відносяться препарати-антикоагулянти з наступного списку:

  • Фрагмін
  • Клексан
  • Фраксіпарін

Якщо пацієнт перебуває на гемодіалізі, то як профілактика тромбоутворення використовують препарати Фрагмін, Фпаксіпарін.

Побічні дії препарату:
  • кровоточивість;
  • нудота аж до блювання;
  • пронос;
  • сильний біль у ділянці живота;
  • кропив'янка;
  • екзема;
  • васкуліт;
  • мочекам'яна хвороба;
  • некроз;
  • випадання волосся;
  • свербіж шкірного покриву.

Ліки, що підсилюють дію препарату Варфарин: Аллопуринол, Дігоксин, Аміодарон, Суліндак, Сульфапіразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Глібенкламід, Іфосфамід, Метотрексат, Етопозид, Метолазон, Піроксикам, Омепразол, А та Е, Глюкагон, Ціметідін.

Що таке МНО, і навіщо його визначати

МНО – це Міжнародне нормалізоване ставлення. Фактично це час, за який в людському організмі починає згортатися кров. Тому варто відзначити, що більше показник МНО, тим гірше в людини починає згортатися кров. Нормальними показниками вважається число в межах 0,85–1,25, одержуване як відношення протромбінового часу пацієнта до стандартного протромбінового часу.

МНО – це показник зсідання крові, що впливає на призначення пацієнту препарату Варфарин або будь-якого іншого антикоагулянту. Також за допомогою МНО здійснюється:

  • контроль ефективності терапевтичного лікування;
  • корекція дозування;
  • оцінка ризиків ускладнень.

Норма показника при лікуванні Варфаріном має досягати 2-3 одиниць.

Для того, щоб правильно підібрати дозування лікарського засобу та стабілізувати МНО до 3-х одиниць, має пройти не менше 10 діб. Після цього необхідно провести контроль дози лікарського засобу, який здійснюється один раз на 2-4 тижні.

Показники МНО
  • МНО менше 2-х одиниць – отже доза Варфарину недостатня. Тому необхідно збільшити дозу до 2.5 міліграм та проводити щотижневий контроль.
  • Якщо більше 3 одиниць, то необхідно знизити дозу препарату. Тому п'ють по 1 таблетці 1 раз на тиждень. Після того, як дозу препарату буде знижено, необхідно провести контроль МНО.
  • Якщо показники МНО у межах 3,51–4,5. Необхідно знизити прийом препарату на одну таблетку, а також рекомендовано через три доби провести контроль.
  • Якщо показник від 4 до 6, також слід знижувати дозу препарату. Але при цьому контроль МНО провести за день. Зазначимо, якщо показник перевищує 6 одиниць, то перестають приймати лікарський препарат.

Відбувається нормалізація внутрішнього балансу організму. Струм крові по судинах не має перешкод та обмежень, а тромбоутворення знаходиться на правильному рівні. Коли баланс функціонування систем порушується на користь активізації зсідання крові, з'являються умови, здатні призводити до надмірного утворення згустків. Непрямі антикоагулянти – одна з груп препаратів, які використовуються для відновлення внутрішніх порушень.

Що таке антикоагулянти?

Антикоагулянтами називаються засоби, що мають протизгортається дію та активізують розрідження крові. Це дозволяє відновити реологічні особливості та знизити рівень розвитку тромбозів.

Засоби випускаються у таблетованих формах, у вигляді мазей, гелів та ін'єкційних препаратів. Вони призначаються не тільки для лікування захворювань, але й з метою профілактики підвищеного утворення згустків крові.

Більшість представників цієї групи препаратів діють не на тромб, що утворився, а на активність системи згортання. Відбувається процес впливу на плазмові фактори та продукцію тромбіну, що уповільнює тромбоутворення.

Препарати поділяються на дві групи залежно від своєї дії:

  • прямі антикоагулянти;

Препарати прямої дії на основі гепарину

Ця група засобів має прямий вплив на плазмові кофактори, що інгібують тромбін. Основним представником є ​​гепарин. На його основі існує низка медикаментів, що діють аналогічно та мають співзвучну назву:

  • "Ардепарин".
  • "Надропарін".
  • "Кліварін".
  • «Лонгіпарін».
  • "Сандопарин".

Гепарин або похідні з'єднуються з антитромбіном-III, що призводить до зміни розташування його молекул. Це прискорює приєднання кофактора до тромбіну, а потім до інактивації процесу згортання.

Особливості застосування «Гепарину»

Дія речовини спрямована на перешкоджання зростанню та поширенню кров'яного згустку. Молекули гепарину утворюють комплекс із антитромбіном, що є інгібітором факторів згортання. Речовина є ланцюжком глікозаміногліканів. Препарат вводиться підшкірно та починає свою дію вже через пару годин.

За необхідності швидкого впливу «Гепарин» вводять інфузійно внутрішньовенно, щоб прискорити результативність і збільшити біодоступність. Вибір дозування препарату залежить від стану пацієнта. Крім того, враховується наявність супутніх хвороб, паралельний прийом інших груп медикаментів, необхідність проведення хірургічних втручань на судинах.

Олігопептиди

Медикаментозні засоби, які безпосередньо діють на центр активації тромбіну, вважаються сильними специфічними інгібіторами системи тромбоутворення. Активні речовини препаратів самостійно поєднуються з факторами згортання, змінюючи їхню конформацію.

Це препарати "Іногатран", "Гірудин", "Ефегатран", "Тромстоп" та інші. Використовуються для запобігання розвитку інфарктів при стенокардії, при варикозній хворобі, для реоклюзії при пластиці судин.

Непрямі антикоагулянти (список)

Перший антикоагулянт був отриманий у XX столітті в США, коли виявилося нове захворювання корів, що провокує рясні кровотечі. Коли була з'ясована причина патологічного стану, виявилося, що на організм тварин діє заражена пліснявою конюшина, яка знаходиться в кормі. З цієї сировини було синтезовано перший препарат антиагрегантної непрямої дії – «Дікумарол».

Сьогодні перелік коштів, є аналогами, становить понад сто найменувань. Всі ці препарати – непрямі антикоагулянти. Механізм дії групи медикаментів ґрунтується на гальмуванні дії вітаміну К.

Існують які залежать від цього вітаміну. Непрямі антикоагулянти перешкоджають активації протеїнів згортання та вітамінозалежних кофакторів. Безконтрольне використання таких препаратів заборонено, оскільки збільшується ризик геморагічних ускладнень.

Існує дві основні групи, на які діляться всі непрямі антикоагулянти. Класифікація засобів заснована на активній речовині, що входить до складу препаратів. Розрізняють:

  • похідні кумарину;
  • кошти на основі індандіону.

Препарати індандіону

Після проведення великої кількості досліджень вчені виявили, що кошти на основі цієї активної речовини застосовувати в терапії не варто. Препарати мали значну кількість побічних ефектів у вигляді алергічних реакцій. Ефективність на систему протизгортання також не показувала стабільних результатів.

Ця група медикаментів включає препарати: «Феніндіон», «Діфеніндіон», «Анісіндіон». Було ухвалено рішення зупинити основний вибір на другій групі антиагрегантів, а з похідних індандіону зараз використовується тільки «Фенілін».

Препарат має невисоку вартість, що випускається в таблетованих формах. Чинний протягом 10 годин, причому дуже важливо витримувати необхідну тривалість терапії. Ефект настає лише через 24 години з першого прийому. Застосування засобів відбувається під моніторингом стану пацієнта за допомогою лабораторних показників крові (коагулограма, загальні аналізи, біохімія).

Схема застосування «Феніліну»:

  1. Перша доба – по 1 таблетці 4 рази.
  2. Друга доба – по 1 таблетці 3 рази.
  3. Решта часу терапії - по 1 таблетці на добу.

Похідні кумарину

Кумарин – речовина, яка знаходиться в рослинах і може вироблятися синтетично у лабораторних умовах. Спочатку, після його виведення, засіб використовувався як отрута для боротьби з гризунами. Лише з часом препарат почали застосовувати для боротьби з надмірним тромбоутворенням.

Антикоагулянти непрямої дії – препарати на основі кумарину – представлені такими медикаментозними засобами:

  • "Варфарин" (його аналоги - "Мареван", "Варфарин натрію", "Варфарекс").
  • "Аценокумарол" (аналог - "Сінкумар").
  • «Неодикумарин» (аналог – «Етилбіскумацетат»).

«Варфарин»: особливості застосування

Антикоагулянти непрямої дії (список є у статті) найчастіше представлені «Варфарином». Це таблетований засіб, який випускається по 2,5, 3 або 5 мг. Дія на організм людини розвивається через 1,5-3 доби з першого прийому таблетки. Максимальний ефект розвивається до кінця першого тижня.

Після закінчення прийому препарату реологічні показники крові повертаються в нормальний стан через 5 днів з дня відміни «Варфарину». Засіб застосовується 2 рази на добу в той самий час. На 5-й день від початку терапії проводять перевірку показників крові, щоб визначити доцільність та ефективність застосування.

Курс лікування підбирається фахівцем у кожному випадку індивідуально. Деякі патологічні стани (наприклад, миготлива аритмія) потребують постійного застосування. При розвитку антиагрегант призначається щонайменше ніж півроку чи довічно.

За необхідності проведення оперативного втручання "Варфарин" потрібно скасувати за 5 днів до операції. Це дозволить показникам крові повернутися до норми. При високій необхідності продовження використання антикоагулянтної терапії цей засіб замінюється нефракційним гепарином. Останню дозу вводять за 4 години до втручання.

Після операції через 4:00 знову вводиться нефракційний гепарин. Прийом непрямих антиагрегантів можна повернути через дві доби після моніторингу стану крові за допомогою лабораторних досліджень.

У яких випадках антикоагулянти призначаються?

Прямі та непрямі антикоагулянти використовуються для попередження розвитку тромбоемболії, гострих тромбозів венозної системи у разі механічного протезування клапанів серця та розвитку фібриляції передсердь.

Основні захворювання, при розвитку яких призначаються антикоагулянти прямої та непрямої дії, мають наступний поділ за групами:

  1. Тромбоз артеріальної системи:
    • інфаркт міокарда;
    • тромбоемболія легеневої артерії;
    • інсульт із проявами ішемії;
    • травматичні ушкодження артерій на фоні атеросклерозу.
  2. :
    • шокові стани;
    • травматичні ушкодження;
    • розвиток сепсису.
  3. Гострий тромбоз з боку вен:
    • тромбоутворення на фоні варикозу;
    • тромбування гемороїдальних венозних сплетень;
    • утворення згустків у нижній порожнистій вені.

Основні протипоказання

Непрямі антикоагулянти – препарати, які суворо заборонені за наявності недостатності лактози, порушення всмоктування глюкози чи галактози. Існує низка лікарських засобів, одночасно з якими не можна використовувати непрямі антикоагулянти. Список препаратів складається з нестероїдних протизапальних препаратів: «Аспірину», «Діпіридамолу», «Клопідогрелу», «Пеніциліну», «Хлорамфеніколу», «Циметидину».

Стани, за яких не можна використовувати антикоагулянти прямої та непрямої дії:

  • виразкові хвороби шлунково-кишкового тракту;
  • аневризми судин;
  • захворювання печінки;
  • гострі кровотечі;
  • тромбоцитопенія;
  • ниркова недостатність;
  • I триместр та останній місяць вагітності;
  • високий рівень креатиніну.

Побічні ефекти застосування антиагрегантів

Кожен із препаратів цієї групи засобів має схожі побічні ефекти. Вони виявляються при самолікуванні, неправильно підібраній дозі або порушенні рекомендацій щодо використання.

До побічних ефектів відноситься розвиток кровотеч, диспепсичні прояви у вигляді блювання, нудоти та діареї. З'являється сильний біль у животі, алергічні висипання на шкірі за типом кропив'янки або екземи. Може розвиватися некроз, випадання волосся, свербіж шкіри.

Перед початком терапії пацієнт повинен здати низку аналізів визначення можливості застосовувати подібні препарати. Хворий здає загальний аналіз крові, біохімію, загальний аналіз сечі, сечу за Нечипоренком, коагулограму. Також рекомендується зробити ультразвукове обстеження нирок та здати кал на приховану кров.

Передозування непрямими антикоагулянтами

Випадки передозування цієї групи препаратів є досить рідкісними. Це може статися, якщо дитина знайде препарат вдома і спробує його на смак. Зазвичай концентрація речовини невисока, тому одноразовий прийом таблетки не страшний. У разі спеціального або ненавмисного застосування великих доз речовини може розвинутись коагулопатія та кровоточивість.

Клініка передозування не має специфічних симптомів, тому здогадатися, що відбувся прийом великої кількості препарату, досить складно. Симптоматика проявів схожа з різними захворюваннями та патологічними станами організму. У хворого з'являються:

  • легкі синці на покривах шкіри;
  • поява крові в сечі чи калі;
  • маткові кровотечі;
  • гематоми у сфері шиї;
  • внутрішньочерепні крововиливи.

Раніше перенесений інсульт, літній вік, шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі та низький гематокрит – супутні фактори, що можуть зменшити поріг сприйнятливості концентрації медикаментозних засобів.

Терапія антиагрегантного передозування

  1. Очищати або промивати шлунок через кілька годин після прийому препаратів немає сенсу.
  2. Пацієнту дають активоване вугілля щодо кишкової абсорбції.
  3. У разі передозування "Варфарину" або його аналогів внутрішньо призначають "Холестирамін".
  4. Пацієнта поміщають в антитравматичні умови, щоб уникнути появи нових гематом та крововиливів.
  5. При значній крововтраті проводять переливання формених елементів крові або плазми, іноді цілісну кров. Ефективні у використанні еритроцитарна маса, кріопреципітату, протромбіновий комплекс.
  6. Призначається "Фітоменадіон", препарати на основі вітаміну К.
  7. Якщо необхідності призначати антиагрегантну терапію немає, то препарат «Фітоменадіон» призначається курсом лікування, а не як перша медична допомога.

Якщо стан хворого нормалізувався, але йому необхідно й надалі використовувати непрямі антикоагулянти, потрібно «Варфарин» тимчасово замінити препаратами гепаринового ряду.

Висновок

Застосування антиагрегантних препаратів дозволяє не лише нормалізувати реологічні нормативи крові, а й покращити загальний стан пацієнта та запобігти можливості розвитку тяжких захворювань.

Уважне ставлення до застосування антикоагулянтів, вибору дозування та моніторингу стану хворого допоможе знизити ризик розвитку ускладнень та досягти успіху. Фахівцям, які використовують цю групу препаратів у своїй практиці, необхідно вдосконалювати знання та суворо дотримуватись міжнародних медичних рекомендацій.

Антикоагулянти – група лікарських препаратів, що пригнічують активність та перешкоджають тромбоутворенню за рахунок зниженого утворення фібрину. Вони впливають на біосинтез певних речовин в організмі, що змінюють і пригнічують процеси згортання.

Антикоагулянти використовують у терапевтичних та профілактичних цілях. Їх випускають у різних лікарських формах: як таблеток, розчинів для ін'єкцій чи мазей. Тільки фахівець може правильно підібрати ліки та його дозування. Неадекватна терапія може завдати шкоди організму та спричинити важкі наслідки.

Висока летальність від серцево-судинних захворювань зумовлена ​​формуванням: практично у кожного другого померлого від серцевої патології на розтині було виявлено тромбоз судин. та тромбоз вен – найпоширеніші причини смертності та інвалідності. У зв'язку з цим фахівці-кардіологи рекомендують починати використовувати антикоагулянти одразу після діагностування захворювань серця та судин. Раннє їх застосування дозволяє запобігти формуванню згустку крові, його збільшення та закупорюванню судин.

З давніх-давен у народній медицині використовували гірудин- Найвідоміший натуральний антикоагулянт. Ця речовина входить до складу слини п'явок і чинить прямий антикоагулянтний ефект, що діє протягом двох годин. Нині хворим призначають синтетичні препарати, а чи не природні. Відомо більше сотні найменувань ліків-антикоагулянтів, що дозволяє вибрати найбільш підходящий з урахуванням індивідуальних особливостей організму та можливості їх поєднаного застосування з іншими медикаментами.

Більшість антикоагулянтів впливають не на сам кров'яний потік, а на активність системи згортання крові. В результаті цілого ряду перетворень пригнічуються плазмові фактори зсідання крові та продукція тромбіну - ферменту, необхідного для утворення фібринових ниток, з яких складається тромботичний потік. Процес тромбоутворення сповільнюється.

Механізм дії

Антикоагулянти за механізмом дії поділяються на препарати прямої та непрямої дії:


Окремо виділяють препарати, які пригнічують згортання крові, як і антикоагулянти, але іншими механізмами. До них відносяться "Ацетилсаліцилова кислота", "Аспірин".

Антикоагулянти прямої дії

Гепарин

Найбільш популярним представником цієї групи є гепарин та його похідні. Гепарин пригнічує склеювання тромбоцитів та прискорює струм крові в серці та нирках. У той же час він взаємодіє з макрофагами та білками плазми, що не виключає можливості тромбоутворення. Препарат знижує, виявляє гіпохолестеринемічну дію, посилює проникність судин, пригнічує проліферацію клітин гладкої мускулатури, сприяє розвитку остеопорозу, пригнічує імунітет та підвищує діурез. Гепарин вперше був виділений із печінки, що й визначило його назву.

Гепарин вводять внутрішньовенно у невідкладних випадках та підшкірно з профілактичною метою. Для місцевого застосування використовують мазі та гелі, що містять у своєму складі гепарин і мають антитромботичний та протизапальний ефект. Препарати з гепарином наносять тонким шаром на шкіру та втирають обережними рухами. Зазвичай для лікування використовують гелі «Ліотон» і «Гепатромбін», а також «Гепаринову мазь».

Негативний вплив гепарину на процес тромбоутворення та підвищена судинна проникність стають причинами високого ризику кровотеч під час гепаринотерапії

Низькомолекулярні гепарини

Низькомолекулярні гепарини мають високу біодоступність і антитромботічну активність, пролонговану дію, низький ризик розвитку гемороїдальних ускладнень. Біологічні властивості цих препаратів стабільніші. Завдяки швидкому всмоктуванню та тривалому періоду виведення концентрація препаратів у крові залишається стабільною. Ліки цієї групи пригнічують фактори згортання крові, пригнічують синтез тромбіну, мають слабкий вплив на проникність судин, покращують реологічні властивості крові та кровопостачання органів і тканин, стабілізуючи їх функції.

Низькомолекулярні гепарини рідко викликають побічні ефекти, завдяки чому витісняють гепарин із терапевтичної практики. Їх вводять підшкірно у латеральну поверхню черевної стінки.

При використанні препаратів із групи низькомолекулярних гепаринів потрібно суворо виконувати рекомендації та інструкції щодо їх застосування.

Інгібітори тромбіну

Основним представником цієї групи є "Гірудин". В основі препарату лежить білок, вперше виявлений у слині медичних п'явок. Це антикоагулянти, що діють безпосередньо в крові та є прямими інгібіторами тромбіну.

«Гіруген» та «Гірулог»є синтетичними аналогами «Гірудина», які знижують рівень смертності серед осіб із патологією серця. Це нові препарати цієї групи, що мають цілу низку переваг у порівнянні з похідними гепарину. Завдяки їхній пролонгованій дії в даний час фармацевтична промисловість розробляє пероральні форми інгібіторів тромбіну. Практичне застосування «Гіругена» та «Гірулога» обмежене їхньою високою вартістю.

«Лепірудін»– рекомбінантний препарат, що незворотно зв'язує тромбін і використовується для профілактики тромбозу та тромбоемболії. Це прямий інгібітор тромбіну, що блокує його тромбогенну активність і діє на тромбін, що знаходиться у згустку. Він зменшує смертність і необхідність операції на серці у пацієнтів зі .

Антикоагулянти непрямої дії

Препарати-антикоагулянти непрямої дії:

  • «Фенілін»– антикоагулянт, який швидко та повноцінно всмоктується, легко проникає через гістогематичний бар'єр та накопичується у тканинах організму. Ці ліки, на думку пацієнтів, вважають одними з найбільш ефективних. Воно покращує стан крові і приводить до норми показники згортання крові. Після лікування загальний стан хворих швидко покращується: зникають судоми та оніміння ніг. В даний час Фенілін не використовується у зв'язку з високим ризиком небажаних ефектів.
  • «Неодикумарин»- Це засіб, що гальмує процес тромбоутворення. Терапевтичний ефект «Неодикумарину» проявляється не відразу, а після накопичення ліків в організмі. Він пригнічує активність системи згортання крові, виявляє гіполіпідемічну дію і підвищує проникність судин. Хворим рекомендують суворо дотримуватися часу прийому та дози препарату.
  • Найпоширенішим препаратом цієї групи є "Варфарин".Це антикоагулянтний засіб, що блокує в печінці синтез факторів згортання крові, що знижує їх концентрацію в плазмі та уповільнює процес тромбоутворення. «Варфарин» відрізняється раннім ефектом та швидким припиненням небажаних наслідків при зниженні дози або відміні препарату.

Відео: нові антикоагулянти та "Варфарин"

Застосування антикоагулянтів

Прийом антикоагулянтів показаний при захворюваннях серця та судин:

Безконтрольний прийом антикоагулянтів може призвести до розвитку геморагічних ускладнень. При підвищеному ризику кровотеч слід використовувати замість антикоагулянтів більш безпечні антиагреганти.

Протипоказання та побічні ефекти

Антикоагулянти протипоказані особам, які страждають на наступні захворювання:

Антикоагулянти заборонено приймати під час вагітності, лактації, менструації, у ранньому післяпологовому періоді, а також людям похилого віку та людям похилого віку.

До побічних ефектів антикоагулянтів відносяться: симптоми диспепсії та інтоксикації, алергія, некроз, висипання, свербіж шкіри, дисфункція нирок, остеопороз, алопеція.

Ускладнення антикоагулянтної терапії – геморагічні реакції у вигляді кровотеч із внутрішніх органів: рота, носоглотки, шлунка, кишечника, а також крововиливу у м'язи та суглоби, поява крові у сечі. Для запобігання розвитку небезпечних для здоров'я наслідків слід контролювати основні показники крові та спостерігати за загальним станом хворого.

Антиагреганти

Це фармакологічні засоби шляхом придушення склеювання тромбоцитів. Їхнє основне призначення - посилити ефективність антикоагулянтів і спільно з ними перешкоджати процесу тромбоутворення. Антиагреганти мають також протиподагричну, судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Яскравий представник цієї групи - "Ацетилсаліцилова кислота" або "Аспірин".

Список найпопулярніших антиагрегантів:

  • «Аспірин»- Найефективніший на сьогоднішній день антиагрегант, що випускається у формі таблеток і призначений для перорального застосування. Він пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликає вазодилатацію та запобігає утворенню тромбів.
  • «Тиклопідін»– антиагрегантний засіб, що гальмує адгезію тромбоцитів, що покращує мікроциркуляцію та подовжує час кровотечі. Препарат призначають для профілактики тромбозу та для лікування ІХС, інфаркту та цереброваскулярної хвороби.
  • «Тірофібан»- Ліки, що перешкоджають агрегації тромбоцитів, що призводить до тромбоутворення. Застосовують препарат зазвичай разом із «Гепарином».
  • «Діпіридамол»розширює коронарні судини, прискорює коронарний кровотік, покращує постачання міокарда киснем, реологічні властивості крові та мозковий кровообіг, знижує артеріальний тиск.

Відео: про застосовувані при антикоагулянтній терапії препарати

Серцево-судинні захворювання займають лідируючу позицію серед патологій, що призводять до інвалідизації та ранньої смертності серед населення. Саме з цієї причини сучасна фармакологія особливу увагу приділяє препаратам, спрямованим на розрідження крові та запобігання утворенню тромбів у судинах та артеріях. У цьому плані на особливу увагу заслуговують препарати з групи антикоагулянтів. Що являє собою антикоагулянтна терапія, які її плюси та мінуси, дізнаємося з цієї публікації.

Суть лікування антикоагулянтами

Антикоагулянтна терапія є ефективним методом боротьби з варикозним розширенням вен, глибоким тромбозом вен, легеневою емболією, інфарктами та інсультами. Активні речовини антикоагулянтів чудово розріджують кров і перешкоджають її згортанню, за рахунок чого досягається лікувальний та профілактичний ефект. Такі препарати відрізняються високою ефективністю дії та можливістю тривалого застосування без шкоди для здоров'я, що й вплинуло на їхню широку популярність у лікарів та пацієнтів.

Кому призначають антикоагулянтну терапію

Препарати з групи антикоагулянтів призначають для профілактики та лікування тромбозів, спровокованих такими патологічними станами:

  • розвиток аневризми лівого шлуночка;
  • операції на серці чи судинах;
  • облітеруючий тромбангіїт;
  • облітеруючий ендартеріїт;
  • тромбоемболія легеневих артерій;
  • тромбофлебіт поверхневих вен на ногах;
  • варикозне розширення вен;
  • стенокардія;
  • інфаркт міокарда;
  • миготлива аритмія.

Найчастіше тромби з'являються у глибоких венах на ногах, провокуючи почервоніння та набряклість нижніх кінцівок. Однак це не найбільша прикрість, пов'язана з утворенням тромбу. Набагато небезпечніше, коли кров'яний згусток, що відокремився, зі струмом крові потрапляє в легені. У цьому випадку розвивається легенева емболія. Даний стан призводить до гострої нестачі повітря та падіння кров'яного тиску. Легенева емболія потребує термінової медичної допомоги, оскільки може загрожувати життю хворого. Прийом антикоагулянтів допомагає запобігти цій проблемі, не допустивши розвитку емболії.

Ще одним показанням для застосування антикоагулянтів є запобігання розвитку тромбозу в судинах серця. Особливо це актуально людей, котрі страждають порушення серцевих ритмів, тобто. фібриляції передсердь. Нарешті, фрагмент тромбу, що відокремився, може потрапити в судини мозку, провокуючи розвиток інсульту. Від таких тяжких наслідків також рятують правильно підібрані розчинники крові.

Види антикоагулянтів

У всіх випадках лікарі призначають антикоагулянти, причому залежно від наявної недуги можуть призначатися прямі антикоагулянти чи антагоністи вітаміну K (непрямі антикоагулянти). Розглянемо обидва види.

Препарати непрямої дії

Непрямі антикоагулянти порушують вироблення речовин, які відповідають за згортання крові. Такі засоби починають діяти через кілька діб, оскільки мають накопичувальний ефект, а тривалість їх дії становить від 5 днів до 15 днів.

Найпопулярнішими кроворозріджуючими засобами непрямої дії є медикаменти на основі варфарину натрію, насамперед препарат Варфарин. Він починає діяти щонайменше через 7 днів після першого прийому ліків. Щоправда, без призначення лікаря приймати такий засіб не можна, адже тільки фахівець зможе розрахувати точне дозування препарату, позбавивши тим самим пацієнта від маси побічних ефектів. До недоліків цього засобу можна віднести необхідність постійно контролювати стан крові та, за результатами аналізів, коригувати дозування. Зазначимо також, що на сьогоднішній день Варфарин є найкращим медикаментозним засобом для боротьби з ішемічним інсультом.

З інших непрямих антикоагулянтів слід виділити похідні кумарину, такі як Дикумарол, Синкумар та Аценокумарол. Ці кошти менш популярні, ніж Варфарин, хоча принцип впливу їх абсолютно ідентичний.

До речі, у період прийому антагоністів вітаміну K слід відмовитися від вживання продуктів, багатих на цей вітамін (щавель і морська капуста, шпинат і зелений чай, сочевиця і цибуля), щоб не порушити дію ліків.

Препарати прямої дії

До 2010 року Варфарин та його аналоги були єдиними препаратами, схваленими для застосування ВООЗ. Проте останні кілька років на фармакологічному ринку з'явилася гідна альтернатива цим засобам. Вони називаються ППА, тобто пероральні прямі антикоагулянти.

Популярність цих лікарських засобів зростає з кожним днем, а все тому, що антикоагулянти прямої дії мають чимало переваг перед своїми попередниками. Зокрема:

  • починають діяти відразу після застосування (що набагато ефективніше за прийом Варфарину, дія якого з'являється тільки через тиждень, а для профілактики венозного тромбозу це дуже довго);
  • мають специфічні антидоти (що дає позитивний ефект при лікуванні гострого ішемічного інсульту);
  • мають фіксоване дозування, яке не потрібно спеціально підбирати та постійно коригувати;
  • їжа, що приймається, не впливає на дозування ліків;
  • немає потреби у регулярному контролі крові.

До прямих антикоагулянтів відносять препарати, діючою речовиною яких є гепарин (Фраксіспарин та Фрагмін, Тропарин та Кліварин) або гірудин (Арикстра, Ексанта та Мелагатран).

Очевидно, що приймати такі препарати простіше, до того ж немає потреби у постійному контролі крові. Однак пропускати прийом таких антикоагулянтів вкрай небезпечно, оскільки у цьому випадку високий ризик розвитку тромбозу чи неадекватної антикоагуляції.

Чи можна поєднувати два види антикоагулянтів?

Як можна зрозуміти з вищеописаного, антикоагулянти є справжнім порятунком людини у разі стенокардії, серцевих нападів, емболії судин, варикозного розширення вен або тромбофлебіту. Причому у разі гострого стану призначаються препарати прямої дії, які дають негайний ефект. Якщо терапія дасть позитивний результат, за кілька днів лікування доповнюють препаратами непрямої дії.

Крім того, комбінації цих засобів призначають пацієнтам для підготовки до переливання крові, до операцій на судинах та серці, а також для запобігання тромбозу. Щоправда, фахівці при цьому повинні постійно контролювати стан пацієнта, зокрема перевіряти швидкість зсідання крові, присутність осаду в сечі, а також рівень протромбіну.

Недоліки антикоагулянтної терапії

Ключовим недоліком терапії, що розглядається, є те, що вона підвищує ризик розвитку кровотеч. Причому кровотечі можуть розвинутись не тільки на шкірі (де їх можна вчасно помітити), але також у шлунково-кишковому тракті або в мозку (що загрожує життя пацієнта). Особливо ризикують пацієнти, які приймають антикоагулянти у підвищених дозах або паралельно приймають препарати, які підвищують дію антикоагулянтів.

У зв'язку з цим пацієнти, схильні до кровотеч, які страждають від неконтрольованої гіпертензії або досягли віку 75 років, не можуть приймати антикоагулянти у зв'язку з високою ймовірністю кровотеч.

Ще одним недоліком препаратів цієї групи є їхня вартість. Найдешевшими засобами є медикаменти на основі варфарину. Однак їх прийом потребує регулярного проведення лабораторних тестів, що дозволяють оцінити вплив препарату на кров. А кошти на основі гепарину зазвичай застосовуються тільки в умовах стаціонару.

Зрештою, до недоліків можна віднести і специфічні побічні ефекти деяких антикоагулянтів. Наприклад, засоби на основі гепарину провокують тромбоцитопенію, а медикаменти з варфарином викликають проблеми зі шкірою до некрозу тканин. Крім того, будь-який антикоагулянт може спровокувати тяжку алергічну реакцію або навіть аналіфілактичний шок у пацієнтів, які схильні до них.

Протипоказання антикоагулянтів

Варто сказати, що при деяких захворюваннях лікування препаратами, що розріджують кров, категорично протипоказано. До них відносять:

  • ерозивно-виразкові ураження ШКТ, що супроводжуються ризиком кровотеч;
  • тяжкі порушення функції нирок, у тому числі розвиток ниркової недостатності;
  • поява C або K-вітамінної недостатності;
  • хронічний гепатит, цироз печінки, а також інші тяжкі захворювання, що супроводжуються порушенням жовчовидільної функції;
  • захворювання крові;
  • септичний ендокардит;
  • виявлення домішки крові у спинномозковій рідині;
  • період вагітності (це протипоказання обумовлено ризиком розвитку післяпологової кровотечі).

Препарати із групи непрямих антикоагулянтів не застосовують у період виношування дитини ще й тому, що можуть спровокувати порушення ембріонального розвитку плода. Не підходить таке лікування і особам із травмами головного мозку, через можливий розвиток загальмованості.

Як визначити ефективність антикоагулянтної терапії?

Як ми вже встигли зауважити, прямі антикоагулянти за багатьма показниками перевершують непрямі. Однак є особливість, яка ставить препарати непрямої дії у пріоритет. Справа в тому, що ефективність їхнього впливу на організм легко виміряти. І тому розроблено особливий показник під назвою МНО.

В цьому сенсі:

  • пацієнт, який не приймає антикоагулянти непрямої дії, має МНЗ менше 1,0;
  • у пацієнта, який приймає Варфарин та його аналоги, показник МНО коливається на рівні 2,0–3,0 (дані показники є попередженням про можливий розвиток кровотеч);
  • показник МНО, що знаходиться в межах 1,0-2,0, сигналізує про те, що хворому загрожує ішемічний інсульт;
  • у разі МНО більше 4,0 ризик незсідання крові, а значить і розвитку геморогічного інсульту найбільш високий.

А ось ефективність прийому прямих антикоагулянтів оцінити неможливо, і це стає серйозною проблемою для лікарів, які призначають прийом таких препаратів. Наприклад, необхідність в оцінці антикоагулянтного впливу виникає при надходженні пацієнтів у несвідомому стані. І якщо в медичній карті такого хворого немає інформації щодо прийому прямих антикоагулянтів, виявити їх в організмі досить складно. Введенням антикоагулянтів у разі легко можна спровокувати передозування.

Що робити у разі передозування

Лікарі стурбовані тим, що до цього часу не розроблений антидот, здатний швидко та ефективно нормалізувати стан хворого, у якого виникало передозування від прийому антикоагулянтів. При виникненні кровотеч лікарі вводять хворому концентрат протромбінового комплексу, свіжозаморожену плазму та препарат Фітонадіон (одну з форм вітаміну K).
Бережіть себе!

Зміст

Це антитромботичні препарати та речовини, які перешкоджають утворенню закупорок у кровотоку. Вони забезпечують крові оптимальний рідкий стан, плинність за умови цілісності судин. Поділяють ці речовини на кілька груп за фактором формування: усередині організму чи синтетичні медикаменти. Останні використовуються лікарями як лікарських препаратів.

Природні антикоагулянти

Антикоагулянти – що це таке? Дані речовини поділяються на патологічні та фізіологічні. Останні присутні в плазмі в нормі, перші виявляються за умови наявності захворювання у людини. Природні або природні антикоагулянти діляться на первинні, які виробляє організм самостійно, вони надходять у кров, і вторинні, що формуються при розщепленні факторів згортання через процес утворення та розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Вище описано, що таке антикоагулянти і зараз слід розібратися у їхніх видах та групах. Як правило, ділять природні первинні антикоагулянти на:

  • антитромбіни;
  • антитромбопластини;
  • інгібітори процесу самоскладання фібрину.

Якщо людина відзначається зниження рівня цих антикоагулянтів, виникає ймовірність розвитку тромбозів. До цієї групи належать:

  1. Гепарин. Синтезується в опасистих клітинах і відноситься до класу полісахаридів. У великому обсязі знаходиться у печінці, легенях. При зростанні цієї речовини знижується згортання крові на всіх етапах, що відбувається за рахунок придушення низки функцій тромбоцитів.
  2. Протеїн С. Виробляється клітинами паренхіми печінки, перебуває у крові у неактивному стані. До активності наводиться тромбін.
  3. Антитромбін ІІІ. Належить до альфа2-глікопротеїнів, синтезується в печінці. Спроможний знижувати активність деяких активованих факторів згортання крові та тромбіну, але не торкається неактивованих.
  4. Протеїн S. Синтезується паренхімою печінки та клітинами ендотелію, залежить від вітаміну До.
  5. Контактний, ліпідний інгібітор.
  6. Антитромбопластини.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Ці речовини утворюються під час процесу згортання крові. Також вони з'являються при розчиненні фібринових згустків і розщеплення факторів згортання, які втрачають коагуляційні властивості і набувають антикоагулянтів. Що стосується антикоагулянтів цього виду:

  • фебринопуптиди;
  • Антитромбін I, IX;
  • Антитромбопластини;
  • Метафактори XIa, Va;
  • ПДФ-продукти.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку деяких захворювань у плазмі іноді накопичуються потужні імунні інгібітори зсідання крові, які є специфічними антитілами, наприклад, вовчаковий антикоагулянт. Вони вказують на той чи інший фактор. Дані антитіла можуть вироблятися для боротьби з будь-яким проявом згортання крові, але за статистикою, як правило, це інгібітори VII, IX фактора. Іноді при парапротеїнеміях і ряді аутоімунних процесів у плазмі можуть накопичуватися патологічні білки, які мають інгібуючу або антитромбінову дію.

Препарати антикоагулянти

Це лікарські засоби, які впливають на функцію згортання крові, використовуються для зниження ймовірності формування тромбу в організмі. Через виникнення закупорки в судинах чи органах може розвинутися:

  • ішемічний інсульт;
  • гангрена кінцівок;
  • тромбофлебіт;
  • запалення судин;
  • ішемія серця;
  • атеросклероз.

Виділяють за механізмом впливу прямі та непрямі антикоагулянти, які допомагають здійснювати контроль процесів згортання крові. Часто їх використовують для лікування варикозу, терапії аутоімунних захворювань. Антикоагулянти мають певні фармакологічні властивості та правила прийому, тому призначати їх може виключно лікар, який знайомий з історією хвороби пацієнта.

Антикоагулянти прямої дії

Терапія цими медикаментами спрямована на гальмування утворення тромбіну. Прямі антикоагулянти уповільнюють роботу гіалуронідази, при цьому зростає проникність судин головного мозку, нирок. Під дією ліків знижується рівень холестерину, бета-ліпопротеїнів. Відзначається зростання ліпопротеїнової ліпази, а взаємодія Т- та Б-лімфоцитів пригнічується.

Практично всі антикоагулянти прямої дії проходять перевірки, що визначають їхню ефективність, щоб не допустити внутрішніх кровотеч. Найпопулярнішим із переліку цих медикаментів вважається Гепарін. Його ефективність доведено, але повністю виключити утворення тромбів не можна. Це стосується закупорок, які утворилися на атеросклеротичній бляшці, препарат на них не діє. Ліки має швидкий ефект, але триває він до 5 годин після кінця прийому. Крім нього для застосування може бути призначений:

  • Гірудин;
  • Лепірудін;
  • Данапроід.

Антикоагулянти непрямої дії

Відкриття цього медикаменту відбулося завдяки подіям, які безпосередньо не пов'язані з медициною. В Америці на початку XX століття у великої кількості корів почалася рясна кровотеча. Вдалося з'ясувати, що причиною стала конюшина з пліснявою, яка була присутня в кормі. Перші непрямі антикоагулянти були отримані із цієї сировини. Медикамент тоді отримав назву – Дикумарол. З середини минулого століття ці ліки застосовувалися для терапії інфарктів.

Дія цієї групи антикоагулянтів ґрунтується на гальмуванні вітаміну К. Вони заважають активації протеїнів, залежних від цього вітаміну факторів. Класифікація препаратів включає дві основні групи:

  1. Ліки на основі похідних кумарину.
  2. Медикаменти, похідні Індандіону.

Останні при клінічних дослідженнях зарекомендували себе погано, тому що результат виходить нестабільним, ризик алергічної реакції. Тому кумариноподібні препарати стали найоптимальнішим варіантом. Найвідоміший кумариновий медикамент – Варфарін. Виділяють такі показання для його застосування:

  • фібриляція передсердь;
  • профілактика тромбоемболії;
  • механічне протезування клапана серця;
  • гострі венозні тромбози.

Важливо зрозуміти, що дія антикоагулянтів може серйозно зашкодити здоров'ю людини. Їх прийом може призвести до геморагічних ускладнень. Застосовувати ліки слід лише під суворим контролем лікаря, який зможе розрахувати точне дозування антикоагулянтів. Якщо існує ризик кровотеч, то замість цих медикаментів слід використовувати антиагреганти, які є безпечнішими для людини.

Пероральні антикоагулянти нового покоління

Препарати, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, стали незамінним засобом запобігання ішемії, аритмії, інфаркту, тромбозів і т.д. Багато ефективних засобів мають ряд неприємних побічних ефектів, тому розробники продовжують удосконалювати цю групу медикаментів. Нові пероральні антикоагулянти мають стати універсальним засобом, який буде дозволено для прийому дітям під час вагітності. Сучасні препарати мають такі позитивні сторони:

  • вони дозволені людям, яким протипоказаний Варфарін;
  • знижений ризик кровотеч;
  • розріджують кров через 2 години після прийому, але дія швидко закінчується;
  • знижено вплив їжі, що вживається, інших засобів;
  • інгібування оборотне.

Фахівці постійно працюють над удосконаленням ліків для розрідження крові нового покоління, але вони, як і раніше, мають ряд негативних властивостей, до яких належать:

  • прийом старих варіантів можна було пропустити, нові ж вимагають регулярного застосування;
  • існує ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
  • призначення коштів необхідно провести багато аналізів;
  • деякі пацієнти, які не мали проблем зі старими ліками, відчувають непереносимість нових антикоагулянтів.

Ціна на антикоагулянти

Антикоагулянтний засіб має сильну дію, яка без контролю з боку лікаря може призвести до рясної внутрішньої кровотечі. Тому купити в інтернет-магазині цей засіб не можна. Виняток становлять електронні представництва аптек. Ліки, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, мають різну вартість. Каталог медикаментів пропонує широкий варіант похідних. Нижче наведено список популярних медикаментів, які можна замовити недорого.