☰

Таблетки Допігіт від тиску: правила застосування. Допегіт - правила застосування для різного віку

Catad_pgroup Гіпотензивні центральні дії

Допегіт - офіційна* інструкція із застосування

* зареєстрована МОЗ РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ІНСТРУКЦІЯ
з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер:

П N012744/01

Торгова назва:

Міжнародна непатентована назва:

метилдопа

Лікарська форма:

таблетки

Склад:

1 таблетка містить діючу речовину: метилдопи сесквігідрат 282 мг (відповідає 250 мг метилдопи); етилцелюлоза 8,8 мг, магнію стеарат 1 мг, крохмаль кукурудзяний 45,7 мг, стеаринова кислота 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,5 мг, тальк 6 мг.

Опис:білі або сірувато-білі, круглі плоскі пігулки з фаскою, з гравіюванням DOPEGYT на одній стороні пігулки, без або майже без запаху.

Фармакотерапевтична група:

Стимулятор центральних альфа 2-адренорецепторів. Гіпотензивний засіб.

КОД ATX:С02АВ02

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинаміка:
Метилдопа – гіпотензивний засіб із центральним механізмом дії. При попаданні в центральну нервову систему препарат має антигіпертензивну дію за допомогою свого метаболіту (альфа-метилнорадреналіну) через кілька механізмів:
- зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних альфа 2-адренорецепторів;
- заміщення ендогенного допаміну в дофамінергічних нервових закінченнях (при цьому метилдопа виступає як хибний нейромедіатор);
- зниження активності реніну в плазмі крові та зменшення загального периферичного судинного опору;
- пригнічення синтезу норадреналіну, зменшення концентрації допаміну, серотоніну, норадреналіну та адреналіну у тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту ДОФА-декарбоксилази.
Метилдопа не безпосередньо впливає на роботу серця, не зменшує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік і фільтраційну фракцію. У деяких випадках метилдоп може зменшити частоту серцевих скорочень. Препарат ефективно знижує рівень артеріального тиску як у стані стоячи, так і в положенні лежачи. Метилдоп рідко викликає постуральну гіпотензію.
Після прийому разової пероральної дози максимальний ефект метилдопу розвивається протягом 4-6 годин і триває приблизно 12-24 години. При багаторазовому застосуванні препарату максимальне зниження артеріального тиску досягається на 2-3 доби. Після припинення терапії рівень артеріального тиску повертається до вихідних значень протягом 1-2 днів.
Фармакокінетика
Всмоктування метилдопи із шлунково-кишкового тракту становить приблизно 50%. Після прийому внутрішньо біодоступність метилдопу становить близько 25%. Максимальна концентрація препарату в плазмі визначається через 2-3 год.
Зв'язок із білками плазми крові менше 20 %.
Метаболізм діючої речовини відбувається інтенсивно. Метилдопа метаболізується переважно у печінці. Активний метаболіт метилдопи-альфа-метилнорадреналін утворюється в адренергічних нейронах центральної нервової системи. Також є деякі інші похідні метилдопи, які виводяться з організму нирками.
Приблизно дві третини метилдопи, що всмокталася, виводяться з організму нирками в незміненому вигляді, а також у формі сульфатних сполук. Решта препарату виводиться через кишечник (також у незміненому стані). Виведення метилдопи має двофазний характер. При збереженні функції нирок період напіввиведення препарату становить 1,8±0,2 год. Діюча речовина повністю виводиться з організму протягом 36 годин. Метилдопа видаляється з організму за допомогою діалізу.
Шестигодинний сеанс гемодіалізу призводить до виведення приблизно 60% дози, що всмокталася, тоді як в результаті 20-30-годинного перитонеального діалізу видаляється орієнтовно 22-39% препарату.
Метилдоп проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Пацієнти з порушеною функцією нирок
При порушенні функції нирок виведення метилдопи сповільнюється пропорційно до тяжкості ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності (без гемодіалізу) період напіввиведення препарату збільшується приблизно в 10 разів.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
артеріальна гіпертензія.

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до препарату, гострий гепатит, цироз печінки, захворювання печінки в анамнезі (на фоні прийому метилдопи), супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), депресія, гемолітична анемія, гострий інфаркт міокарда, феохром форми).

З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Ниркова недостатність (потрібна корекція дози), літній вік, діенцефальний синдром, дитячий вік (старше 3 років).

ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ ТА ПЕРІОД ЛАКТАЦІЇ
Клінічні дослідження: після застосування метилдопи під час другого та третього триместрів вагітності не виявлено ознак ушкодження плода чи новонародженого. Оскільки не проведено адекватних, належним чином контрольованих досліджень у третьому триместрі вагітності, застосовувати препарат рекомендується лише після ретельного зіставлення всіх ризиків та корисних ефектів.
Дослідження дітей, народжених матерями, які приймали метилдопу після 26 тижня вагітності, не виявило небажаних ефектів препарату. У вагітних, які приймали препарат у третьому триместрі, стан плоду був кращим, ніж у жінок, які не приймають препарат.
Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати препарат жінкам, що годують, рекомендується тільки після ретельного зіставлення ризику і користі.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ І ДОЗИ
Для прийому внутрішньо. Терапія препаратом Допегіт вимагає індивідуального підбору дози. Препарат можна приймати як до, так і після їди.
Дорослі пацієнти
Рекомендована початкова доза препарату Допегіт у перші 2 дні терапії становить 250 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу можна поступово збільшити або зменшити (залежно від рівня зниження артеріального тиску). Тривалість інтервалів між підвищенням та зниженням дози препарату Допегіт повинна становити не менше 2 днів. Оскільки протягом 2-3 днів після початку терапії, а також при подальшому збільшенні дози може спостерігатись побічний седативний вплив препарату, рекомендується спочатку збільшувати вечірню дозу препарату.
Стандартна підтримуюча доза препарату Допегіт становить 500–2000 мг/добу.
Ця доза ділиться на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг. У випадках, коли на фоні прийому препарату в дозі 2000 мг на добу відзначається недостатньо ефективне зниження рівня артеріального тиску, рекомендується комбінувати Допегіт з іншими антигіпертензивними препаратами.
Через 2-3 місяці терапії до метилдопи може виробитися толерантність. Ефективне зниження рівня артеріального тиску може бути досягнуто за рахунок збільшення дози препарату або супутнього застосування діуретиків.
Через 48 годин після припинення терапії препаратом Допегіт артеріальний тиск зазвичай повертається до початкового рівня. "Ефект рикошету" при цьому не спостерігається.
Препарат Допегіт можна призначати пацієнтам, які вже отримують терапію іншими антигіпертензивними препаратами, за умови поступового відміни цих препаратів. У таких випадках початкова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 500 мг на добу. Збільшення дози здійснюється при необхідності з інтервалами не менше 2 днів.
При застосуванні препарату Допегіт на додаток до раніше призначеної антигіпертензивної терапії, для того щоб гарантувати плавний перехід може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів.
Літні пацієнти
Літнім пацієнтам препарат призначається у мінімальній початковій дозі, яка не повинна перевищувати 250 мг на добу. За потреби дозу можна поступово збільшувати. Тривалість інтервалів між підвищенням дози препарату не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 2000 мг.
У пацієнтів похилого віку частіше спостерігаються непритомності. Це може бути пов'язано з підвищеною сприйнятливістю до препарату та вираженим атеросклеротичним ураженням судин. Розвитку непритомності можна уникнути за рахунок зниження дози препарату Допегіт.
Діти старше 3 років
Для дітей початкова доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу. Добова доза поділяється на 2-4 прийоми. При необхідності дозу можна поступово збільшувати, доки не буде досягнуто бажаного ефекту. Між підвищенням дози препарату необхідно дотримуватись інтервалу не менше 2 днів. Максимальна добова доза Допегіту становить 65 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 3 г/добу.
Порушення функції нирок
Метилдопа виводиться переважно нирками, тому при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок дозу препарату Допегіт необхідно знижувати. При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації – 60–89 мл/хв/1,73 м 2 ) інтервал між прийомами препарату рекомендується збільшити до 8 год, при нирковій недостатності середньої тяжкості – до 8–12 год (швидкість клубочкової фільтрації – 30– 59 мл/хв/1,73 м 2 ), а при тяжкій нирковій недостатності - до 12-24 год (швидкість клубочкової фільтрації -<30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа видаляється з організму при діалізі, тому рекомендується використовувати додаткову дозу 250 мг для профілактики збільшення рівня артеріального тиску після сеансу гемодіалізу.

Побічні ефекти
На початку терапії препаратом Допегіт, а також при збільшенні дози препарату можуть спостерігатися минущі седативні ефекти, головний біль, загальна слабкість та підвищена стомлюваність.
Класифікація небажаних реакцій в залежності від частоти народження: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
У кожній із зазначених категорій небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності.
З боку серцево-судинної системи:дуже рідко: прогрес стенокардії, міокардит, перикардит; окремі випадки: серцева недостатність, тривала гіперчутливість каротидного синуса, ортостатична гіпотензія (рекомендується зниження дози препарату), периферичні набряки, збільшення маси тіла, синусова брадикардія.
Периферичні теки та збільшення маси тіла зазвичай регресують і натомість терапії діуретиками. Якщо набряки наростають або з'являються ознаки серцевої недостатності, препарат слід припинити.
З боку центральної нервової системи:дуже рідко: паркінсонізм; окремі випадки: периферичний параліч лицьового нерва (параліч Белла), зниження інтелекту, мимовільна хореоатетотическая рухова активність, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо, як наслідок гіпотензії), розлади психіки, (включаючи кошмарні сновидіння, звичайна) седативний ефект (звичайно минущий), загальна слабкість або підвищена стомлюваність, запаморочення, парестезії, зниження лібідо.
З боку дихальної системи:окремі випадки: закладеність носа.
З боку травної системи:дуже рідко: панкреатит; окремі випадки: коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, біль або темне забарвлення язика, нудота, запор, здуття живота, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, гепатит, некротичний гепатит; холестаз, жовтяниця.
З боку шкірних покривів:окремі випадки: токсичний епідермальний некроліз, екзема або висип, що нагадує лишай.
З боку опорно-рухової системи:окремі випадки: легкий біль у суглобах із набряком або без нього, міалгія.
З боку ендокринної системи:окремі випадки: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, аменорея.
З боку імунної системи:окремі випадки: васкуліт, вовчаковий синдром, медикаментозна лихоманка, еозинофілія.
Лабораторні показники:дуже часто: позитивна проба Кумбса; рідко: гемолітична анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; окремі випадки: пригнічення функції кісткового мозку, позитивні результати тестів на антинуклеарні антитіла, LE-клітини та ревматоїдний фактор, підвищення активності «печінкових» трансміаз, підвищена концентрація сечовини у крові.
Інше:окремі випадки: імпотенція, порушення сім'явипорскування.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, виражена сонливість, слабкість, брадикардія, загальмованість, тремор, атонія кишечника, запор, здуття живота, метеоризм, діарея, нудота, блювання.
Лікування:Незабаром після передозування - промивання шлунка, стимуляція блювання можуть знизити кількість всмоктався препарату. Необхідний контроль ЧСС, об'єму циркулюючої крові, водно-електролітного балансу, функції кишечника та нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрін). Специфічного антидоту немає.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКИМИ ЗАСОБИМИне можна застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами:

  • Інгібітори МАО.
    Одночасне застосування з наступними лікарськими засобами вимагає особливої ​​обережності:
    Препарати, знижуютьантигіпертензивний ефект таблеток Допегіт®:
  • Симпатоміметики (підсилюють пресорний ефект), трициклічні антидепресанти, фенотіазини (у той же час вони можуть мати адитивну антигіпертензивну дію), препарати заліза для прийому всередину (вони можуть знизити біодоступність метилдопи), нестероїдні протизапальні препарати, естрогенні.
    Препарати, посилюючіантигіпертензивний ефект Допегіту ® :
  • інші гіпотензивні засоби, бета-адреноблокатори (посилення гіпотензивного ефекту), леводопа + карбідопа (можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, у цьому випадку, хворі після прийому препаратів повинні перебувати в горизонтальному положенні протягом 1-2 годин), загальні анестетики, анксіолітичні лікарські засоби транквілізатори)
    Метилдопу та наступні препарати можуть змінитиефекти один одного:
  • літій (небезпека посилення токсичності літію), леводопа (зниження антипаркінсонічного ефекту та посилення небажаної дії на ЦНС), етанол та інші препарати, що пригнічують ЦНС (посилення депресії), антикоагулянти (посилення антикоагулянтного ефекту, небезпека кровотечі), бромо пролактину), галоперидол (можливе порушення когнітивних функцій – дезорієнтація та сплутаний стан свідомості). Особливі вказівки
    У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали метилдопа, розвивалася гемолітична анемія. З появою ознак анемії необхідно визначити концентрацію гемоглобіну та гематокриту. Якщо підтверджується анемія, слід додатково оцінити ступінь гемолізу. У разі розвитку гемолітичної анемії терапію препаратом Допегіт необхідно припинити. Після припинення терапії (з призначенням або без кортикостероїдів) зазвичай вдається швидко досягти ремісії. Тим не менш, у поодиноких випадках спостерігалися летальні наслідки. Прийом Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, що розвинулась на тлі терапії цим препаратом.
    У деяких пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Допегіт, визначається позитивна проба Кумбса. Згідно з повідомленнями різних дослідників, поширеність цієї реакції варіює від 10 до 20%.
    Позитивна проба Кумбса рідко спостерігається протягом перших шести місяців терапії. Якщо це явище не розвинулося протягом перших 12 місяців терапії, то його виявлення малоймовірно. Поширеність позитивної проби Кумбса має дозозалежний характер. Найрідше це явище спостерігається у пацієнтів, які приймають препарат у дозі 1000 мг/добу або менше. Проба Кумбса, позитивна на фоні прийому метилдопу, стає негативною через кілька тижнів або місяців після припинення терапії препаратом.
    Перед початком лікування, а також на 6 та 12 місяці терапії рекомендується виконувати загальний аналіз крові та пряму пробу Кумбса.
    Виявлення позитивної проби Кумбса в минулому або на фоні терапії само по собі не є протипоказанням до прийому препарату Допегіт ® . У випадках, коли позитивна пряма проба Кумбса виявляється на фоні прийому препарату, необхідно виключити наявність у хворого на гемолітичну анемію та визначити клінічну значущість цього явища.
    Відомості про попередні позитивні результати проби Кумбса допомагають в оцінці крові на перехресну сумісність перед трансфузією. Якщо при лікуванні пацієнта, який приймає препарат Допегіт, виникає необхідність у проведенні трансфузії, то перед переливанням крові необхідно виконати як пряму, так і непряму пробу Кумбса. За відсутності гемолітичної анемії зазвичай позитивної буває лише пряма проба Кумбса. Позитивна пряма проба Кумбса не впливає визначення групи крові і результат проби на перехресну сумісність. Якщо непряма проба Кумбса теж позитивна, можуть виникнути труднощі в оцінці перехресної сумісності. У таких випадках потрібна консультація гематолога або трансфузіолога.
    У поодиноких випадках на тлі терапії метилдопою спостерігався розвиток оборотної лейкопенії та гранулоцитопенії. Після припинення терапії кількість гранулоцитів поверталася до норми. Крім того, у пацієнтів, які приймали метилдопу, реєструвалися рідкісні випадки оборотної тромбоцитопенії.
    У деяких пацієнтів протягом перших трьох тижнів терапії препаратом спостерігалася лихоманка, яка іноді супроводжувалася еозинофілією або підвищенням активності «печінкових» трансміаз. Крім того, прийом метилдопи може супроводжуватись розвитком жовтяниці. Жовтяниця зазвичай з'являється протягом перших 2-3 місяців терапії. У деяких випадках на тлі жовтяниці підтверджувався холестаз. Дуже рідко у пацієнтів розвивався фатальний некротичний гепатит. Біопсія печінки, вироблена у кількох пацієнтів із порушеннями функції цього органу, показала мікроскопічний фокальний некроз, характерний для лікарської гіперчутливості.
    Перед початком прийому препарату Допегіт на 6 та 12 тижнях лікування, а також у будь-який час при появі незрозумілої лихоманки рекомендується визначати активність «печінкових» трансміаз та загальний аналіз крові з лейкоформулою.
    При появі лихоманки, жовтяниці або підвищенні активності «печінкових» трансміаз прийом препарату Допегіт необхідно відразу ж припинити. Якщо поява цих ознак пов'язана з гіперчутливістю до метилдопи, після відміни препарату лихоманка зникне, а функціональні печінкові проби повернуться до нормальних значень. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується.
    Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю.
    Пацієнтам, які приймають Допегіт®, може знадобитися зниження доз анестетиків.
    При розвитку гіпотонії під час проведення загальної анестезії рекомендується використовувати терапію вазопресорами. Адренергічні рецептори не втрачають своєї чутливості і натомість терапії метилдопа.
    У деяких пацієнтів, які приймають метилдопу, з'являються периферичні набряки та збільшується маса тіла. Ці побічні явища легко усунути за допомогою діуретиків.
    При наростанні набряків та появі симптомів серцевої недостатності терапію препаратом Допегіт необхідно припинити.
    Оскільки метилдопа видаляється з організму діалізом, після завершення сеансу може спостерігатися зростання рівня артеріального тиску.
    У пацієнтів із двостороннім ураженням судин головного мозку (цереброваскулярна хвороба) прийом метилдопу може супроводжуватися мимовільними хореоатетотичними рухами. У таких випадках терапію препаратом слід припинити.
    Препарат Допегіт необхідно з великою обережністю застосовувати при лікуванні хворих на печінкову порфірію та їх близьких родичів.
    Терапія препаратом Допегіт може впливати на результати вимірювання концентрації сечової кислоти (із застосуванням фосфорно-вольфрамового реактиву), креатиніну (за допомогою лужного пікрата) та аспартатамінотрансферази (колориметричним методом) у сироватці крові. Про вплив терапії метилдопи на спектрофотометричний аналіз концентрації аспартатамінотрансферази не повідомлялося.
    На тлі терапії метилдопу можуть бути отримані хибнопозитивні результати визначення вмісту катехоламінів у сечі флуоресцентним методом, що ускладнює діагностику феохромоцитоми. У той же час, метилдопа не впливає на оцінку концентрації ванілілміндальної кислоти в сечі.
    У поодиноких випадках на повітрі сеча пацієнтів, які приймають метилдопу, може темніти.
    Цей ефект пов'язаний із розкладанням метилдопу та його метаболітів.
    Під час прийому препарату Допегіт не слід вживати алкогольних напоїв.
    Вплив на здатність до керування транспортними засобами та управління механізмами
    Терапія препаратом Допегіт може супроводжуватися седативними ефектами, які зазвичай мають минущий характер і розвиваються на початку лікування або при підвищенні дози препарату. При розвитку таких ефектів пацієнтам не слід здійснювати діяльність, яка потребує підвищеної уваги, наприклад, керувати транспортними засобами чи механізмами. ФОРМА ВИПУСКУ
    Пігулки 250 мг. По 50 таблеток у флаконі коричневого скла з медичною ватою, закупореним ПЕ кришкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці. ТЕРМІН ПОДІЇ
    5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності. УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
    За температури від 15 до 25 °С.
    Зберігати у недоступному для дітей місці. УМОВИ ВІДПУСТКА
    За рецептом. ВИРОБНИК
    ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС
    1106 Будапешт, вул. Керестурі, 30-38 УГОРЩИНА Організація, яка приймає претензії:
    Представництво ЗАТ "Фармацевтичний завод ЕГІС" (Угорщина) м. Москва 121108, м. Москва, вул. Івана Франка, буд. 8.
    • Допегіт (Dopegyt)

    склад

    В 1 таблетці препарату Допегіт міститься:
    282 мг сесквігідрату метилдопи (відповідає 250 мг метилдопи).
    Допоміжні речовини: стеарат магнію, стеаринова кислота, етилцелюлоза, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), крохмаль кукурудзяний, тальк.

    Фармакологічна дія

    Допегіт (метилдопа) – препарат, що має гіпотензивну дію, відноситься до центральних α2-адреностимуляторів.
    Гіпотензивний ефект препарату обумовлений його здатністю знижувати частоту серцевих скорочень та хвилинний об'єм крові, а також зменшувати загальний периферичний опір судин. У ЦНС Допегіт утворює метаболіт – α-мелітнорепінефрин, що стимулює постсинаптичні α2-адренорецептори довгастого мозку, що спричиняє гальмування сипматичної імпульсації та зниження тонусу судин.
    Допегіт має здатність знижувати ОПСС, викликати ортостатичну гіпертензію, зменшувати тканинну концентрацію дофаміну, серотоніну та епінефрину (за рахунок інгібування ферменту допа-декарбоксилази), пригнічувати активність реніну плазми.
    Допегіт викликає збільшення ниркового кровотоку.
    Препарат на допамінергічних нервових закінченнях сприяє заміщенню ендогенного допаміну («хибний нейромедіатор»).

    Тривале застосування Допегіту може призвести до регресії гіпертрофії лівого шлуночка зі збільшенням у серцевому м'язі колагену.
    Прийом першої дози препарату може викликати короткочасну гіпертензію. Гіпотензивний ефект Допегіту під час фізичних навантажень виражений менше.
    Допегіт здатний затримувати виведення води та іонів натрію, уповільнювати синусний ритм, підвищувати активність барорецепторів, чим пояснюється розвиток при тривалому лікуванні рефрактерності.
    Для препарату Допегіт характерний синдром відміни.
    Допегіт може викликати седацію. Виразність седації через 2-3 тижні від початку терапії препаратом зменшується.
    Після перорального прийому препарату через 4-6 годин відзначається максимальне зниження артеріального тиску, яке зберігається протягом 1-2 діб. Гіпотензивний ефект у перші дні лікування поступово збільшується.
    Близько 50% препарату всмоктується із травного тракту. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту починається метаболізм (в результаті утворення ортосульфованих похідних).
    Максимальна концентрація препарату у плазмі відзначається через 2,5 – 6 годин, що відповідає часу настання максимального гіпотензивного ефекту. У печінці відбувається утворення кон'югатів із сульфатами. Здатність зв'язуватися із білками плазми досягає 20%.

    Допегіт проникає у ЦНС через гематоенцефалічний бар'єр. У центральній нервовій системі частина прийнятої дози (близько 10%) декарбоксилюється та β-гідроксилується в метилдофамін та метилнорадреналін.
    Період напіввиведення препарату – 2 години.
    Допегіт екскретується нирками, переважно – у незміненому вигляді. Мала частина препарату виводиться із сечею у формі ортосульфатних кон'югатів. Виведення з організму - біоекспоненціального характеру: у пацієнтів з нормальними функціями нирок 1 фаза займає 100-120 хвилин (у цей час відбувається виведення 90% препарату), 2 фаза виведення при пероральному прийомі займає близько 2 годин. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю тяжкого ступеня виведення препарату сповільнюється (у першу фазу відбувається виведення лише 50% препарату).
    У пацієнтів із захворюваннями печінки сповільнюється метаболізм. Нирковий кліренс становить близько 130 мл/хв., при тривалому прийомі відбувається кумуляція препарату.

    Показання до застосування

    Допегіт призначають для лікування артеріальної гіпертензії середньої та легкої тяжкості (включаючи артеріальну гіпертензію у вагітних – препарат вибору).

    Спосіб застосування

    Препарат Допегіт потребує індивідуального дозування.
    Допегіт призначають дорослим, перорально, у початковій дозі по 250 мг увечері (у перші два дні). Протягом наступних кожних двох днів разова доза збільшується на 250 мг, доки не буде досягнутий оптимальний гіпотензивний ефект (як правило, він відзначається після досягнення добової дози в 1 г, розділеної на 2-3 прийоми).
    Насамперед рекомендується збільшувати вечірню дозу з метою зменшення седативного ефекту.
    Максимальне добове дозування препарату Допегіт – 2 г. При комбінованій терапії з іншими гіпотензивними лікарськими препаратами максимальна добова доза Допегіту не повинна перевищувати 500 мг.

    Дозу препарату поступово зменшують після досягнення стабільного гіпотензивного ефекту до мінімального рівня ефективного дозування.
    Пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендується зменшувати разову дозу препарату. Початкова добова доза Допегіту для дітей становить 10 мг/кг, розділена на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза препарату Допегіт для дітей не повинна перевищувати 65 мг/кг.
    Для пацієнтів похилого віку рекомендується призначати початкове дозування препарату 125 мг один або два рази на день. Максимальна добова доза для пацієнтів похилого віку становить 2 г, розділені на 2 прийоми.

    Побічні дії

    При використанні Допегіту можлива поява:
    - млявості, сонливості, загальмованості, паралічу лицевого нерва, паркінсонізму, парестезії, мимовільних хоріоатетоїдних рухів, похитування при ходьбі, запаморочення, головного болю;
    - ортостатичної гіпертензії, периферичних набряків, брадикардії, гіперемії верхньої половини тулуба, посилення явищ серцевої недостатності, посилення стенокардії, у поодиноких випадках – перикардиту, міокардиту;
    - глоссалгії, сухості слизової ротової порожнини, блювання, нудоти, діареї, коліту, гепатотоксичності, панкреатиту, жовтяниці, збільшення активності печінкових трансаміназ;
    - лейкопенії, гемолітичної анемії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії;
    - артралгії, міалгії;
    - галактореї, гінекомастії, гіперпролактинемії;
    - Зниження лібідо, зниження потенції, аменореї;
    - лихоманки, висипи, екзантеми, токсичного епідермального некролізу (синдрому Лайєлла);
    - Запалення слинних залоз, закладеності носа;
    - позитивного прямого тесту Кумбса (при прийомі препарату понад 6 місяців у добовій дозі >1 г).

    Протипоказання

    Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, гіперчутливістю, гострим гепатитом, нирковою недостатністю, печінковою недостатністю, цирозом печінки, системними захворюваннями сполучної тканини, депресією, паркінсонізмом, феохромоцитомою, вираженим коронарним атеросклерозом, гострим омозом при одночасному прийомі леводопи та інгібіторів МАО.
    Слід бути обережними при призначенні препарату Допегіт у період лактації та пацієнтам, які мають в анамнезі гепатит, діенцефальний синдром, гостру лівошлуночкову недостатність.

    Вагітність

    Результати клінічних досліджень не виявили ознаки пошкодження новонародженого або плода при застосуванні препарату у другому та третьому триместрах вагітності. Однак рекомендується призначати препарат Допегіт вагітним жінкам лише за суворими показаннями.

    Лікарська взаємодія

    Комбінація препарату з інгібіторами МАО може призвести до посилення побічних ефектів: гіпотензії або гіпертонічного кризу з психомоторним збудженням.
    Поєднання з трициклічними антидепресантами може зменшити гіпотензивну дію препарату та спровокувати появу головного болю, тахікардії, збудження.
    Поєднане застосування з леводопою може призвести до посилення протипаркінсонічного ефекту, який обумовлений пригніченням периферичного декарбоксилювання леводопи під дією метилдопи та збільшенням концентрації леводопи у центральній нервовій системі. У випадках, коли ЦНС переважає гальмування декарбоксилювання, відбувається зниження протипаркінсонічного ефекту леводопи.
    Комбінація Допегіту з лікарськими препаратами, що містять леводопу+карбідопу, може призвести до розвитку ортостатичної гіпотензії. У таких випадках пацієнтам рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препаратів перебувати у горизонтальному положенні.

    Поєднання Допегіту з галоперидолом призводить до збільшення ймовірності розвитку деменції, поєднання з дигоксином у пацієнтів похилого віку може призвести до збільшення ймовірності розвитку СССУ.
    Для збільшення гіпотензивної дії препарату доцільно комбінувати його з діуретиками, гідролазином та ніфедипіном.
    Одночасне застосування препарату з β-адреноблокаторами може призвести до розвитку ортостатичної гіпотензії.
    Одночасний прийом з адреноміметиками, індометацином та іншими нестероїдними протизапальними засобами призводить до зменшення вираженості гіпотензивної дії препарату.
    Поєднання Допегіту з анксіолітиками (транквілізаторами) посилює гіпотензивний ефект препарату.
    Залужування сечі в період терапії метилдопою призводить до посилення її дії, закислення сечі – до зменшення дії.
    Прийом препарату слід припинити за 7-10 діб до проведення загальної анестезії, щоб уникнути розвитку колаптоїдного стану. Лікарські засоби для загальної анестезії (тіопентал натрію або галотан) слід обережно призначати пацієнтам, які приймають метилдопу. Протипоказане використання діетилового ефіру.

    Допегіт підвищує гепатотоксичність пероральних контрацептивів та солей літію.
    Препарат несумісний із резерпіном.
    Слід бути обережними при комбінації Допегіту з хінідином, нейролептиками, ацетазоламідом і прокаїнамідом.

    Передозування

    При передозуванні препарату Допегіт можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, слабкості, брадикардії, сонливості, тремору, загальмованості, запаморочення, метеоризму, запору, діареї, блювання, нудоти, атонії кишечника.
    Лікування передозування: невдовзі після прийому - промити шлунок і стимулювати блювання з метою зменшення кількості препарату, що всмоктався. Доцільно контролювати ОЦК, ЧСС, електролітний баланс, функції нирок, кишечника та головного мозку. Допускається введення симпатоміметиків (епінефрину) за необхідності.

    Форма випуску

    Допігить таблетки 250 мг.
    У скляному флаконі 50 пігулок.

    Умови зберігання

    Допегіт рекомендується зберігати за температури 15-25 градусів Цельсія.
    Берегти від дітей.

    Діюча речовина:

    метилдопа

    Додатково

    При лікуванні Допегітом рекомендується контролювати картину периферичної крові та функції печінки.
    Допегіт при інфекційних захворюваннях може маскувати лихоманковий синдром.
    Препарат може впливати на результати визначення сироваткового креатиніну, сечової кислоти та ін.
    Сеча пацієнтів, які приймають препарат, при зберіганні може набувати темного кольору.
    Поява гемолітичної анемії та позитивного прямого тесту Кумбса потребує відміни препарату.
    На період прийому препарату Допегіт слід виключити прийом етанолу. Допегіт на даній сторінці є спрощеною та доповненою версією офіційної інструкції щодо застосування.
    Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою та не повинна бути використана як посібник для самолікування. Тільки лікар може ухвалити рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

    Високий тиск відзначається у великої частини населення, а одним із сприятливих факторів є вагітність, при якій часто призначається «Допегіт». Гіпертонія супроводжується нудотою, запамороченням, слабкістю та іншими характерними симптомами, які усуває препарат. «Допегіт» від тиску при вагітності призначається в 70% випадків, оскільки препарат має мінімальну кількість побічних ефектів та протипоказань щодо матері та плода.

    Форма випуску та лікарський склад

    "Допегіт" при підвищеному тиску вживають у вигляді таблеток, вони мають характерний напис на одній стороні. Запах є, але він невловимою людиною. Продаються у флаконах із затемненого скла по 50 шт. У картонній упаковці міститься 1 флакон.

    Кожна таблетка складається з:

    • компонента, що діє: метилдопа 250 мг;
    • додаткових речовин: крохмалю кукурудзи (45 мг), етилцелюлози (8,8 мг), тальку (6 мг), натрієвого карбоксиметилкрохмалю (3,5 мг), кислоти стеарину (3 мг), магнієвого стеарату (1 мг).

    Показання до застосування

    Препарат призначається при гіпертензії. Переважно використовується у II та III ступеня тяжкості. Допегіт можуть використовуватися під час вагітності.

    Складові медикаменту надають заспокійливу дію на ЦНС, знижують тиск і затримують його в нормальному стані протягом тривалого часу.

    Протипоказання

    Серед явних протипоказань до препарату "Допегіт" від тиску відносяться:

    • депресивний стан;
    • анемія гемолітичного генезу;
    • гостра форма інфаркту міокарда;
    • феохромоцитома;
    • гострі форми патології печінки;
    • паралельне лікування за допомогою інгібіторів моноаміноксидази;
    • дитячий вік до 3 років;
    • надмірна чутливість до препарату чи компонентів.

    Таблетки для вагітних від тиску «Допегіт» призначаються на підставі оцінки ступеня ризику та очікуваної користі для здоров'я. Для дітей прийом препарату може призначатися лише від 3 років та з підвищеною обережністю. Дотримуватися запобіжних заходів також рекомендується людям похилого віку, пацієнтам з діенцефальним синдромом і недостатністю нирок.

    Спосіб застосування

    Допегіт показаний до перорального вживання до або після прийому їжі. Дозування підбирається індивідуально згідно з показниками здоров'я.

    Приймають лікарський засіб «Допегіт», форма випуску якого – пігулки, перорально, як після їжі, так і до неї.

    Для дорослих, згідно зі стандартним дозуванням, «Допегіт» вживається 2-3 рази/добу по 1 таблетці. З реакції організму та рівня АТ доза коригується убік зниження чи збільшення. При зміні дози важливо витримувати перерву 2 доби. Це обов'язково, оскільки у разі збільшення дозування можуть провокуватись побічні впливи, особливо виражений седативний ефект. Спочатку рекомендується підвищувати дозу у вечірній час.

    Підтримуюча методика передбачає прийом 2-8 таблеток на добу. Максимально допустимою кількістю є 12 таблеток або 3 г. Вживати дозу необхідно за 3-4 прийоми (по 0,5-2 таблетки). Якщо "Допегіт" не знижує тиск у дозі 2 г або ефект настає, але недостатній, рекомендується додати до комплексу лікування інший гіпотензивний препарат. Для зниження ризику передозування призначається засіб із іншої лікарської групи.

    При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними препаратами рекомендується на початковому етапі знижувати дозу Допегіту до двох таблеток. Після 2-денної перерви дозування можна збільшувати. Щоб плавно скоригувати перехід від одного ліки до іншого, необхідно коригування дозування обох засобів.

    Існує причина, чому «Допегіт» не знижує тиск при вагітності, навіть якщо його тривалий час використовували, відповідно, доводиться змінювати препарат. Це пов'язано з настанням толерантності до діючої речовини – метилдопе. Для відновлення впливу на тиск слід або збільшити дозування або використовувати діуретики.

    Ефект препарату триває близько 2 діб, потім спостерігається відновлення тиску до початкового рівня.

    Максимальна добова порція лікарської речовини становить 2 г

    Для людей віком засіб вживається в мінімальній концентрації – 1 таблетка на добу. За нормальної реакції організму можна збільшувати дозу. Для пацієнтів після 55 років можна максимально приймати 8 таблеток. Причина у високій ймовірності настання непритомності, це спровоковано сприйнятливістю до активного компонента. Атеросклеротичні зміни судин мають свою частину впливу на знижену дозу.

    Для дітей необхідно вираховувати дозу, виходячи з концентрації 0,01 г на 1 кг ваги, потім отриману суму поділяють на 2–4 вживання. Дозволяється поступово підвищувати дозування. За добу максимально можна вживати 0,065 г на 1 кг.

    Пацієнти з недостатністю нирок у тяжкій формі патології повинні збільшувати інтервал між прийомами до 12–25 годин, у середній тяжкості – 8–12 год., а при легкій формі – до 8 год.

    Використання під час вагітності та грудного вигодовування

    Згідно з результатами досліджень, не було встановлено жодних ознак впливу препарату на дитину. Засіб не впливає в жодному з триместрів лікування. Але лікарі рекомендують вживати таблетки від тиску «Допегіт» при вагітності лише за суворих показань.

    Побічні реакції та передозування

    Серед потенційних небажаних реакцій виділяють:

    • настання сонливості в денний час, млявості, реакції стають загальмованими. Часто відзначається настання головного болю та запаморочень. Іноді з'являється виражений параліч нервів обличчя, відхилення у координації;

    Різке зниження АТ

    • ортостатична гіпертензія, набряк у периферичних судинах, знижений серцевий ритм, почервоніння грудей та обличчя, настання обтяження стану при серцевій недостатності, стенокардія. Рідше відзначається міокардит та перикардит;
    • глоссалгія, нудота з блювотними позивами, висушення слизової оболонки у роті, діарея, панкреатит, жовтяничність шкіри, коліт, посилення функції трансамінази нирок;
    • міалгія, артралгія;
    • знижений статевий потяг, погіршення потенції, аменореї;
    • гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, а також агранулоцитоз;
    • гарячковий стан, висипання, синдром Лайєлла, екзантеми;
    • гінекомастія, галакторея, гіперпролактинемія;
    • запальні процеси в залозах виділення слини та закупорювання носових пазух.

    У разі настання передозування можуть виділятися наступні симптоми:

    • тяжка форма гіпотензії;
    • слабкість, сонливість, загальмованість;
    • сильне уповільнення ритму серця;
    • тремор;
    • запаморочення;
    • метеоризм;
    • діарея, що чергується із запором;
    • нудота, що переростає у блювання, кишкова атонія.

    Загальна слабкість

    Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами

    Одночасний прийом з деякими ліками слід проводити обережно:

    • антидепресанти, симпатоміметики, ліки заліза, фенотіазини, протизапальні та естрогенні засоби знижують ефективність від «Допегіту»;
    • аналогічні засоби з гіпотензивною дією, анестетики системного впливу, анксіолітичні препарати, Б-адреноблокатори сприяють посиленню впливу «Допегіту»;
    • антикоагулянти, літієві та етанолові ліки, а також препарати, що пригнічують ЦНС, можуть створювати непередбачувані впливи на організм.

    Заборонено одночасний прийом «Допегіту» та інгібіторів моноаміноксидази.

    Особливі вказівки

    Слід враховувати такі правила:

    • при використанні препарату обов'язково контролюється якість периферичного кровотоку та роботи печінки;

    Використовуючи "Допегіт" для терапії гіпертонічної хвороби, варто враховувати можливість його застосування з іншими лікарськими препаратами.

    • дія «Допегіту» може ускладнювати діагностику інфекційних хвороб через усунення або зниження лихоманки;
    • при проведенні аналізу на креатин та сечову кислоту варто враховувати вплив ліків;
    • сеча у процесі зберігання схильна до потемніння;
    • необхідно скасовувати препарат при отриманні позитивного результату тесту Кумбса або настання гемолітичної анемії;
    • спирт у процесі лікування необхідно виключити;
    • слід дотримуватись особливої ​​обережності при роботі в небезпечних зонах. Через зниження уважності та швидкості реакції слід виключити заняття, пов'язані з високою концентрацією уваги.

    Аналоги

    Аналогічними препаратами є:

    • "Допанол";
    • "Метілдопа";
    • "Екібар";
    • "Альфадопа";
    • "Альдомет".

    Умови відпустки та зберігання

    Препарат слід зберігати у приміщенні з температурою 15–25 °C. Обов'язково забезпечити захист дітей. Термін збереження – 5 років.

    Для придбання препарату потрібно пред'явлення рецепту.

    Егіс АТ фармацевтичний завод Егіс Фармацевтичний завод ЗАТ Егіс Фармацевтичний завод ВАТ

    Країна походження

    Угорщина

    Група товарів

    Серцево-судинні препарати

    Стимулятор центральних альфа2-адренорецепторів. Антигіпертензивний препарат

    Форми випуску

    • Пігулки 250 мг. По 50 таблеток у флаконі коричневого скла з ПЕ кришкою, з контролем першого розтину та амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.

    Опис лікарської форми

    • Пігулки білі або сірувато-білі, круглі, плоскі, з фаскою, гладкі з одного боку, з іншого боку - гравіювання "DOPEGYT", без або майже без запаху

    Фармакологічна дія

    Фармакодинаміка: Метилдопа – гіпотензивний засіб із центральним механізмом дії. При попаданні в центральну нервову систему препарат має антигіпертензивну дію за допомогою свого метаболіту (альфа-метилнорадреналіну) через кілька механізмів: - зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних альфа2-адренорецепторів; - заміщення ендогенного допаміну в дофамінергічних нервових закінченнях (при цьому метилдопа виступає як хибний нейромедіатор); - зниження активності реніну в плазмі крові та зменшення загального периферичного судинного опору; - пригнічення синтезу норадреналіну, зменшення концентрації допаміну, серотоніну, норадреналіну та адреналіну у тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту ДОФА-декарбоксилази. Метилдопа не безпосередньо впливає на роботу серця, не зменшує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік і фільтраційну фракцію. У деяких випадках метилдоп може зменшити частоту серцевих скорочень. Препарат ефективно знижує рівень артеріального тиску як у стані стоячи, так і в положенні лежачи. Метилдоп рідко викликає постуральну гіпотензію. Після прийому разової пероральної дози максимальний ефект метилдопу розвивається протягом 4-6 годин та триває приблизно 12-24 години. При багаторазовому застосуванні препарату максимальне зниження артеріального тиску досягається на 2-3 добу. Після припинення терапії рівень артеріального тиску повертається до вихідних значень протягом 1-2 днів.

    Фармакокінетика

    Всмоктування метилдопи із шлунково-кишкового тракту становить приблизно 50%. Після прийому внутрішньо біодоступність метилдопу становить близько 25%. Максимальна концентрація препарату в плазмі визначається через 2-3 год. Зв'язок з білками плазми менше 20%. Метаболізм діючої речовини відбувається інтенсивно. Метилдопа метаболізується переважно у печінці. Активний метаболіт метилдопи – альфа-метилнорадреналін, що утворюється в адренергічних нейронах центральної нервової системи. Також є деякі інші похідні метилдопи, які виводяться з організму нирками. Приблизно дві третини метилдопи, що всмокталася, виводяться з організму нирками в незміненому вигляді, а також у формі сульфатних сполук. Решта препарату виводиться через кишечник (також у незміненому стані). Виведення метилдопи має двофазний характер. При збереженні функції нирок період напіввиведення препарату становить 1,8 + 0,2 год. Діюча речовина повністю виводиться з організму протягом 36 год. Метилдопа видаляється з організму за допомогою діалізу. Шестигодинний сеанс гемодіалізу призводить до виведення приблизно 60% дози, що всмокталася, тоді як в результаті 20-30-годинного перитонеального діалізу видаляється орієнтовно 22-39% препарату. Метилдоп проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Пацієнти з порушеною нирковою функцією При порушенні функції нирок виведення метилдопи сповільнюється пропорційно тяжкості ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності (без гемодіалізу) період напіввиведення препарату збільшується приблизно в 10 разів.

    Особливі умови

    У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали метилдопа, розвивалася гемолітична анемія. З появою ознак анемії необхідно визначити концентрацію гемоглобіну та гематокриту. Якщо підтверджується анемія, слід додатково оцінити ступінь гемолізу. У разі розвитку гемолітичної анемії терапію препаратом Допегіт необхідно припинити. Після припинення терапії (з призначенням або без кортикостероїдів) зазвичай вдається швидко досягти ремісії. Тим не менш, у поодиноких випадках спостерігалися летальні наслідки. Прийом Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, що розвинулась на тлі терапії цим препаратом. У деяких пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Допегіт®, визначається позитивна проба Кумбса. Згідно з повідомленнями різних дослідників, поширеність цієї реакції варіює від 10 до 20%. Позитивна проба Кумбса рідко спостерігається протягом перших шести місяців терапії. Якщо це явище не розвинулося протягом перших 12 місяців терапії, то його виявлення малоймовірно. Поширеність позитивної проби Кумбса має дозозалежний характер. Найрідше це явище спостерігається у пацієнтів, які приймають препарат у дозі 1000 мг/добу або менше. Проба Кумбса, позитивна на фоні прийому метилдопу, стає негативною через кілька тижнів або місяців після припинення терапії препаратом. Перед початком лікування, а також на 6 та 12 місяці терапії рекомендується виконувати загальний аналіз крові та пряму пробу Кумбса. Виявлення позитивної проби Кумбса в минулому або на тлі терапії, що проводиться, само по собі не є протипоказанням до прийому препарату Допегіт®. У випадках, коли позитивна пряма проба Кумбса виявляється на фоні прийому препарату, необхідно виключити наявність у хворого на гемолітичну анемію та визначити клінічну значущість цього явища. Відомості про попередні позитивні результати проби Кумбса допомагають в оцінці крові на перехресну сумісність перед трансфузією. Якщо при лікуванні пацієнта, який приймає препарат Допегіт®, виникає необхідність у проведенні трансфузії, перед переливанням крові необхідно виконати як пряму, так і непряму пробу Кумбса. За відсутності гемолітичної анемії зазвичай позитивної буває лише пряма проба Кумбса. Позитивна пряма проба Кумбса не впливає визначення групи крові і результат проби на перехресну сумісність. Якщо непряма проба Кумбса теж позитивна, можуть виникнути труднощі в оцінці перехресної сумісності. У таких випадках потрібна консультація гематолога або трансфузіолога. У поодиноких випадках на тлі терапії метилдопою спостерігався розвиток оборотної лейкопенії та гранулоцитопенії. Після припинення терапії кількість гранулоцитів поверталася до норми. Крім того, у пацієнтів, які приймали метилдопу, реєструвалися рідкісні випадки оборотної тромбоцитопенії. У деяких пацієнтів протягом перших трьох тижнів терапії препаратом спостерігалася лихоманка, яка іноді супроводжувалася еозинофілією або підвищенням активності «печінкових» трансміаз. Крім того, прийом метилдопи може супроводжуватись розвитком жовтяниці. Жовтяниця зазвичай з'являється протягом перших 2-3 місяців терапії. У деяких випадках на тлі жовтяниці підтверджувався холестаз. Дуже рідко у пацієнтів розвивався фатальний некротичний гепатит. Біопсія печінки, вироблена у кількох пацієнтів із порушеннями функції цього органу, показала мікроскопічний фокальний некроз, характерний для лікарської гіперчутливості. Перед початком прийому препарату Допегіт®, на 6 та 12 тижнях лікування, а також у будь-який час при появі незрозумілої лихоманки рекомендується визначати активність «печінкових» трансміаз та загальний аналіз крові з лейкоформулою. При появі лихоманки, жовтяниці або підвищення активності «печінкових» трансміаз прийом препарату Допегіт® необхідно відразу ж припинити. Якщо поява цих ознак пов'язана з гіперчутливістю до метилдопи, після відміни препарату лихоманка зникне, а функціональні печінкові проби повернуться до нормальних значень. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю. Пацієнтам, які приймають Допегіт®, може знадобитися зниження доз анестетиків. При розвитку гіпотонії під час проведення загальної анестезії рекомендується використовувати терапію вазопресорами. Адренергічні рецептори не втрачають своєї чутливості і натомість терапії метилдопа. У деяких пацієнтів, які приймають метилдопу, з'являються периферичні набряки та збільшується маса тіла. Ці побічні явища легко усунути за допомогою діуретиків. При наростанні набряків та появі симптомів серцевої недостатності терапію препаратом Допегіт® необхідно припинити. Оскільки метилдопа видаляється з організму діалізом, після завершення сеансу може спостерігатися зростання рівня артеріального тиску. У пацієнтів із двостороннім ураженням судин головного мозку (цереброваскулярна хвороба) прийом метилдопу може супроводжуватися мимовільними хореоатетотичними рухами. У таких випадках терапію препаратом слід припинити. Препарат Допегіт® необхідно з великою обережністю застосовувати при лікуванні хворих на печінкову порфірію та їх близьких родичів. Терапія препаратом Допегіт може впливати на результати вимірювання концентрації сечової кислоти (із застосуванням фосфорно-вольфрамового реактиву), креатиніну (за допомогою лужного пікрата) та аспартатамінотрансферази (колориметричним методом) у сироватці крові. Про вплив терапії метилдопи на спектрофотометричний аналіз концентрації аспартатамінотрансферази не повідомлялося. На тлі терапії метилдопу можуть бути отримані хибнопозитивні результати визначення вмісту катехоламінів у сечі флуоресцентним методом, що ускладнює діагностику феохромоцитоми. У той же час, метилдопа не впливає на оцінку концентрації ванілілміндальної кислоти в сечі. У поодиноких випадках на повітрі сеча пацієнтів, які приймають метилдопу, може темніти. Цей ефект пов'язаний із розкладанням метилдопу та його метаболітів. Під час прийому препарату Допегіт не слід вживати алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та керування механізмами Терапія препаратом Допегіт® може супроводжуватися седативними ефектами, які зазвичай мають минущий характер і розвиваються на початку лікування або при підвищенні дози препарату. При розвитку таких ефектів пацієнтам не слід здійснювати діяльність, яка вимагає підвищеної уваги, наприклад, керувати транспортними засобами або механізмами. метеоризм, діарея, нудота, блювання. Лікування: невдовзі після передозування - промивання шлунка, стимуляція блювоти можуть знизити кількість препарату, що всмоктався. Необхідний контроль ЧСС, об'єму циркулюючої крові, водно-електролітного балансу, функції кишечника та нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрін). Специфічного антидоту немає

    Допоїть побічні дії

    • На початку терапії препаратом Допегіт®, а також при збільшенні дози препарату можуть спостерігатися минущі седативні ефекти, головний біль, загальна слабкість та підвищена стомлюваність. Класифікація небажаних реакцій в залежності від частоти народження: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

      Лікарська взаємодія

      Допегіт® не можна застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Інгібітори МАО. Одночасне застосування з наступними лікарськими засобами вимагає особливої ​​обережності: Препарати, що знижують антигіпертензивний ефект таблеток Допегіт®: Симпатоміметики (підсилюють пресорний ефект), трициклічні антидепресанти, фенотіазини (у той же час вони можуть мати адитивну антигіпертензивну дію), препарат можуть зменшити біодоступність метилдопи), нестероїдні протизапальні препарати, естрогенні препарати. Препарати, що підсилюють антигіпертензивний ефект Допегіту ®: інші гіпотензивні засоби, бета-адреноблокатори (посилення антигіпертензивного ефекту), леводопа + карбідопа (можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, у цьому випадку, хворі після прийому препаратів повинні перебувати в горизонтальному положенні 2 години) , загальні анестетики, анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) Метилдопу та наступні препарати можуть змінити ефекти один одного: літій (небезпека посилення токсичності літію), леводопа (зниження антипаркінсонічного ефекту та посилення небажаної дії на ЦНС), етанол та інші препарати, пригнічення депресії), антикоагулянти (посилення антикоагулянтного ефекту, небезпека кровотечі), бромокриптин (можливий небажаний вплив на концентрацію пролактину), галоперидол (можливе порушення когнітивних функцій – дезорієнтація та сплутаний стан свідомості).

      Умови зберігання

      • зберігати за кімнатної температури 15-25 градусів
      • берегти від дітей
      Інформація надана

    Антигіпертензивний препарат, який впливає на центральні механізми регуляції АТ
    Препарат: ДОПЕГІТ®

    Активна речовина препарату: metyldopa
    Кодування АТХ: C02AB01
    КФГ: Стимулятор центральних альфа2-адренорецепторів. Антигіпертензивний препарат
    Реєстр. номер: П №012744/01
    Дата реєстрації: 30.03.07
    Власник реєстр. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Угорщина)

    Форма випуску Допегіт, упаковка препарату та склад.

    Пігулки білі або сірувато-білі, круглі, плоскі, з фаскою, гладкі з одного боку, з іншого боку — гравірування «DOPEGYT», без або майже запаху. 1 таб. метилдопа сесквігідрат 282 мг, що відповідає вмісту метилдопу 250 мг
    Допоміжні речовини: етилцелюлоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, стеаринова кислота, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), тальк.
    50 шт. - флакони темного скла (1) - картонні пачки.

    Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

    Фармакологічна дія Допегіт

    Антигіпертензивний препарат, який впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр; метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналіну, який має гіпотензивний ефект через кілька механізмів:
    - зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних 2-рецепторів;
    - Заміщення ендогенного допаміну на допамінергічних нервових закінченнях - як помилкового нейромедіатора;
    - зниження активності реніну плазми крові та ОПСС;
    - Пригнічення ферменту допа-декарбоксилази, що призводить до зниження синтезу норадреналіну, допаміну, серотоніну та концентрації норадреналіну та адреналіну в тканинах.
    Метилдопа не має прямого впливу на функцію серця, не знижує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік, фракцію, що фільтрується. У деяких випадках знижується частота серцевих скорочень. Знижує АТ як у положенні лежачи, так і стоячи, лише в окремих випадках викликає ортостатичну гіпотензію.
    Максимальне зниження артеріального тиску настає через 4-6 годин після прийому внутрішньо і триває 12-24 години. Після повторного прийому максимальний гіпотензивний ефект розвивається протягом 2-3 днів. Після відміни препарату АТ повертається до початкового рівня протягом 1-2 днів.

    Фармакокінетика.

    Всмоктування
    Після вживання абсорбується близько 50% альфа-метилдопи. За деякими даними, повнота абсорбції коливається від 8 до 62%.
    Розподіл
    Незначно (менше 20%) зв'язується із білками плазми крові. Метилдоп проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
    Метаболізм
    Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту – альфа-метилнорадреналіну та інших метаболітів.
    Виведення
    Виводиться переважно із сечею. Близько 70% абсорбованої активної речовини виводиться із сечею у вигляді метилдопи та її сульфокон'югатів, решта виводиться з калом у вигляді метилдопи.
    При нормальній функції нирок T1/2 дорівнює 1,7 години. Активний компонент препарату повністю виводиться з організму протягом 36 годин.

    Фармакокінетика.

    у особливих клінічних випадках
    При нирковій недостатності виведення метилдопи уповільнюється відповідно до ступеня порушення функції нирок. При тяжкому порушенні функції нирок (без гемодіалізу) T1/2 метилдопи збільшується у 10 разів.
    Метилдоп виводиться при гемодіалізі. 6-годинний гемодіаліз може вивести з циркулюючої крові 60% дози метилдопи, що всмокталася, перитонеальний діаліз протягом 20-30 год виводить приблизно 22-39%.

    Показання для застосування:

    артеріальна гіпертензія.

    Таблетки приймають внутрішньо до або після їди.

    Дозування та спосіб застосування препарату.

    встановлюють індивідуально.
    Дорослим призначають у перші 2 дні по 250 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу, потім добову дозу поступово збільшують або зменшують (кожні 2 дні на 250 мг) залежно від вираженості зниження артеріального тиску. Для зменшення седативного ефекту спочатку збільшують вечірню дозу. Підтримуюча доза становить 500-2000 мг на добу на 2-4 прийоми.
    Максимальна добова доза становить 2 г. Якщо при прийомі препарату в дозі 2 г на добу не спостерігається ефективне зниження артеріального тиску, рекомендується застосовувати Допегіт у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
    При досягненні необхідного стабільного гіпотензивного ефекту добову дозу поступово зменшують (кожні 2 дні на 250 мг) до підтримуючої мінімальної ефективної дози.
    Після 1-3 місяців лікування може розвинутись толерантність. Ефективний контроль АТ можна відновити додаванням діуретика або підвищенням дози Допегіту.
    Для пацієнтів похилого віку початкова доза повинна бути якомога нижчою, не більше 250 мг 2 рази на добу, т.к. вони частіше виникає седативний ефект. При необхідності дозу можна збільшувати кожні 2 дні до максимальної добової дози 2 г, яку перевищувати не можна.
    Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція дози. При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) > 50 мл/хв) слід витримувати інтервал між прийомами 8 год, при помірній нирковій недостатності (СКФ =10-50 мл/хв) інтервал повинен бути 8-12 год, а при тяжкої ниркової недостатності (СКФ< 10 мл/мин) 12 — 24 ч.
    Оскільки метилдопа видаляється при гемодіалізі, після цієї процедури пацієнт повинен прийняти додаткову дозу 250 мг, щоб уникнути підвищення артеріального тиску.
    Рекомендована початкова доза Допегіту у дітей становить 10 мг/кг маси тіла/добу на 2-4 прийоми. При необхідності добову дозу можна поступово підвищувати (до 65 мг/кг маси тіла) з інтервалами не менше двох днів.

    Допегіт:

    З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку курсу лікування або після підвищення дози – минуща сонливість, головний біль та слабкість; можливо - парестезії, запаморочення, тривожність, депресія, психоз (слабкий і минущий), нічні кошмари, рідко - паркінсонізм, хореоатетоз, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо пов'язані з артеріальною гіпотензією), периферичний парез лицевого нерва.
    Серцево-судинна система: посилення стенокардії, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, синусова брадикардія, зниження чутливості каротидного синуса, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки, збільшення маси тіла, рідко — міокардит, перикардит.
    З боку системи травлення: панкреатит, коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, виразка або почорніння язика, нудота, запор, метеоризм, сухість у роті, жовтяниця, гепатит, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів.
    Порушення з боку органів кровотворення: пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антиядерні антитіла, LE-клітини, ревматоїдний фактор, позитивний тест Кумбса; рідко – оборотна лейкопенія та тромбоцитопенія, аутоімуна гемолітична анемія.
    Алергічні реакції: васкуліт, симптоми, що нагадують ВКВ, лихоманка, еозинофілія, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), екзантема.
    З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея.
    З боку статевої системи: аменорея, зниження потенції та/або лібідо.
    Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
    З боку дихальної системи: закладеність носа.
    Інші: підвищення залишкового азоту крові.

    Протипоказання до препарату:

    Гострий гепатит, цироз печінки;
    - захворювання печінки в анамнезі (на фоні прийому метилдопи);
    - Супутня терапія інгібіторами МАО;
    - Депресія;
    - гемолітична анемія;
    - гострий інфаркт міокарда;
    - феохромоцитома;
    - Підвищена чутливість до препарату.
    З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (потрібна корекція дози), діенцефальному синдромі, пацієнтам похилого віку та дітям.

    Застосування при вагітності та лактації.

    За результатами клінічних досліджень після застосування метилдопи у ІІ та ІІІ триместрах вагітності не виявлено ознак пошкодження плода або новонародженого. Оскільки не проведено адекватних, належним чином контрольованих досліджень у III триместрі вагітності, застосовувати препарат рекомендується лише після ретельного зіставлення всіх ризиків та корисних ефектів.
    Дослідження дітей, народжених матерями, які приймали метилдопу після 26 тижня вагітності, не виявило небажаних ефектів препарату. У вагітних, які приймали препарат у III триместрі, стан плоду був кращим, ніж у жінок, які не приймають препарат.
    Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати препарат у період лактації рекомендується лише після ретельного зіставлення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.

    Особливі вказівки щодо застосування Допегіту.

    Європейські та російські рекомендації щодо лікування артеріальної гіпертензії розглядають метилдопу як препарат першої лінії у лікуванні артеріальної гіпертензії у вагітних, т.к. вона характеризується кращою безпекою і не викликає небажаних реакцій у матері та плода.
    Надзвичайна обережність потрібна при призначенні Допегіту хворим на печінкову порфірію або їх близьким родичам.
    У процесі лікування необхідний контроль функції печінки та картини периферичної крові.
    Перед початком курсу лікування Допегітом слід досліджувати кількість формених елементів крові, а протягом перших 6-10 тижнів терапії виконати прямий тест Кумбса, який слід повторювати кожні півроку чи рік. Позитивний тест Кумбса може бути у 10-20% хворих, які одержують цей препарат, особливо після прийому більше 1 г Допегіту щодня протягом півроку або одного року. Менш ніж у 5% таких пацієнтів може розвинутись гемолітична анемія. У цьому випадку необхідно негайно скасувати прийом Допегіту. Після відміни препарату гемолітична анемія припиняється. Якщо це не станеться, потрібне застосування кортикостероїдів або аналіз інших можливих причин виникнення гемолітичної анемії. Якщо гемолітична анемія спричинена прийомом Допегіту, пацієнт не повинен надалі отримувати цей препарат. Позитивний тест Кумбса стає негативним через кілька тижнів чи місяців після відміни препарату.
    Сама собою наявність позитивного тесту Кумбса або його поява у пацієнта не є протипоказанням до терапії Допегітом. Якщо тест Кумбса стає позитивним на фоні лікування Допегітом, слід встановити наявність гемолітичної анемії та ступінь клінічної значущості позитивного тесту Кумбса. Наприклад, крім прямого позитивного тесту Кумбса рідше відзначається позитивний непрямий тест Кумбса, який може впливати на перехресну сумісність крові. При необхідності переливання крові пацієнту, який отримує Допегіт, слід виконувати прямий та непрямий тести Кумбса. За відсутності гемолітичної анемії зазвичай буває позитивним лише прямий тест Кумбса. Сам по собі прямий тест Кумбса не впливає на типування чи перехресну сумісність крові. Якщо непрямий тест Кумбса також є позитивним, необхідна консультація фахівця гематолога або трансфузіолога.
    Протягом перших 6-12 тижнів курсу лікування, а також при виникненні лихоманки неясної етіології слід провести контроль функції печінки. При зміні активності печінкових трансаміназ або наявності жовтяниці слід припустити виникнення реакції підвищеної чутливості, коли спостерігається холестаз, пошкодження печінкових клітин або гепатит. У дуже поодиноких випадках може виникнути смертельно небезпечний некроз печінки. Тому при зміні активності печінкових ферментів або виникненні симптомів печінкової недостатності курс лікування Допегітом слід негайно припинити. Таким пацієнтам надалі не можна призначати Допегіт.
    Пацієнтам із захворюванням або порушенням функції печінки в анамнезі цей препарат слід призначати з обережністю.
    Під час лікування можливі дуже рідкісні випадки агранулоцитозу та тромбоцитопенії. Зазвичай вони проходять після скасування Допегіту.
    У деяких пацієнтів під час прийому Допегіту можуть розвинутись набряки або збільшення маси тіла; при цих станах слід призначити діуретики. Лікування Допегітом не можна продовжувати при наростанні набряків або розвитку симптомів серцевої недостатності.
    Метилдоп виводиться при діалізі. Тому після цієї процедури АТ може збільшуватися.
    Оскільки метилдопа має флуоресценцію на тій же довжині хвилі, що й катехоламіни, у сечі можуть виявлятися високі концентрації катехоламінів, що перешкоджає діагностиці феохромоцитоми. Однак метилдопа не впливає на результати вимірювання ВМК (ванілілміндальної кислоти).
    Пацієнтам, які отримують Допегіт, слід знижувати дози препаратів для загальної анестезії. Якщо під час проведення загальної анестезії виникає артеріальна гіпотензія, для її корекції можна вводити судинозвужувальні засоби. Адренергічні рецептори зберігають чутливість під час лікування метилдопою.
    У пацієнтів з тяжким двостороннім ураженням мозкових судин у поодиноких випадках можуть виникнути мимовільні хореоатетозні рухи.
    Під час прийому Допегіту слід уникати алкогольних напоїв.
    Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
    У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування Допегіту не дозволяється керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування рівень обмежень визначають залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

    Передозування препаратом:

    Симптоми: виражена гіпотензія, виражена брадикардія, слабкість, сонливість, загальмованість, тремор, запаморочення, запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, атонія кишечника.
    Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювоти, здійснені незабаром після прийому препарату, можуть зменшити кількість препарату, що всмоктався. Необхідний контроль ЧСС, ОЦК, електролітного балансу, функції кишечника та нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрін).

    Допегіт з іншими препаратами.

    Допегіт не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами МАО через посилення небажаних ефектів: можливі як артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія (криз) із психомоторним збудженням.
    Спільне застосування Допегіту з симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, препаратами заліза для прийому внутрішньо, НПЗЗ, естрогенами потребує обережності, оскільки відбувається зменшення антигіпертензивної дії Допегіту.
    При одночасному застосуванні Допегіту з іншими антигіпертензивними засобами, бета-адреноблокаторами, засобами загальної анестезії, анксіолітиками (транквілізаторами) відбувається посилення гіпотензивної дії Допегіту.
    При сумісному застосуванні леводопи з Допегітом можливе зниження протипаркінсонічної дії леводопи та посилення небажаної дії на ЦНС, а при сумісному застосуванні Допегіту з комбінованим препаратом леводопи та карбідопи можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. У цьому випадку після прийому препаратів хворі повинні протягом 1-2 годин перебувати у горизонтальному положенні.
    При одночасному застосуванні Допегіту з препаратами літію може посилитись токсичність літію.
    При одночасному застосуванні Допегіту з антикоагулянтами відбувається посилення їхньої дії та виникає небезпека кровотечі.
    При одночасному застосуванні Допегіту з бромокриптином можливий небажаний вплив на концентрацію пролактину.
    При одночасному застосуванні Допегіту з галоперидолом можливе порушення когнітивних функцій – дезорієнтація та поплутаний стан свідомості.
    При одночасному застосуванні Допегіту з етанолом та іншими препаратами, які пригнічують ЦНС, відбувається посилення депресії.

    Умови продажу.

    Препарат відпускається за рецептом.

    Терміни в умовах зберігання препарату Допегіт.

    Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.