☰

Пігулки коагулянти. Антикоагулянти прямої дії: показання та протипоказання. Огляд коштів. Особливості дії та застосування антикоагулянтів непрямої дії

Їх поділяють на природні антикоагулянти та синтетичні. Перші виробляються в організмі, другі виробляються штучним шляхом та застосовуються в медицині як лікарські препарати.

Природні

Вони можуть бути фізіологічними та патологічними. Фізіологічні антикоагулянти у нормі присутні у плазмі. Патологічні з'являються у крові при деяких захворюваннях.

Фізіологічні антикоагулянти діляться на первинні та вторинні. Первинні синтезуються організмом самостійно і постійно перебувають у крові. Вторинні утворюються при розщепленні факторів згортання під час утворення фібрину та його розчинення.

Первинні природні антикоагулянти

Їх прийнято ділити на групи:

  1. Антитромбопластини.
  2. Антитромбіни.
  3. Інгібітори процесу самозбирання фібрину.

При зниженні крові первинних фізіологічних антикоагулянтів виникає ризик розвитку тромбозів.

До цієї групи речовин належать:

  • Гепарин. Це полісахарид, що синтезується в опасистих клітинах. У значних кількостях міститься у легенях та печінці. У великих дозах перешкоджає згортання крові на всіх етапах, пригнічує ряд функцій тромбоцитів.
  • Антитромбін ІІІ. Синтезується в печінці, відноситься до альфа-глікопротеїнів. Знижує активність тромбіну та деяких активованих факторів зсідання крові, але не впливає на неактивовані фактори. Антикоагулянтна активність плазми на 75% забезпечується антитромбіном ІІІ.
  • Протеїн C. Синтезується клітинами паренхіми печінки та у крові перебуває у неактивному вигляді. Наводиться активність тромбіном.
  • Протеїн S. Синтезується клітинами ендотелію та паренхіми печінки (гепатоцитами), залежить від вітаміну K.
  • Альфа₂-макроглобулін.
  • Антитромбопластини.
  • Контактний інгібітор.
  • Ліпідний інгібітор.
  • Інгібітор комплементу-I.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Як вже було сказано, вони утворюються в процесі згортання крові та розчинення фібринових згустків при розщепленні деяких факторів згортання, які внаслідок деградації втрачають коагуляційні властивості та набувають антикоагуляційних. До них відносяться:

  • Антитромбін I.
  • Антитромбін IX.
  • Метафактори XIa та Va.
  • фебринопептиди.
  • Ауто-II-антикоагулянт.
  • Антитромбопластини.
  • ПДФ - продукти, що утворилися при розщепленні (деградації) фібрину під дією плазміну.

Патологічні антикоагулянти

При деяких хворобах у крові можуть утворюватися і накопичуватися специфічні антитіла, що перешкоджають згортанню крові. Вони можуть вироблятися проти будь-яких факторів згортання, але найчастіше утворюються інгібітори VIII та IX факторів. При деяких аутоімунних захворюваннях у крові з'являються патологічні протеїни, які мають антитромбінову дію або пригнічують фактори згортання II, V, Xa.

Препарати антикоагулянти

Штучні антикоагулянти, яких розроблено велику кількість, є незамінними лікарськими засобами у сучасній медицині.

Показання до застосування

Показаннями до пероральних антикоагулянтів є:

  • інфаркти міокарда;
  • інфаркти легень;
  • серцева недостатність;
  • тромбофлебіти вен ніг;
  • тромбози вен та артерій;
  • варикозне розширення вен;
  • інсульти тромботичні та емболічні;
  • ураження судин емболічні;
  • хронічна аневризм;
  • аритмії;
  • штучні клапани серця;
  • профілактика атеросклерозу судин мозку, серця, периферичних артерій;
  • мітральні вади серця;
  • тромбоемболія після пологів;
  • попередження тромбоутворення після хірургічних втручань.

Гепарин – основний представник класу прямих антикоагулянтів

Класифікація антикоагулянтів

Медикаменти цієї групи поділяються на прямі та непрямі залежно від швидкості та механізму дії, а також від тривалості ефекту. Прямі безпосередньо впливають на фактори згортання крові та гальмують їхню активність. Непрямі діють опосередковано: вони уповільнюють синтез факторів печінки. Випускаються у таблетках, у розчинах для ін'єкцій, у формі мазі.

Прямі

Ліки цієї групи діють на фактори зсідання безпосередньо, тому їх називають препаратами швидкої дії. Вони перешкоджають утворенню ниток фібрину, запобігають формуванню тромбів і припиняють зростання наявних. Їх ділять на кілька груп:

  • гепарини;
  • гірудин;
  • низькомолекулярний гепарин;
  • натрій гідроцитрат;
  • данапароїд, лепірудін.

Гепаринова мазь чудово бореться з синцями, застосовується для лікування тромбофлебіту та геморою.

Це найвідоміший і найпоширеніший антикоагулянт прямої дії. Його вводять внутрішньовенно, під шкіру та внутрішньом'язово, а також застосовують як місцевий засіб у вигляді мазі. До ліків гепаринового ряду відносяться:

Гепарини місцевої дії відрізняються незначною проникністю в тканині та не надто високою ефективністю. Застосовуються для лікування варикозу ніг, геморою, синців. Найбільш відомі та часто застосовуються такі засоби з гепарином:

Ліотон – популярний гепариновмісний засіб для зовнішнього застосування при варикозі

Гепарини для внутрішньовенного та підшкірного введення – велика група медикаментів, які підбираються індивідуально та в процесі лікування один одним не замінюються, оскільки рівнозначними за дією не є. Активність цих препаратів досягає свого максимуму приблизно за три години, а дія триває протягом доби. Ці гепарини знижують активність тканинних та плазмових факторів, блокують тромбін, перешкоджають утворенню фібринових ниток, запобігають злипанню тромбоцитів.

Для лікування тромбозу глибоких вен, інфаркту, ТЕЛА, стенокардії зазвичай призначають надропарин, еноксапарин, дельтапарин.

З метою профілактики тромбоемболій та тромбозів призначають Гепарин та Ревіпарин.

Цей антикоагулянт використовується у лабораторній практиці. Щоб кров не згорталася, його додають до пробірок. Його застосовують при консервації крові та компонентів.

Непрямі

Вони знижують вироблення в печінці деяких факторів згортання (VIII, IX, X, протромбіну), уповільнюють утворення білків S і C, блокують вироблення вітаміну До.

До них відносяться:

  1. Похідні Індан-1,3-діон. Представник – Фенілін. Цей пероральний антикоагулянт випускається у таблетках. Його дія починається через 8 годин після прийому, максимальна ефективність досягає через добу. Під час прийому необхідно контролювати протромбіновий індекс та перевіряти сечу на наявність у ній крові.
  2. Кумаринові. У природному середовищі кумарин міститься в рослинах (зубровці, буркуну) у вигляді цукрів. Вперше для лікування тромбозу застосували його похідне - дикумарин, який був виділений у 20-х роках 20 століття з конюшини.

До непрямих антикоагулянтів належать такі препарати:

Варфарин не можна пити при деяких хворобах нирок та печінки, тромбоцитопенії, при гострих кровотечах та схильності до кровотеч, у період вагітності, при лактазній недостатності, уродженій нестачі протеїнів C та S, ДВС-синдромі, якщо порушена всмоктування галактози та глюкози.

Варфарин – основний представник класу непрямих антикоагулярнів

З побічних ефектів спостерігаються біль у животі, блювання, пронос, нудота, кровоточивість, сечокам'яна хвороба, нефрит, алопеція, алергії. Може з'явитися висипка на шкірі, свербіж, екзема, васкуліт.

Головний недолік Варфарину – високий ризик розвитку кровотеч (шлунково-кишкових, носових та інших).

Пероральні антикоагулянти нового покоління (НВАК)

Сучасні антикоагулянти – незамінні засоби для лікування багатьох захворювань, таких як інфаркти, тромбози, аритмії, ішемія та багато інших. На жаль, препарати, які зарекомендували себе як ефективні, мають багато побічних дій. Але розробки не припиняються і на фармацевтичному ринку періодично з'являються нові оральні антикоагулянти. НВАК мають як переваги, так і недоліки. Вчені домагаються отримання універсальних засобів, які можна приймати за різних захворювань. Ведуться розробки препаратів для дітей, а також для пацієнтів, яким вони зараз протипоказані.

Нові антикоагулянти мають такі плюси:

  • при їх прийомі знижено ризик кровотеч;
  • дія ліків настає протягом 2-х годин і швидко припиняється;
  • препарати можуть приймати пацієнти, яким протипоказаний Варфарин;
  • знижено вплив інших засобів та вживаної їжі;
  • інгібування тромбіну та тромбін-зв'язного фактора оборотне.

Є у нових препаратів та недоліки:

  • багато тестів для кожного засобу;
  • необхідно пити регулярно, тоді як прийом старих ліків можна пропустити через тривалу дію;
  • непереносимість деякими пацієнтами, які не мали побічних ефектів при прийомі старих таблеток;
  • ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Що стосується непрямих антикоагулянтів, то кардинально від Варфаріна, Дікумаріна, Синкумара поки не розробили.

Нові препарати Апіксабан, Рівароксабан, Дабігатран можуть стати альтернативою при миготливій аритмії. Їхня головна перевага полягає в тому, що під час їх прийому не потрібно постійно здавати кров, і вони не взаємодіють з іншими ліками. У той же час ці препарати також ефективні і можуть запобігти інсульту при аритмії. Що стосується ризику розвитку кровотеч, то він або такий самий, або нижче.

Що потрібно знати

Пацієнти, яким призначені пероральні антикоагулянти, повинні знати, що вони мають велику кількість протипоказань та побічних дій. При прийомі цих ліків потрібно дотримуватись режиму харчування та здавати додаткові аналізи крові. Важливо розраховувати щоденну дозу вітаміну К, оскільки антикоагулянти порушують метаболізм; регулярно контролювати такий лабораторний показник, як МНО (або ПТІ). Хворий повинен знати перші симптоми внутрішньої кровотечі, щоб вчасно звернутися за допомогою та змінити препарат.

Антиагреганти

Ліки цієї групи також сприяють розрідженню крові та запобігають утворенню тромбів, але механізм дії у них інший. Дезагреганти знижують згортання крові, завдяки здатності гальмувати злипання тромбоцитів. Їх призначають посилення дії антикоагулянтів. Крім цього, вони мають спазмолітичний і судинорозширювальний ефект. Найбільш популярні антиагреганти:

  • Аспірин – найвідоміший із цієї групи. Вважається дуже ефективним засобом, що розширює судини, розріджує кров і перешкоджає утворенню тромбів.
  • Тирофібан – перешкоджає склеюванню тромбоцитів.
  • Тиклопідін – показаний при ішемії серця, інфарктах, для профілактики тромбозів.
  • Дипіридамол – судинорозширювальний препарат.
  • Ептифібатит – блокує злипання тромбоцитів.

Аспірин – найвідоміший представник групи антиагрегантів

До нового покоління ліків належить препарат Брилінт із активною речовиною тикагрелором. Він є оборотним антагоністом рецептора Р2У.

Природні засоби для розрідження крові

Прихильники лікування народними методами застосовують для профілактики тромбозів трави з кроворозріджуючим ефектом. Перелік таких рослин досить довгий:

  • кінський каштан;
  • кора верби;
  • шовковиця;
  • буркун;
  • полин гіркий;
  • таволга в'язолиста:
  • червона конюшина;
  • корінь солодки;
  • півонія, що ухиляється;
  • цикорій та інші.

Перш ніж лікуватися травами, бажано порадитися з лікарем: не всі рослини можуть бути корисними.

Червона конюшина використовується в народній медицині як засіб, що покращує плинність крові.

Висновок

Антикоагулянти – незамінні препарати на лікування серцево-судинних патологій. Самостійно приймати їх не можна. Вони мають багато протипоказань та побічних дій, а безконтрольний прийом цих ліків може призвести до кровотеч, у тому числі прихованих. Призначити їх та визначити дозування повинен лікар, який здатний врахувати всі особливості перебігу хвороби та можливі ризики. Під час лікування потрібний регулярний лабораторний контроль.

Важливо не плутати антикоагулянти та антиагреганти з тромболітичними засобами. Головна відмінність у тому, що перші не можуть зруйнувати тромб, а лише запобігають чи уповільнюють його розвиток. Тромболітики – препарати для внутрішньосудинного введення, які розчиняють кров'яні згустки.

В одному випадку зазначено, що цикорій разом із зеленню треба вилучити з дієти, а в переліку природних засобів (каогулянтів) названо цикорієм. Так як зрозуміти, чи можна його приймати паралельно з варфарином чи ні?

Фармакологічна група - Антикоагулянти

Препарати підгруп виключені. Увімкнути

Опис

Антикоагулянти переважно гальмують появу ниток фібрину; вони перешкоджають тромбоутворенню, сприяють припиненню зростання тромбів, що вже виникли, посилюють вплив на тромби ендогенних фібринолітичних ферментів.

Антикоагулянти ділять на 2 групи: а) антикоагулянти прямі – швидкої дії (гепарин натрію, надропарин кальцію, еноксапарин натрію та ін.), ефективні in vitroі in vivo; б) антиакоагулянти непрямі (антагоністи вітаміну К) - тривалої дії (варфарин, феніндіон, аценокумарол та ін.), діють лише in vivoта після латентного періоду.

Антикоагуляційний ефект гепарину пов'язаний з прямою дією на систему згортання крові за рахунок утворення комплексів з багатьма факторами гемокоагуляції та проявляється у гальмуванні І, ІІ та ІІІ фаз згортання. Сам гепарин активується лише у присутності антитромбіну III.

Антикоагулянти непрямої дії – похідні оксикумарину, індандіону, конкурентно інгібують редуктазу вітаміну К, чим гальмують активування останнього в організмі та припиняють синтез К-вітамінзалежних плазмових факторів гемостазу – II, VII, IX, X.

Препарати

  • Аптечка
  • Інтернет-магазин
  • Про компанію
  • Контакти
  • Контакти видавництва:
  • E-mail:
  • Адреса: Росія, Москва, вул. 5-а Магістральна, буд. 12.

При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

©. РЕЄСТР ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ РОСІЇ ® РЛС ®

Усі права захищені

Не дозволяється комерційне використання матеріалів

Інформація призначена для фахівців охорони здоров'я

Антикоагулянти: основні препарати

Ускладнення, спричинені тромбозом судин – головна причина смерті при серцево-судинних захворюваннях. Тому в сучасній кардіології надається дуже велике значення запобіганню розвитку тромбозів та емболій (закупорки) судин. Згортання крові у найпростішому вигляді можна як взаємодія двох систем: тромбоцитів (клітин, відповідальних за утворення кров'яного згустку) і розчинених у плазмі крові білків – чинників згортання, під впливом яких утворюється фібрин. Тромб складається з конгломерату тромбоцитів, обплутаних нитками фібрину.

Для запобігання утворенню тромбів застосовуються дві групи препаратів: антиагреганти та антикоагулянти. Антиагреганти перешкоджають утворенню тромбоцитарних згустків. Антикоагулянти блокують ферментативні реакції, що призводять до утворення фібрину.

У нашій статті ми розглянемо основні групи антикоагулянтів, показання та протипоказання до їх застосування, побічні ефекти.

Класифікація

Залежно від точки застосування розрізняють антикоагулянти прямої та непрямої дії. Антикоагулянти прямої дії пригнічують синтез тромбіну, гальмують утворення фібрину з фібриногену у крові. Антикоагулянти непрямої дії пригнічують процеси утворення печінки факторів згортання крові.

Прямі коагулянти: гепарин та його похідні, прямі інгібітори тромбіну, а також селективні інгібітори фактора Ха (одного з факторів згортання крові). До непрямих антикоагулянтів відносяться антагоністи вітаміну До.

  1. Антагоністи вітаміну К:
    • Феніндіон (фенілін);
    • Варфарін (варфарекс);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Гепарин та його похідні:
    • Гепарин;
    • Антитромбін III;
    • Далтепарин (фрагмін);
    • Еноксапарин (анфібра, гемапаксан, клексан, еніксум);
    • Надропарин (фраксіпарин);
    • Парнапарин (флюксум);
    • Сулодексид (ангіофлюкс, вессел дуе ф);
    • Беміпарин (цибор).
  3. Прямі інгібітори тромбіну:
    • Бівалірудин (ангіокс);
    • Дабігатрана етексилат (прадакс).
  4. Селективні інгібітори фактора Ха:
    • Апіксабан (еліквіс);
    • Фондапарінукс (арикстра);
    • Рівароксабан (Сарелто).

Антагоністи вітаміну К

Антикоагулянти непрямої дії є основою профілактики тромботичних ускладнень. Їхні таблетовані форми можна приймати тривалий час в амбулаторних умовах. Застосування антикоагулянтів непрямої дії доведено знижує частоту тромбоемболічних ускладнень (інфаркту, інсульту) при фібриляції передсердь та наявності штучного серцевого клапана.

Фенілін в даний час не використовується через високий ризик небажаних ефектів. Синкумар має тривалий період дії та накопичується в організмі, тому застосовується нечасто через труднощі контролю терапії. Найпоширенішим препаратом із групи антагоністів вітаміну К є варфарин.

Варфарин відрізняється від інших антикоагулянтів непрямої дії раннім ефектом (через 10 – 12 годин після прийому) та швидким припиненням небажаних ефектів при зниженні дози або відміні препарату.

Механізм дії пов'язаний з антагонізмом цього препарату та вітаміну К. Вітамін К бере участь у синтезі деяких факторів згортання крові. Під впливом варфарину цей процес порушується.

Варфарин призначається для профілактики утворення та зростання венозних тромбів. Він використовується для тривалої терапії при фібриляції передсердь та за наявності внутрішньосерцевого тромбу. При цих станах значно підвищений ризик інфарктів і інсультів, пов'язаних із закупоркою судин частинками тромбів, що відірвалися. Застосування варфарину допомагає запобігти цим важким ускладненням. Цей препарат часто застосовують після перенесеного інфаркту міокарда з метою профілактики повторної коронарної катастрофи.

Після протезування клапанів серця прийом варфарину необхідний протягом як мінімум кількох років після операції. Це єдиний антикоагулянт, що застосовується для запобігання утворенню тромбів на штучних клапанах серця. Постійно приймати ці ліки потрібно при деяких тромбофіліях, зокрема антифосфоліпідному синдромі.

Призначається варфарин при дилатаційній та гіпертрофічній кардіоміопатіях. Ці захворювання супроводжуються розширенням порожнин серця та/або гіпертрофією його стінок, що створює передумови для утворення внутрішньосерцевих тромбів.

При лікуванні варфарином необхідно оцінювати його ефективність та безпеку шляхом контролю МНО – міжнародного нормалізованого відношення. Цей показник оцінюється кожні 4 – 8 тижнів прийому. З огляду на лікування МНО має становити 2,0 – 3,0. Підтримка нормального значення цього показника дуже важлива для профілактики кровотеч, з одного боку, і підвищеної згортання крові, з іншого.

Деякі продукти харчування та лікарські трави посилюють дію варфарину та підвищують ризик кровотеч. Це журавлина, грейпфрут, часник, корінь імбиру, ананас, куркума та інші. Послаблюють антикоагулянтний ефект ліки речовини, що містяться в листі качанної, брюссельської, китайської капусти, буряків, зелені петрушки, шпинату, салату латук. Пацієнтам, які приймають варфарин, можна не відмовлятися від цих продуктів, але приймати їх регулярно у невеликих кількостях, щоб не допустити різких коливань ліків у крові.

Побічні ефекти включають кровоточивість, анемію, локальні тромбози, гематоми. Може порушуватись діяльність нервової системи з розвитком стомлюваності, головного болю, порушень смаку. Іноді виникає нудота та блювання, біль у животі, проноси, порушення функції печінки. У деяких випадках уражається шкіра, з'являється пурпурове забарвлення пальців стоп, парестезії, васкуліти, мерзлякуватість кінцівок. Можливий розвиток алергічної реакції у вигляді свербежу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку.

Варфарин протипоказаний під час вагітності. Він не повинен призначатися при будь-яких станах, пов'язаних із загрозою кровотечі (травми, операції, виразкові ураження внутрішніх органів та шкіри). Не застосовують його при аневризмах, перикардиті, інфекційному ендокардиті, тяжкій артеріальній гіпертензії. Протипоказанням є неможливість адекватного лабораторного контролю через недоступність лабораторії чи особливості особистості пацієнта (алкоголізм, неорганізованість, старечі психози тощо).

Гепарин

Одним із основних факторів, що перешкоджають згортанню крові, є антитромбін III. Нефракціонований гепарин зв'язується з ним у крові та підвищує активність його молекул у кілька разів. Внаслідок цього пригнічуються реакції, спрямовані на утворення тромбів у судинах.

Гепарин застосовується вже понад 30 років. Раніше його вводили підшкірно. Зараз вважається, що нефракціонований гепарин повинен вводитися внутрішньовенно, що полегшує контроль за безпекою та ефективністю терапії. Для підшкірного застосування рекомендуються низькомолекулярні гепарини, про які ми поговоримо нижче.

Гепарин найчастіше застосовується для профілактики тромбоемболічних ускладнень при гострому інфаркті міокарда, у тому числі при проведенні тромболізису.

Лабораторний контроль включає визначення активованого часткового тромбопластинового згортання часу. На фоні лікування гепарином через 24 – 72 години воно має бути в 1,5 – 2 рази більше за вихідне. Необхідно також контролювати кількість тромбоцитів у крові, щоб не пропустити розвиток тромбоцитопенії. Зазвичай гепаринотерапія триває протягом 3 – 5 днів із поступовим зниженням дози та подальшим скасуванням.

Гепарин може спричинити геморагічний синдром (кровоточивість) та тромбоцитопенію (зниження кількості тромбоцитів у крові). При тривалому застосуванні його у великих дозах можливий розвиток алопеції (облисіння), остеопорозу, гіпоальдостеронізму. У деяких випадках виникають алергічні реакції, а також підвищення рівня аланінамінотрансферази в крові.

Гепарин протипоказаний при геморагічному синдромі та тромбоцитопенії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, кровотечі з сечовивідних шляхів, перикардиті та гострій аневризмі серця.

Низькомолекулярні гепарини

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, беміпарин отримують з нефракціонованого гепарину. Від останнього вони відрізняються меншим розміром молекули. При цьому збільшується безпека препаратів. Дія стає більш тривалою та передбачуваною, тому використання низькомолекулярних гепаринів не вимагає лабораторного контролю. Його можна проводити за допомогою фіксованих доз – шприців.

Перевагою низькомолекулярних гепаринів є їхня ефективність при підшкірному введенні. Крім того, у них суттєво нижчий ризик розвитку побічних ефектів. Тому нині похідні гепарину витісняють гепарин із клінічної практики.

Низькомолекулярні гепарини застосовуються з метою профілактики тромбоемболічних ускладнень при хірургічних операціях та тромбозі глибоких вен. Вони використовуються у хворих, які перебувають на постільному режимі та мають високий ризик таких ускладнень. Крім того, ці препарати широко призначаються при нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда.

Протипоказання та небажані ефекти у цієї групи ті самі, що й у гепарину. Однак вираженість та частота побічних ефектів значно менша.

Прямі інгібітори тромбіну

Прямі інгібітори тромбіну, як відомо з назви, безпосередньо инактивируют тромбін. Одночасно вони пригнічують активність тромбоцитів. Застосування цих препаратів не потребує лабораторного контролю.

Бівалірудин вводиться внутрішньовенно при гострому інфаркті міокарда для профілактики тромбоемболічних ускладнень. У Росії цей препарат поки що не застосовується.

Дабігатран (прадакс) – таблетований засіб для зниження ризику тромбозів. На відміну від варфарину, він не взаємодіє із харчовими продуктами. Наразі тривають дослідження цих ліків при постійній формі фібриляції передсердь. Препарат дозволений для застосування у Росії.

Селективні інгібітори фактора Ха

Фондапаринукс зв'язується з антитромбіном III. Такий комплекс інтенсивно інактивує Х-фактор, знижуючи інтенсивність тромбоутворення. Призначається він підшкірно при гострому коронарному синдромі та венозних тромбозах, у тому числі при тромбоемболії легеневої артерії. Ліки не викликає тромбоцитопенії і не призводить до остеопорозу. Лабораторний контроль його безпеки не потрібний.

Фондапаринукс та бівалірудин особливо показані хворим з підвищеним ризиком кровотечі. Знижуючи частоту утворення тромбів у цієї групи пацієнтів, зазначені препарати суттєво покращують прогноз захворювання.

Проходять клінічні випробування інгібітори фактора Ха у вигляді таблеток.

Найбільш часті побічні ефекти включають анемію, кровоточивість, біль у животі, головний біль, свербіж шкіри, підвищення активності трансаміназ.

Протипоказання – активна кровотеча, тяжка ниркова недостатність, непереносимість компонентів препарату та інфекційний ендокардит.

Що таке антикоагулянти, які з них відносять до ліків прямої та непрямої дії

Щоб уникнути виникнення тромбів як небезпечних згустків крові, в класифікації ліків є фармакологічна група під назвою антикоагулянти – список препаратів представлений у будь-якому медичному довіднику. Такі медикаменти забезпечують контроль в'язкості крові, запобігають ряду патологічних процесів, успішно лікують окремі захворювання системи кровотворення. Щоб одужання було остаточним, насамперед необхідно визначити та видалити фактори згортання крові.

Що таке антикоагулянти

Це представники окремої фармакологічної групи, що випускаються у формі таблеток та ін'єкцій, які призначені для зниження показника в'язкості крові, запобігання тромбозам, профілактики інсульту, у комплексній терапії інфарктів міокарда. Такі медичні препарати як продуктивно знижують згортання системного кровотоку, а й підтримують еластичність судинних стінок. При підвищеній активності тромбоцитів антикоагулянти блокують утворення фібрину, що є доречним для успішного лікування тромбозів.

Показання до застосування

Антикоагулянти використовують не тільки для успішної профілактики тромбоемболій, підходить таке призначення при підвищеній активності тромбіну та потенційній загрозі формування у судинних стінках, небезпечних для системного кровотоку тромбів. Концентрація тромбоцитів поступово знижується, кров набуває допустимої швидкості перебігу, хвороба відступає. Список дозволених до застосування препаратів великий, а призначають їх фахівці при:

  • атеросклероз;
  • захворювання печінки;
  • тромбозі вен;
  • захворювання судин;
  • тромбозі нижньої порожнистої вени;
  • тромбоемболії;
  • тромбах гемороїдальних вен;
  • флебіт;
  • травми різної етіології;
  • варикози.

Класифікація

Очевидною є користь природних антикоагулянтів, які синтезуються організмом і переважають у достатній концентрації, щоб контролювати в'язкість крові. Однак натуральні інгібітори згортання можуть бути схильні до низки патологічних процесів, тому виникає необхідність введення в схему комплексного лікування синтетичних антикоагулянтів. Перш ніж визначати перелік препаратів, пацієнту потрібно звернутися до лікаря, виключити потенційні ускладнення для здоров'я.

Антикоагулянти прямої дії

Список таких препаратів розрахований на пригнічення активності тромбіну, зниження синтезу фібрину, нормальну роботу печінки. Це гепарини місцевої дії підшкірного або внутрішньовенного введення, які необхідні для лікування варикозу вен нижніх кінцівок. Активні компоненти продуктивно всмоктуються в системний кровотік, діють протягом доби, ефективніше при введенні підшкірно, ніж перорально. Серед низькомолекулярних гепаринів лікарі виділяють наступний список ліків, призначених для введення гепаринів місцево, внутрішньовенно або внутрішньо:

  • Фраксіпарін;
  • Ліотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепаринова мазь;
  • Фрагмін;
  • Гепатромбін;
  • Гідроцитрат натрію (гепарин вводять внутрішньовенно);
  • Кліварін.

Непрямі антикоагулянти

Це препарати пролонгованої дії, які діють безпосередньо на згортання крові. Антикоагулянти непрямої дії сприяють формуванню протромбіну в печінці, містять у хімічному складі цінні для організму вітаміни. Наприклад, призначають Варфарин при миготливій аритмії та штучних серцевих клапанах, тоді як рекомендовані дози Аспірину менш продуктивні на практиці. Список лікарських препаратів представляє таку класифікацію кумаринового ряду:

Щоб швидко нормалізувати згортання крові і запобігти тромбозам судин після перенесеного інфаркту міокарда або інсульту, лікарі наполегливо рекомендують оральні антикоагулянти з вмістом у хімічному складі вітаміну К. Призначають такі ліки і при інших патологіях серцево-судинної системи. За відсутності великих захворювань нирок слід виділити наступний перелік пероральних антикоагулянтів:

НВАК антикоагулянти

Це нове покоління пероральних та парентеральних антикоагулянтів, розробкою яких займаються сучасні вчені. Серед переваг такого призначення виділяють швидкий ефект, повна безпека ризику кровотеч, оборотне інгібування тромбіну. Однак є й недоліки таких пероральних антикоагулянтів, і ось їх список: кровотечі до органів шлунково-кишкового тракту, наявність побічних явищ та протипоказань. До того ж, для забезпечення тривалого терапевтичного ефекту, інгібітори тромбіну потрібно приймати тривало, не порушуючи рекомендовані добові дози.

Препарати універсальні, але дія в ураженому організмі більш вибіркова, носить тимчасовий характер, потребує тривалого застосування. Щоб без серйозних ускладнень нормалізувати згортання крові, рекомендується приймати один із заявленого списку пероральних антикоагулянтів нового покоління:

Ціна на антикоагулянти

Якщо необхідно в найкоротший термін знизити згортання крові, лікарі суворо за медичними показаннями рекомендують приймати антикоагулянти – список препаратів великий. Остаточний вибір залежить від фармакологічних особливостей того чи іншого ліки, вартістю в аптеках. Ціни різні, а звертати увагу більше потрібно на терапевтичний ефект. Нижче можна ознайомитися з розцінками по Москві, але при цьому не забувати основні критерії такої покупки. Отже:

Назва антикоагулянту – зі списку препаратів

Зверніть увагу!

Грибок вас більше не потурбує! Олена Малишева розповідає докладно.

Олена Малишева - Як схуднути нічого не роблячи!

Антикоагулянти - це група лікарських засобів, що пригнічують згортання крові та перешкоджають тромбоутворенню через зниження утворення фібрину.

Антикоагулянти впливають на біосинтез певних речовин, що пригнічують процеси згортання та змінюють в'язкість крові.

У медицині сучасні антикоагулянти використовують у профілактичних та терапевтичних цілях. Вони випускаються у різних формах: як мазей, таблеток чи розчинів для ін'єкцій.

Тільки фахівець може правильно вибрати ліки та підібрати їх дозування.

Неправильно проведена терапія може завдати організму шкоди та спричинити тяжкі наслідки.

Висока летальність через серцево-судинні захворювання пояснюється формуванням тромбів: майже у половини померлих від серцевої патології було виявлено тромбоз.

Тромбоз вен та ТЕЛА – найпоширеніші причини інвалідності та смертності. Тому кардіологи рекомендують починати користуватися антикоагулянтами відразу після виявлення захворювань судин та серця.

Раннє їх використання дозволяє запобігти формуванню та збільшенню кров'яного згустку, закупорюванню судин.

Більшість антикоагулянтів діють не на сам потік крові, а на систему згортання крові.

Після ряду перетворень відбувається придушення плазмових факторів згортання та виробництво тромбіну – ферменту, необхідного для створення фібринових ниток, які формують тромботичний потік. В результаті тромбоутворення сповільнюється.

Застосування антикоагулянтів

Антикоагулянти показані при:

Протипоказання та побічні ефекти антикоагулянтів

Антикоагулянти протипоказані людям, які страждають на наступні захворювання:

  • Кровоточивий геморой;
  • Виразкова хвороба 12-палої кишки та шлунка;
  • Ниркова та печінкова недостатність;
  • Фіброз печінки та хронічний гепатит;
  • Тромбоцитопенічна пурпура;
  • Сечокам'яна хвороба;
  • Дефіцит вітамінів С та К;
  • Кавернозний туберкульоз легень;
  • Перикардит та ендокардит;
  • Злоякісні новоутворення;
  • Геморагічний панкреатит;
  • внутрішньомозкова аневризму;
  • Інфаркт міокарда із гіпертонією;
  • Лейкоз;
  • Хвороба Крона;
  • Алкоголізм;
  • Геморагічна ретинопатія.

Антикоагулянти не можна приймати при менструації, вагітності, лактації, у ранньому післяпологовому періоді, людям похилого віку.

До побічних ефектів належать: симптоми інтоксикації та диспепсії, некроз, алергія, висипання, свербіж шкіри, остеопороз, дисфункція нирок, алопеція.

Ускладнення терапії - кровотечі із внутрішніх органів:

  • Носоглотки;
  • Кишечника;
  • Шлунка;
  • Крововиливи в суглоби та м'язи;
  • Поява крові у сечі.

Щоб запобігти розвитку небезпечних наслідків, необхідно спостерігати за станом хворого та контролювати показники крові.

Природні антикоагулянти

Можуть бути патологічними та фізіологічними. Патологічні при деяких захворюваннях з'являються у крові. Фізіологічні в нормі перебувають у плазмі.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні.Перші самостійно синтезуються організмом і постійно присутні у крові. Побічні з'являються при розщепленні факторів згортання в процесі утворення та розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Класифікація:

  • Антитромбіни;
  • Антитромбопластини;
  • Інгібітори процесу самозбирання фібрину.

При зниженні рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів у крові виникає ризик утворення тромбозів.

До цієї групи речовин можна віднести наступний список:


Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Утворюються у процесі згортання крові. Вони також з'являються при розщепленні факторів згортання та розчинення фібринових згустків.

Вторинні антикоагулянти – що це таке:

  • Антитромбін I, IX;
  • фібринопептиди;
  • Антитромбопластини;
  • ПДФ-продукти;
  • Метафактори Va, XIa.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку низки захворювань у плазмі можуть накопичуватися сильні імунні інгібітори згортання, які є специфічними антитілами, як вовчаковий антикоагулянт.

Ці антитіла вказують на певний фактор, вони можуть вироблятися для боротьби з проявами згортання крові, проте, за статистикою, це інгібітори фактора VII, IX.

Іноді при ряді аутоімунних процесів у крові та парапротеїнеміях можуть накопичуватися патологічні білки, що мають антитромбінову або інгібуючу дію.

Механізм дії антикоагулянтів

Це препарати, які впливають на згортання крові, застосовуються для зниження ризику формування тромбу.

Через утворення закупорки в органах або судинах може розвинутись:

  • Гангрена кінцівок;
  • Ішемічний інсульт;
  • Тромбофлебіт;
  • Ішемія серця;
  • Запалення судин;
  • Атеросклероз.

За механізмом дії антикоагулянти поділяються на лікарські засоби прямої/непрямої дії:

«Прямі»

Впливають безпосередньо на тромбін, знижуючи його активність. Ці препарати є дезактиваторами протромбіну, інгібіторами тромбіну та гальмують тромбоутворення. Щоб не допустити внутрішніх кровотеч, потрібно контролювати показники системи згортання.

Прямі антикоагулянти швидко потрапляють в організм, всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і досягають печінки, надають лікувальну дію і виводяться назовні із сечею.

Їх поділяють на такі групи:

  • Гепарини;
  • Низькомолекулярний гепарин;
  • Гірудин;
  • Натрію гідроцитрат;
  • Лепірудін, данапароїд.

Гепарин

Найпоширенішою речовиною, що перешкоджає згортанню, є Гепарин. Це антикоагулянтний препарат прямої дії.

Він вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово та під шкіру, а також використовується у вигляді мазі як місцевий засіб.

До гепаринів належать:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрію;
  • Парнапарін;
  • Дальтепарин;
  • Тінзапарін;
  • Еноксапарин;
  • Ревіпарин.

Протитромботичні препарати місцевої дії мають не дуже високу ефективність та незначну проникність у тканині. Використовуються для лікування геморою, варикозу ніг, синців.

Найчастіше з гепарином застосовуються такі засоби:


Гепарини для підшкірного та внутрішньовенного введення – препарати, що знижують згортання, які індивідуально підбираються і не замінюються один одним у процесі лікування, оскільки не є рівнозначними за дією.

Активність цих препаратів досягає максимуму приблизно через 3 години, а тривалість дії становить добу. Ці гепарини блокують тромбін, зменшують активність плазмових та тканинних факторів, перешкоджають формуванню фібринових ниток та запобігають злипанню тромбоцитів.

Для лікування стенокардії, інфаркту, ТЕЛА та тромбозу глибоких вен зазвичай призначають Дельтапарин, Еноксапарин, Надропарин.

Для профілактики тромбозів та тромбоемболій призначають Ревіпарин та Гепарин.

Гідроцитрат натрію

Цей антикоагулянт застосовується у лабораторній практиці. Він додається в пробірки для запобігання згортанню крові. Його використовують для консервації крові та її компонентів.

«Непрямі»

Впливають на біосинтез побічних ферментів системи згортання. Вони не пригнічують активність тромбіну, повністю знищують його.

Крім антикоагулянтного впливу, препарати цієї групи надають розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, стимулюють кровопостачання міокарда, виводять з організму урати та надають гіпохолестеринемічну дію.

«Непрямі» антикоагулянти призначають при лікуванні та профілактиці тромбозів. Їх застосовують виключно внутрішньо. Форма таблеток застосовується тривало за умов амбулаторії. Різка відміна призводить до підвищення протромбіну та тромбозу.

До них відносяться:

РечовиниОпис
КумариновіКумарин у природних умовах міститься в рослинах (буркуну, зубрівці) у формі цукрів. При лікуванні тромбозу вперше був використаний дикумарин – його похідне, виділене з конюшини у 20-х роках минулого століття.
Похідні Індан -1,3-діонПредставник – Фенілін. Даний пероральний препарат випускається у таблетках. Дія починається через 8 годин після прийому, а максимальна ефективність настає через добу. При прийомі слід перевіряти сечу на наявність крові, а також контролювати протромбіновий індекс.

До «непрямих» відносяться препарати:

  • Неодикумарин;
  • Варфарін;
  • Аценокумарол.

Варфарин (інгібітори тромбіну) не можна приймати при деяких хворобах печінки та нирок, тромбоцитопенії, при схильності до кровотеч та гострих кровотеч, під час вагітності, при ДВС-синдромі, вродженій нестачі протеїнів S та С, лактазної недостатності, якщо порушується всмоктування.

До побічних ефектів належать нудота, блювання, біль у животі, пронос, кровоточивість, нефрит, алопеція, сечокам'яна хвороба, алергії. Може спостерігатися свербіж, висипання на шкірі, васкуліт, екзема.

Головний недолік Варфарину – підвищений ризик розвитку кровотеч (носових, шлунково-кишкових та інших).

Пероральні антикоагулянти нового покоління (НВАК)


Антикоагулянти – це незамінні препарати, які використовуються при лікуванні багатьох патологій, таких як тромбози, аритмії, інфаркти, ішемія та інші.

Однак лікарські препарати, які зарекомендували себе ефективними, мають багато побічних ефектів.. Розробки продовжуються, і на ринку іноді з'являються нові антикоагулянти.

Вчені домагаються розробки універсальних засобів, ефективних за різних захворювань. Проводяться розробки коштів для дітей та хворих, яким вони протипоказані.

Препарати для розрідження крові нового покоління мають такі переваги:

  • Дія препарату швидко настає та припиняється;
  • При прийомі знижується ризик кровотеч;
  • Препарати показані пацієнтам, яким не можна приймати Варфарін;
  • Інгібування тромбін-зв'язного фактора та тромбіну оборотне;
  • Знижено вплив їжі, що вживається, а також інших лікарських засобів.

Однак нові препарати мають і недоліки:

  • Необхідно приймати регулярно, тоді як прийом старих засобів можна пропустити через тривалу дію;
  • Багато тестів;
  • Непереносимість деякими хворими, які могли побічних ефектів приймати старі таблетки;
  • Ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Список препаратів нового покоління невеликий.

Нові препарати Рівароксабан, Апіксабан та Дабігатран можуть бути альтернативою у разі миготливої ​​аритмії. Їхня перевага – відсутність необхідності постійно здавати кров під час прийому, вони не взаємодіють з іншими препаратами.

Однак НВАК настільки ж ефективні при не більш високому ризику виникнення кровотеч.

Антиагреганти


Вони також сприяють розрідженню крові, однак вони мають інший механізм дії: антиагреганти перешкоджають злипанню тромбоцитів. Вони призначаються з метою посилення ефекту антикоагулянтів. Крім цього, вони мають судинорозширювальний і спазмолітичний ефект.

Найвідоміші антиагреганти:

  • Аспірин – найпоширеніший антиагрегант. Ефективний засіб, що розріджує кров, що розширює судини та перешкоджає тромбоутворенню;
  • Тирофібан – заважає склеюванню тромбоцитів;
  • Ептифібатит - гальмує злипання тромбоцитів;
  • Дипіридамол - судинорозширюючі ліки;
  • Тиклопідін – використовується при інфарктах, ішемії серця та при профілактиці тромбозів.

До нового покоління належить Брилінт із речовиною тикагрелором. Це оборотний антагоніст рецептора Р2У.

Висновок

Антикоагулянти - це незамінні лікарські засоби при лікуванні патологій серця та судин. Їх не можна приймати самостійно.

Антикоагулянти мають багато побічних ефектів та протипоказань, а безконтрольний прийом може спричинити кровотечі, у тому числі приховані. Призначення та розрахунок дозування виконуються лікарем, який може врахувати всі можливі ризики та особливості перебігу хвороби.

При проведенні лікування потрібний регулярний лабораторний контроль.

Дуже важливо не переплутати антикоагулянти та антиагреганти з тромболітичними засобами. Відмінність полягає в тому, що антикоагулянти не руйнують тромб, а лише уповільнюють або запобігають його розвитку.

На сьогоднішній день відомо багато препаратів, що підвищують згортання крові. Такі кошти прийнято називати коагулянтами. Вони найчастіше мають лише позитивний ефект на організм у цілому. З їхньою допомогою можна зупинити навіть сильну кровотечу. Препарати, що впливають на підвищення згортання крові, ще називають гемостатиками. Вони можуть діяти на організм як прямо, і опосередковано. При цьому їх активність також може змінюватись.

Прямі коагулянти можуть включати біологічні компоненти всієї системи згортання крові. Однак такі препарати можна використовувати лише місцево. Деякі медикаменти можна водити в організм лише через ін'єкції.

Є кілька протипоказань до використання цієї групи препаратів:
  • нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
  • раніше помічена підвищена швидкість згортання крові;
  • схильність організму до утворення тромбів.

Непрямі коагулянти у своєму складі обов'язково містять вітамін K. Вони також виявляють непогані гормональні властивості. Подібні ліки застосовують або внутрішньо, або у вигляді ін'єкцій.

Такий препарат, як Тромбін, найчастіше використовують підвищення згортання крові.

Цей лікарський засіб виробляють у вигляді порошку, поміщеного в ампули. Застосовують його здебільшого лише місцево. Відносять до коагулянтів прямого впливу.

Щоб використати Тромбін і дійсно підвищити згортання, його потрібно правильно розвести. Для цього порошок висипають у фізіологічний розчин. У результаті в ампулі перебуватиме суміш, що складається з протромбіну, кальцію та тромбопластину.

Місцево даний препарат використовують у випадках невеликих кровотеч із дрібних судин, а також крововиливів з паренхіматозних органів, які не становлять небезпеки для життя людини. Досить часто його застосовують при травматичних ушкодженнях під час операцій на деяких органах.

У стоматології Тромбін застосовують також місцево при сильній кровотечі з ясен. Для цього використовують гемостатичну губку, яку заздалегідь просочують тромбіном.

Однак є й такі випадки, коли тромбін потрібно використовувати внутрішньо. Найчастіше це затребуване у педіатрії. Для цього порошок потрібно розчинити в натрій хлориді або в спеціальному лікарському препараті «Амбен». Призначають такий розчин при сильних внутрішньошлункових кровотечах. Коли кровотеча відбувається в дихальних шляхах, Тромбін вводиться інгаляційним шляхом.

Для підвищення згортання крові багато лікарів призначають також такий медпрепарат, як Фібриноген. Випускається він у формі спеціальних флаконів у вигляді пористої маси.

Чинить Фібриноген системну дію на весь організм.

Іноді його одержують із плазми крові від донора. Досить часто відбувається так, що активний компонент цих ліків може перетворитися на фібрини, що впливають на підвищення ризиків утворення тромбів.

Засіб характеризується рядом особливостей у застосуванні:
  1. Застосовується фібриноген в основному для невідкладної терапії.
  2. При сильних кровотечах спостерігається найвища активність в організмі цього препарату.
  3. Особливо важливим є Фібриноген у гінекології у разі кровотеч при відшаруванні плаценти, коли жінці необхідно врятувати не тільки її життя, а й спробувати зберегти дитину.

Найчастіше такий препарат призначається як крапельниць.

Відомі також випадки його використання при сильних кровотечах внутрішніх органів, коли на ділянку, що кровоточить, наноситься фібринова плівка. Щоб розпочати введення препарату в організм, його необхідно попередньо розчинити у воді. Фібриноген вводиться тільки краплинно або струминно внутрішньовенно, але завжди дуже повільно.

Вікасол та Фітоменадіон

Вікасол – коагулянт, який можна купити практично в будь-якому аптечному пункті. Продається він зазвичай у вигляді розчину для ін'єкцій або таблеток. Належить Вікасол до непрямих коагулянтів. Має синтетичне походження та вважається аналогом вітаміну K. Розчиняють його у воді. Цей препарат використовують для прискорення утворення фібринових тромбів.

Сам по собі Вікасол не має жодної дії. Ефекти, що впливають на організм, викликають вітаміни, які з нього синтезуються, - особливо вітамін К. Тому і результати після прийому таких ліків будуть помітні не раніше 12 годин. Однак при внутрішньовенному введенні результат можна помітити вже за півгодини.

Найчастіше Вікасол призначається у разі нестачі в організмі вітаміну K або при низькому значенні протромбінового індексу.

Причини нестачі вітаміну K:
  • тривале вживання антагоністів вітаміну K;
  • застосування сульфаніламідних препаратів;
  • тривала терапія антибіотиками широкого спектра дії;
  • профілактичні заходи, що проводяться для усунення геморагічної патології у немовлят;
  • наявність муковісцидозу;
  • часта діарея у дітей;
  • вагітність, ускладнена деякими системними захворюваннями;
  • що впливають на згортання гепатити;
  • сильні кровотечі;
  • підготовчий етап перед проведенням операцій

Але треба пам'ятати про те, що разом з Вікасол може бути призначений і його антагоністи. У цьому дію препарату значно знижується.

Фітоменадіон також застосовується для підвищення згортання крові.

Вводити його можна внутрішньовенно. В ампулі міститься 1 мл такого лікарського засобу. Даний засіб можна використовувати також у таблетованій формі. Засіб це синтетичного походження.

Призначається Фітоменадіон у таких випадках:
  • тривалий прийом антикоагулянтів;
  • терапія сульфаніламідами;
  • виразковий коліт;
  • антибіотикотерапія;
  • геморагічний синдром;
  • підготовка до важких хірургічних операцій.

Досить часто для того, щоб збільшити згортання крові, прописують інгібітори фібринолізу. До засобів, що поліпшують цей показник, можна віднести Амінокапронову кислоту. Вона вважається препаратом синтетичного походження. Випускається зазвичай як порошку. При використанні такого препарату можна уповільнити процес перетворення плазміногену на плазмін. Саме тому фібринові тромби зберігаються триваліший час.

Цей лікарський препарат має також добрий протишоковий ефект. Токсичність його низька. Швидко виводиться з організму разом із сечею.

Він також має низку особливостей.
  1. Амінокапронову кислоту вводять в організм при масивних переливаннях крові, коли потрібно збільшити її згортання.
  2. Призначають її майже завжди внутрішньовенно.
  3. Використовується також для профілактики алергічних реакцій, але існує ймовірність розвитку побічних ефектів.

Хорошу дію на згортання крові має такий препарат, як Амбен. Це синтетичний засіб, який має антифібринолітичний ефект.

Однак завжди потрібно пам'ятати про те, що найкращий засіб, який вплине на підвищення згортання крові, призначає лише лікар. У цьому випадку самолікуванням займатися категорично заборонено, оскільки кровотеча може бути небезпечною для життя.

Тому якщо були помічені симптоми кровотечі, а особливо з внутрішніх органів, потрібно негайно звернутися за допомогою до фахівця. Тільки лікар зможе визначити причину, що впливає на кровотечу, і призначити найбільш ефективні препарати, що підвищують згортання крові для поліпшення стану в кожному окремому випадку.

Препарати здатні пригальмувати роботу системи кровообігу людини називаються антикоагулянти.

Їхня дія обумовлюється гальмуванням метаболізму тих речовин, які відповідають за вироблення тромбіну та інших компонентів, здатних утворювати тромб у посудині.

Вони застосовуються при багатьох хворобах, під час яких підвищується ризик утворення тромбу у венозній системі нижніх кінцівок, судинної системи серця та легень.

Історія відкриття

Історія антикоагулянтів розпочалася ще на початку ХХ століття. У п'ятдесятих роках минулого століття у світ медицини вже надійшло ліки, здатні розріджувати кров, з діючою речовиною кумарин.

Першим запатентованим антикоагулянтом був (WARFARIN) і він призначався виключно для цькування щурів, оскільки препарат вважався вкрай токсичним для людини.

Проте невдалі спроби самогубства Варфарином змусили вчених змінити свою думку щодо його небезпеки для людини.

Так у 1955 році Варфарин став призначатися пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда. І до цього дня Варфарин посідає 11 місце серед найпопулярніших антикоагулянтів сучасності.

Прямі та непрямі антикоагулянти

НОА непрямої дії

Нові антикоагулянти непрямої дії тим чи іншим способом впливають на метаболізм вітаміну К.

Усі антикоагулянти даного типу поділяються на дві групи:монокумарини та дикумарини.

Свого часу було розроблено та випущено такі препарати, як Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин та інші.

З того часу кардинально нових речовин, що впливають на рівень вітаміну К, розроблено не було.

Прийом таких препаратів має велику кількість протипоказань та додаткових, часто незручних, аналізів та дотримання режиму дієти.

Той, хто приймає антикоагулянти непрямої дії повинен:

  • розраховувати щодобову норму споживання вітаміну К;
  • регулярно проводити контроль МНО;
  • мати можливість змінювати рівень гіпокоагуляції при інтеркурентних захворюваннях;
  • стежити за можливою різкою появою симптомів внутрішньої кровотечі, при яких негайно звертатися до лікаря та переходити найближчим часом на іншу групу антикоагулянтів.

Але антикоагулянти не поділяються суворо на препарати прямої і прямої дії. Існує кілька груп речовин, які мають властивості розріджувати, тим чи іншим способом, кров. Наприклад, ферментні антикоагулянти, інгібітори агрегації тромбоцитів та інші.

Так на ринку з'явився новий антиагрегант Брілінта. Активна речовина – тикагрелор. Представник класу циклопентілтріазолопірімідінов є оборотним антагоністом Р2У рецептора.

НОА прямої дії

До нових антикоагулянтів непрямої дії належать такі препарати.

Дабігатран

Новий антикоагулянт прямий інгібітор тромбіну. Дабігатрана етексилат є низькомолекулярним попередником активної форми дабігатрана. Речовина інгібує вільний тромбін, фібрінзв'язуючий тромбін і агрегацію тромбоцитів.

Найчастіше застосовується для профілактики венозної тромбоемболії, зокрема, після ендопротезування суглобів

В аптеках можна знайти ліки з діючою речовиною дабігатран – Прадакс. Випускається у формі капсул з вмістом дабігатрану етексилату 150 мг в одній капсулі.

Рівароксабан

Високоселективний інгібітор фактора Ха. Ривароксабан здатний дозозалежно збільшувати АЧТП і результат HepTest. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Не потребує моніторингу параметрів крові. Варіаційний коефіцієнт індивідуальної мінливості становить 30-40%.

Одним із яскравих представників препарату, що містить ривароксабан, є Ксарелто. Випускається у таблетках по 10 мг активної речовини у кожній.

Апіксабан

Препарат може призначатися пацієнтам, яким протипоказаний прийом антагоністів вітаміну К.

У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою має низьку ймовірність виникнення емболії. Апіксабан селективно пригнічує фактор згортання FXa. В основному призначається після планового ендопротезування колінного або кульшового суглоба.

Випускається за назвою Еліквіс. Має пероральну форму.

Едоксабан

Препарат відноситься до найновішого класу швидкодіючих інгібіторів фактора Ха. Внаслідок клінічних досліджень було виявлено, що Едоксабан має однакову можливість запобігання утворенню тромбів з Варфарином.

І водночас має значно нижчу ймовірність виникнення кровотеч.

Особливість прийому даних препаратів

Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, Зі значним відхиленням ваги від норми, з порушенням функції роботи нирок, хворобами пов'язаних з неправильною функцією роботи кровоносної системи.

Однією з особливостей багатьох нових антикоагулянтів є їх швидкодія та швидкий період напіврозпаду. Це говорить про те, що необхідно бути дуже акуратним у дотриманні режиму прийому таблеток. Оскільки навіть пропуск однієї таблетки може призвести до ускладнень.

Для кровотеч, що виникли, в результаті терапії деякими антикоагулянтами, існує специфічне лікування.

Наприклад, при кровотечі через Рівароксабан пацієнту призначають концентрат протромбіну або свіжозаморожену плазму. При втраті крові через Дабігатрана проводять гемодіаліз, рекомбінантний ФVIIa.

Висновки

Розробки нових антикоагулянтів продовжуються досі. Досі не вирішені проблеми з побічними ефектами у вигляді кровотеч.

Навіть деякі нові препарати вимагають контролю.

Кількість протипоказань хоч і знижена, але не повністю усунена. Деякі препарати все ще мають трохи підвищену токсичність.

Тому вчені продовжують вести пошуки універсального засобу, що має високу біодоступність, відсутність толерантності, абсолютну безпеку та інтелектуальне регулювання рівня протромбіну в крові залежно від інших факторів, що впливають на нього.

Важливим аспектом є наявність препарату антидоту, при необхідності проведення негайної операції.

Тим не менш, нові препарати, порівняно, з препаратами минулого століття мають досить помітні позитивні відмінності, що говорить про титанічну працю вчених.

Щоб уникнути виникнення тромбів як небезпечних згустків крові, в класифікації ліків є фармакологічна група під назвою антикоагулянти – список препаратів представлений у будь-якому медичному довіднику. Такі медикаменти забезпечують контроль в'язкості крові, запобігають ряду патологічних процесів, успішно лікують окремі захворювання системи кровотворення. Щоб одужання було остаточним, насамперед необхідно визначити та видалити фактори згортання крові.

Що таке антикоагулянти

Це представники окремої фармакологічної групи, що випускаються у формі таблеток та ін'єкцій, які призначені для зниження показника в'язкості крові, запобігання тромбозам, профілактики інсульту, у комплексній терапії інфарктів міокарда. Такі медичні препарати як продуктивно знижують згортання системного кровотоку, а й підтримують еластичність судинних стінок. При підвищеній активності тромбоцитів антикоагулянти блокують утворення фібрину, що є доречним для успішного лікування тромбозів.

Показання до застосування

Антикоагулянти використовують не тільки для успішної профілактики тромбоемболій, підходить таке призначення при підвищеній активності тромбіну та потенційній загрозі формування у судинних стінках, небезпечних для системного кровотоку тромбів. Концентрація тромбоцитів поступово знижується, кров набуває допустимої швидкості перебігу, хвороба відступає. Список дозволених до застосування препаратів великий, а призначають їх фахівці при:

  • атеросклероз;
  • захворювання печінки;
  • тромбозі вен;
  • захворювання судин;
  • тромбозі нижньої порожнистої вени;
  • тромбоемболії;
  • тромбах гемороїдальних вен;
  • флебіт;
  • травми різної етіології;
  • варикози.

Класифікація

Очевидною є користь природних антикоагулянтів, які синтезуються організмом і переважають у достатній концентрації, щоб контролювати в'язкість крові. Однак натуральні інгібітори згортання можуть бути схильні до низки патологічних процесів, тому виникає необхідність введення в схему комплексного лікування синтетичних антикоагулянтів. Перш ніж визначати перелік препаратів, пацієнту потрібно звернутися до лікаря, виключити потенційні ускладнення для здоров'я.

Антикоагулянти прямої дії

Список таких препаратів розрахований на пригнічення активності тромбіну, зниження синтезу фібрину, нормальну роботу печінки. Це гепарини місцевої дії підшкірного або внутрішньовенного введення, які необхідні для лікування варикозу вен нижніх кінцівок. Активні компоненти продуктивно всмоктуються в системний кровотік, діють протягом доби, ефективніше при введенні підшкірно, ніж перорально. Серед низькомолекулярних гепаринів лікарі виділяють наступний список ліків, призначених для введення гепаринів місцево, внутрішньовенно або внутрішньо:

  • Фраксіпарін;
  • Ліотон-гель;
  • Клексан;
  • Фрагмін;
  • Гепатромбін;
  • Гідроцитрат натрію (гепарин вводять внутрішньовенно);
  • Кліварін.

Непрямі антикоагулянти

Це препарати пролонгованої дії, які діють безпосередньо на згортання крові. Антикоагулянти непрямої дії сприяють формуванню протромбіну в печінці, містять у хімічному складі цінні для організму вітаміни. Наприклад, призначають Варфарин при миготливій аритмії та штучних серцевих клапанах, тоді як рекомендовані дози Аспірину менш продуктивні на практиці. Список лікарських препаратів представляє таку класифікацію кумаринового ряду:

  • монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • індандіони: Фенілін, Омефін, Діпаксін;
  • дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

Щоб швидко нормалізувати згортання крові і запобігти тромбозам судин після перенесеного інфаркту міокарда або інсульту, лікарі наполегливо рекомендують оральні антикоагулянти з вмістом у хімічному складі вітаміну К. Призначають такі ліки і при інших патологіях серцево-судинної системи. За відсутності великих захворювань нирок слід виділити наступний перелік пероральних антикоагулянтів:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенілін.

НВАК антикоагулянти

Це нове покоління пероральних та парентеральних антикоагулянтів, розробкою яких займаються сучасні вчені. Серед переваг такого призначення виділяють швидкий ефект, повна безпека ризику кровотеч, оборотне інгібування тромбіну. Однак є й недоліки таких пероральних антикоагулянтів, і ось їх список: кровотечі до органів шлунково-кишкового тракту, наявність побічних явищ та протипоказань. До того ж, для забезпечення тривалого терапевтичного ефекту, інгібітори тромбіну потрібно приймати тривало, не порушуючи рекомендовані добові дози.

Препарати універсальні, але дія в ураженому організмі більш вибіркова, носить тимчасовий характер, потребує тривалого застосування. Щоб без серйозних ускладнень нормалізувати згортання крові, рекомендується приймати один із заявленого списку пероральних антикоагулянтів нового покоління:

  • Апіксабан;
  • Рівароксабан;
  • Дабігатран.

Ціна на антикоагулянти

Якщо необхідно в найкоротший термін знизити згортання крові, лікарі суворо за медичними показаннями рекомендують приймати антикоагулянти – список препаратів великий. Остаточний вибір залежить від фармакологічних особливостей того чи іншого ліки, вартістю в аптеках. Ціни різні, а звертати увагу більше потрібно на терапевтичний ефект. Нижче можна ознайомитися з розцінками по Москві, але при цьому не забувати основні критерії такої покупки. Отже:

Відео