В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цифран . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цифрана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цифрана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины и конъюнктивита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Цифрана - противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин (действующее вещество препарата Цифран) активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на всасывание Цифрана. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.
Показания
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
- для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (ОД - пролонгированного действия и СТ - содержит тинидазол).
Капли глазные.
Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.
Для внутривенного введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза в сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить внутривенно струйно, но более предпочтительно капельное введение (капельница) в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диарея;
- боли в животе;
- псевдомембранозный колит;
- головная боль;
- головокружение;
- чувство усталости;
- расстройства сна;
- кошмарные сновидения;
- галлюцинации;
- обмороки;
- расстройства зрения;
- гломерулонефрит;
- дизурия;
- полиурия;
- альбуминурия;
- гематурия;
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов;
- тахикардия;
- нарушения сердечного ритма;
- артериальная гипотензия;
- кожный зуд;
- крапивница;
- отек Квинке;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- кандидоз;
- васкулит;
- флебит (при в/в введении);
- легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы (глазные капли).
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Цифран проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности или кормлении грудью нежелательно.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи Цифран следует отменить.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение Цифрана субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
При одновременном применении Цифрана и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Аналоги лекарственного препарата Цифран
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алципро;
- Афеноксин;
- Басиджен;
- Бетаципрол;
- Веро-Ципрофлоксацин;
- Зиндолин 250;
- Ифиципро;
- Квинтор;
- Квипро;
- Липрохин;
- Микрофлокс;
- Офтоципро;
- Проципро;
- Реципро;
- Сифлокс;
- Цепрова;
- Цилоксан;
- Ципраз;
- Ципринол;
- Ципробай;
- Ципробид;
- Ципробрин;
- Ципродокс;
- Ципролакэр;
- Ципролет;
- Ципролон;
- Ципромед;
- Ципропан;
- Ципросан;
- Ципросин;
- Ципросол;
- Ципрофлоксабол;
- Ципрофлоксацин;
- Цитерал;
- Цифлоксинал;
- Цифран ОД;
- Цифран СТ;
- Экоцифол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Инструкция по применению:
Цифран – антибактериальный препарат группы хинолонов/фторхинолонов.
Фармакологическое действие Цифрана
Цифран относится к противомикробным препаратам широкого спектра действия, основным действующим компонентом которого является ципрофлоксацин. В основе терапевтического воздействия лекарства – механизм ингибирования фермента бактерий и нарушения синтеза их ДНК. Кроме того, Цифран способен повышать проницаемость клеточной оболочки вредных микроорганизмов (в частности, бактерий) и оказывать на них бактерицидное действие. Действию препарата подвержены как бактерии в фазе размножения, так и находящиеся в покое.
Цифран активен в отношении целого ряда аэробных грамотрицательных бактерий, среди которых Enterobacter spp, Escherichia coli, Citrobacter spp, Shigella Spp, Morganella morganii, Moraxella spp, Salmonella spp и другие. Также отмечена активность Цифрана в отношении аэробных грамположительных бактерий: Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и ряда других, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу. Наконец, препарат активен в отношении внутриклеточных бактерий: Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Legionella spp, Mycoplasma hominis.
Однако инструкция к Цифрану отмечает устойчивость анаэробных бактерий к лекарству.
Постантибиотический эффект после приема препарата длится до 6 ч, что позволяет предотвратить дальнейший рост бактерий.
Кроме того, лечение Цифраном не нарушает естественную микрофлору влагалища и кишечника.
Форма выпуска
В аптечных сетях доступны три формы препарата:
- Таблетки с массовой долей ципрофлоксацина 250 или 500 мг. Таблетки покрыты оболочкой и упакованы в картонную пачку в количестве 10 или 100 шт.;
- Раствор для инфузий с содержанием ципрофлоксацина в количестве 2 мг в 1 мл Цифрана. Содержание препарата в одном флаконе равняется 100 мл. Флакон помещен в коробку;
- Капли глазные. В 1 мл капель содержится 3 мг ципрофлоксацина. Капли упакованы в темный стеклянный флакон, размещены в картонной пачке.
Показания к применению Цифрана
Показаниями к Цифрану являются инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию препарата. Согласно инструкции к Цифрану препарат эффективен при следующих заболеваниях:
- при инфекциях мочеполовой системы (в том числе при хроническом и остром пиелонефрите, цистите, простатите, эпидидимите);
- при инфекциях дыхательных путей, к которым относят бронхопневомению, пневмонию, обострение хронического бронхита, бронхит в острой форме, плеврит, эмпиему, инфицированные бронхоэктазы, абсцессы легкого;
- при гонорее, уретрите, проктите, фарингите, в том числе при формах, вызванных резистентными гонококками;
- при инфекциях ЛОР-органов, в их числе средний и наружный отит, мастоидит, синусит;
- при инфекциях мягких тканей и кожи, среди них – раны и ожоги, инфицированные язвы, целлюлиты, абсцессы;
- при инфекциях ЖКТ, включая перитонит, холангит, брюшной тиф, интраабдоминальные абсцессы, эмпиему желчного пузыря;
- при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, в том числе эндометрит и сальпингит;
- при инфекциях суставов и костей, в их числе хронический и острый остеомиелит, септический артрит;
- при септицемии, бактериемии, инфекциях у больных с ослабленной иммунной системой.
Инструкция к Цифрану описывает эффективность в/в введения препарата при профилактике послеоперационных инфекций.
Противопоказания
Лечение Цифраном не рекомендовано в случае наличия гиперчувствительности к хинолам, в частности, к ципрофлоксацину. Также противопоказаниями являются беременность и лактация, возраст до 12 лет.
Применение Цифрана некоторыми группами пациентов допустимо лишь при условии тщательного врачебного контроля в ходе лечения, к таковым относятся:
- пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга;
- пациенты с нарушениями мозгового кровообращения;
- пациенты с диагностированными психическими заболеваниями;
- пациенты с эпилептическим синдромом и эпилепсией;
- пациенты с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью;
- пациенты пожилого возраста.
Инструкция по применению Цифрана
Дозировка при лечении Цифраном устанавливается строго индивидуально, исходя из тяжести заболевания, типа возбудителя, массы тела, возраста пациента и функции почек.
Детям после 12 лет Цифран показан в количестве 5-10 мг/кг массы тела в сутки. При этом дозировку делят на два приема. Таблетки предпочтительно принимать перед едой.
Цифран в виде в/в инфузий взрослым вводится в количестве 200 мг дважды в сутки при инфекциях нижних отделов конечностей и мочевыводящих путей. Препарат вводят медленно. При других инфекциях следует вводить Цифран с той же скоростью в количестве 200 мг каждые 12 ч.
При септицемии и бактериемии вводят до 400 мг препарата каждые 12 ч.
В случае выраженных нарушений почек суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Продолжительность в/в применения Цифрана массой 200 мг равняется 60 мин.
В некоторых случаях после курса в/в введения Цифрана следует перейти на пероральный прием препарата.
Длительность лечения Цифраном и аналогами препарата определяется врачом на основании индивидуальных показателей пациента. Рекомендовано проводить лечение не менее 5-7 дней при острых инфекционных заболеваниях, после исчезновения клинических симптомов инфекции курс лечения продлевают еще на 3 дня.
Глазные капли рекомендуется закапывать по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок больного глаза через каждые 4 ч при заболеваниях легкой и средней ст. тяжести. В случае тяжелого течения заболевания показания к Цифрану таковы: каждый час по 2 капли до момента, когда наступит улучшение. После этого дозу препарата снижают.
Побочные действия Цифрана
Применение Цифрана и аналогов препарата в редких случаях способно вызвать ряд нежелательных реакций. С их перечнем необходимо ознакомиться до начала приема:
- боль в животе, метеоризм, рвота, тошнота, гепатит;
- парестезии, головная боль, раздражительность, головокружение, спутанность сознания, мигрень, обморок, депрессия, тремор конечностей;
- нарушения обоняния, зрения и вкуса, снижение слуха;
- нарушения сердечного ритма, тахикардия;
- лейкопения, эозинофилия, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
- гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гематурия, гломерулонефрит, полиурия, дизурия, задержка мочи, уретральные кровотечения;
- артралгия, миалгия, тендовагинит, артрит, разрывы сухожилий;
- общая слабость, фоточувствительность, суперинфекции (в виде кандидоза, псевдомембранозного колита).
Аналоги препарата
К препаратам, аналогичным по образу действия и составу Цифрану, относятся:
- Басиджен;
- Афеноксин;
- Алципро;
- Ифиципро;
- Квинтор;
- Квипро;
- Офтоципро и др.
Условия хранения
Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны
Цифран таблетки - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N014412/02Торговое название: Цифран ®
Международное непатентованное название:
ципрофлоксацин.Химическое название: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав:
Цифран ® 250 мг
Активный ингредиент:
ципрофлоксацина гидрохлорид 297,07 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 250 мг.
Вспомогательные ингредиенты:
микрокристаллическая целлюлоза 25,04 мг, кукурузный крахмал 18,31мг, магния стеарат 3,74 мг, тальк очищенный 2,28 мг, коллоидный безводный кремний 4,68 мг, натрия крахмала гликолят 23,88 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки:
Опадрай-ОY-S58910 белый 13,44 мг, тальк очищенный 1,22 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
Цифран ® 500 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активный ингредиент:
ципрофлоксацина гидрохлорид 594,14 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 500 мг.
Вспомогательные ингредиенты:
микрокристаллическая целлюлоза 50,08 мг, кукурузный крахмал 36,62 мг, магния стеарат 7,48 мг, тальк очищенный 4,56 мг, коллоидный безводный кремний 9,36 мг, натрия крахмала гликолят 47,76 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки:
Опадрай-ОY-858910 белый 26,88 мг, тальк очищенный 2,44 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
* теряется в процессе производства.
Описание:
Цифран ® 250 мг
Белые до почти белых, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с выгравированной надписью «CFT» на одной стороне и «250» на другой стороне, с ромбом на обеих сторонах.
Цифран ® 500 мг
Белые до почти белых, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с выгравированной надписью «CFT» на одной стороне и «500» на другой стороне, с ромбом на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство - фторхинолон.Код ATX: J01MA02
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация и синтез клеточных белков бактерий.
Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы, в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.
Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмида, также высокочувствительны к ципрофлоксацину.
В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп.
Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.
Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы.
Тестирование чувствительности in-vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже:
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина.
| Микроорганизм | Чувствительный (мг/л) | Резистентный (мг/л) |
| Enterobacteriaceae | ≤0,5 | >1 |
| Pseudomonas spp. | ≤0,5 | >1 |
| Acinetobacter spp. | ≤1 | >1 |
| Staphylococcus 1 ssp. | ≤1 | >1 |
| Streptococcus pneumoniae 2 | ≤0,125 | >2 |
| Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,03 | >0,06 |
| Neisseria meningitides | ≤0,03 | >0,06 |
| Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов | ≤0,5 | >1 |
1. Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. Infoenzae, нет.
4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении местных инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/мл) и диффузионного тестирования с использованием дисков ципрофлоксацина 5 мкг.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.
| Микроорганизм | Чувствительный | Промежуточный | Резистентный |
| Enterobacteriaceae | а | 2 а | >4 а |
| >21 б | 16–20 б | а | |
| Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии относящиеся к семейству Enterobacteriaceae | а | 2 а | >4 а |
| >21 б | 16–20 б | б | |
| Staphylococcus spp. | а | 2 а | >4 а |
| >21 б | 16–20 б | б | |
| Enterococcus spp. | a | 2 a | >4 a |
| >21 б | 16–20 б | б | |
| Haemophilus spp. | в | - | - |
| >21 г | - | - | |
| Neisseria gonorrhoeae | д | 0,12–0,5 д | >1 д |
| >41 д | 28–40 д | д | |
| Neisseria meningitides | e | 0,06 е | >l,12 e |
| >35 ж | 33–34 ж | ж | |
| Bacillus anthracis Yersinia pestis | a | - | - |
| Francisella tularensis | a | - | - |
а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16–20 ч для штаммов Enterobaeteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp., и Bacillus anthracis: 20–24 ч. для Acinetobacter spp., 24 ч. Для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще 24 ч.)
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16–18ч.
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Heamophilus influenzae и Heamophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Heamophilus spp. (НТМ), которую ингибируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 20–24 ч.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 % СО 2 при температуре 35±2 °С в течение 16–18 ч.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1 % установленной ростовой добавки при температуре 36±2 °С (не превышающей 37 °С) в 5 % СО 2 в течение 20–24 ч.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5 % крови овец, который инкубируют в 5 % СО 2 при 35±2 °С в течение 20–24 ч.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2 % ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.
In-Vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.
In-vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилпин-чувствителъные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Аэробные грамотрипательные микроорганизмы:
Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersiniapestis.
Анаэробные микроорганизмы:
Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов:
Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину облапают Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum,
анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes
).
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в тонком кишечнике). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 700 и 1000 мг препарата, достигается через 1–2 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Биодоступность составляет около 70–80 %.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.
Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 20–30 %. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6–10 % от таковой в сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20–30 %, активное вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме.
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях. Все они обладают антибактериальной активностью.
У больных с неизмененной функцией почек период выведения составляет обычно 3–5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения из организма - почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) 50–70 %. Незначительное количество выводится через желудочно-кишечный тракт (от 15 до 30 %)
Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.
Показания к применению:
Взрослые
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Дети:
Противопоказания:
С осторожностью:
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судороги в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. антарктические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP 450 1A2, (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Может приниматься независимо от приема пищи. Если препарат применяется натощак, активное вещество всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые дозы:
Взрослые:
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина (например, при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 250–500 мг каждые 12 ч.).
Дети:
Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутрь 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут. (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения составляет 10–14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы назначают внутрь 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут (не следует превышать максимальную разовую дозу - 500 мг и суточную дозу - 1000 мг).
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
Дозирование при нарушениях функции почек или печени:
Взрослые:
Нарушение функции почек:
Нарушение функции почек + гемодиализ:
Нарушение функции почек + перитонеальный диализ:
У амбулаторных пациентов 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацина (или 2 таблетки по 250 мг).
Нарушение функции печени
Нарушение функции почек и печени
Дети
Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был.
Продолжительность применения
Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического течения. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, в течение 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания. Средняя продолжительность лечения:
При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.
При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать препарат в половинной дозе.
Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью.
Побочное действие
Перечисленные ниже неблагоприятные реакции классифицируются следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (≥1/100, В клинических исследованиях ципрофлоксацина наиболее часто наблюдались следующие побочные реакции:
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, диарея.
Нечасто: боли в области живота; рвота; метеоризм; анорексия; изменение показателей печеночных тестов - аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы; желтуха; гипербилирубинемия.
Редко: кандидоз полости рта, желтуха, в том числе холестатическая, псевдомембранозный колит.
Очень редко: кандидоз, гепатит, некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности), угрожающий жизни псевдомембранозный колит с возможным смертельным исходом, панкреатит.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто: сыпь.
Со стороны системы кроветворения:
Нечасто: эозинофилия.
Редко: анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, повышение или снижение показателя протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, нейтропения. Очень редко: гемолитическая анемия, панцитопения (в том числе угрожающая жизни), агранулоцитоз, в крайне редких случаях угрожающее жизни угнетение костного мозга.
Со стороны мочевыводящей системы:
Нечасто: повышение уровня креатинина и азота мочевины.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто: артралгии.
Редко: миалгии (боли в мышцах), отек суставов.
Очень редко: миастения, тендинит (преимущественно ахилловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении, артрит, мышечная слабость, обострение симптомов миастении.
Со стороны центральной нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, расстройства сна, беспокойство, спутанность сознания.
Редко: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (в том числе периферическая паралгезия), тревожность, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, гиперестезия, ажитация, дезориентация, дизестезии, гипестезии, вертиго.
Очень редко: большие судорожные припадки, неустойчивая походка, психозы, повышение внутричерепного давления, атаксия, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, нарушение координации движений.
Частота неизвестна: периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.
Очень редко: петехии, мультиформная эритема, узелковая эритема, стойкие высыпания на коже.
Со стороны органов чувств:
Нечасто: нарушение вкуса.
Редко: шум в ушах, временные нарушения слуха, расстройства зрения (диплопия, нарушение цветового восприятия), потеря слуха.
Очень редко: паросмия, аносмия.
Прочие:
Нечасто: астения (чувство слабости, усталости), кандидоз.
Редко: периферические отеки, гипергликемия, боли в конечностях, боли в спине, боли в грудной клетке.
Очень редко: повышение активности амилазы, липазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: тахикардия, ощущение «прилива» крови к лицу, снижение артериального давления, обморочные состояния, вазодилятация.
Очень редко: васкулит.
Частота неизвестна: удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).
Аллергические реакции:
Редко: анафилактические реакции, лихорадка, ангионевротичесюш отек.
Очень редко: анафилактический шок, кожная сыпь, реакции подобные сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны дыхательной системы:
Редко: диспноэ, отек гортани, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны кожных покровов:
Редко: реакции фоточувствительности.
Со стороны урогенитальной системы:
Редко: острая почечная недостаточность, нарушения функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Кроме того, отмечались следующие нежелательные явления: тромбоз церебральных артерий, полиурия, альбуминурия, задержка мочи. Связь указанных нежелательных явлений с применением ципрофлоксацина достоверно не подтверждена.
Передозировка:
В случае передозировки при приеме внутрь в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина.Специфический антидот не известен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- и перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное количество (менее 10 %) препарат Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При одновременном применении диданозина с ципрофлоксацином действие ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Одновременный прием ципрофлоксацина с теофиллином может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием сукральфата, антацидов, препаратов с большой буферной емкостью (например, антиретровирусных препаратов), а так же препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов Н 2 -рецепторов.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации (С max) препарата в плазме крови и уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC).
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов (в том числе варфарина) удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего. При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).
Совместное назначение урикозурических препаратов, в том числе пробенецида замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками (до 59 %) и повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном назначении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение С max в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Ципрофлоксацин может применяться в комбинации с другими антибиотиками. Как было показано в исследованиях in vitro комбинированное применение ципрофлоксацина и β-лактамных антибиотиков, а также аминогликозидов сопровождалось преимущественно аддитивным и индифферентным эффектом; относительно редко наблюдалось усиление действия обоих препаратов и очень редко - ослабление.
Возможные комбинации препаратов с ципрофлоксацином включают:
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов) возможно удлинение интервала Q-T. Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может привести к увеличению МПК и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению С max и МПК ропинирола на 60 % и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней возможно увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметил клозапина на 29 % и 31 %, соответственно (необходима коррекция режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии)»;
При одновременном применении ципрофлоксацина в дозе 500 мг и сильденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение С max и МПК сильденафила в 2 раза (применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск)
Особые указания:
Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных по безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), ассоциированных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).При амбулаторном лечении пациентов с пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать, как препарат первого выбора.
В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным показаниям», в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата.
При возникновении во время лечения или после лечения ципрофлоксацином тяжелой или длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника. У пациентов, особенно перенесших заболевание печени, может отмечаться холестатическая желтуха, а также временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Соблюдение соответствующего режима дозирования требуется при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина могут наблюдаться аллергические реакции, редко - анафилактический шок. Прием ципрофлоксацина в этих случаях следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
У пожилых пациентов, ранее получавших лечение глюкокортикостероидами, могут отмечаться случаи разрыва ахиллового сухожилия.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения ципрофлоксацином необходимо избегать контакта с прямыми солнечными лучами, так как при приеме ципрофлоксацина могут возникнуть реакции фотосенсибилизации. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов, напоминающее солнечные ожоги).
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови может вызвать соответствующие побочные эффекты.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости (при соблюдении нормального диуреза) и поддержание кислой реакции мочи.
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать местную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных теС max . Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Цифран ® 250 мгПо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. Одна или десять упаковок в картонной коробке с инструкцией по применению.
Цифран ® 250 мг
Цифран ® 500 мг
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и ПВХ. По одной упаковке в картонной коробке с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенным от влаги.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска: по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения:
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) - 160055, (Пенджаб), Индия/Ranbaxy Laboratories Limited India, Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055, (Punjab), India.
Производитель:
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Диет. Сирмур - 173 025, Химачал Прадеш, ИндияRanbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour - 173 025, Himachal Pradesh, India Претензии потребителей направлять в представительство фирмы
Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу: 129223 г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45,47,48.
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.
Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и других штаммов Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо абсорбируются в ЖКТ после перорального применения. Время достижения C max каждого компонента - 1-2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.
Биодоступность тинидазола - 100%, связь белками - 12%. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в , и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации в плазме. Около 25% выводится в неизмененном виде с мочой, 12% - в виде метаболитов. Незначительные количества выводятся с калом.
Биодоступность ципрофлоксацина - около 70%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Связь с белками - 20-40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма: легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также костную ткань и органы мочевыделительной системы, включая предстательную железу. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T 1/2 - около 3.5-4.5 ч, может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводится в неизмененном виде мочой, 15% - в виде активных метаболитов (в т.ч. оксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом.
Показания
Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:
— хронический синусит;
— эмпиема;
— внутрибрюшные инфекции;
— воспалительные гинекологические заболевания;
— послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий;
— хронический остеомиелит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— язвы кожи при диабетической стопе;
— пролежни;
— инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит).
Диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.
Противопоказания
— гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);
— заболевания крови (в анамнезе);
— угнетение костномозгового кроветворения;
— острая порфирия;
— органические заболевания ЦНС;
— возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации.
С осторожностью : выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Дозировка
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко - судороги, слабость, тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, обморок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу, повышенное потоотделение.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Тинидазол .
Усиливает эффект непрямых (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, рифампицин, цефалоспорины).
Фенобарбитал ускоряет метаболизм.
Ципрофлоксацин .
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 (и других ксантинов, в т.ч. кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспрорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция, алюминия приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств.
НПВС (исключая ) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования комплексов с содержащимися в диданозине ионами магния и алюминия.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения C max .
Совместный прием с урикозурическими лекарственными средствами приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Особые указания
При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.
Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Цифран входит в группу фторхинолонов, являющихся антибиотиками второго поколения. Препарат работает за счет разрушения ДНК-гиразы возбудителя. В результате такой работы синтез прекращается. Происходит сбой в воссоздании белка клеточных структур бактерий. Цифран работает как против грамотрицательных, так и против грамположительных вирусов. Но против первых он активен не только в момент их деления, но и покоя, против вторых приносит результат только в момент их деления. Длительный прием препарата не приводит к устойчивости против других антибиотиков. В результате чего данный антибиотик эффективен и в тех ситуациях, когда вирус не реагирует на и пенициллин.
Цифран – состав и форма выпуска
Формы выпуска
Своими свойствами препарат обязан активному компоненту, в основе Цифрана находится – противомикробное свойство широкого спектра действия.
Антибиотик Цифран в аптеках продается в трех вариациях. Самая распространенная форма – таблетки. Она идет в трех дозировках. Минимальная содержит в себе всего 250 мг активного ингредиента. Также выпускается препарат с дозированностью в 500 и 1000 мг активного ингредиента в одной таблетке.
Помимо таблеток Цифран выпускают в виде раствора для внутривенного введения. Идет в дозировке 2 мг активного компонента в 1 мл раствора. Объем флакона равен 100 мл.
Третья форма выпуска – глазные капли. На 1 мл капель приходится 3 мг ципрофлоксацина.
Действие и свойства
Действие и свойства лекарства
Препарат из группы фторхинолонов. Угнетает ДНК-гиразу, в результате бактерия теряет способность функционировать и размножаться. Активен в борьбе с грамотрицательными бактериями как в момент их деления, так и покоя. На грамположительные бактерии Цифран не способен оказывать столь сильного воздействия, работая против них исключительно в момент их деления. Это объясняется тем, что в последних нет ДНК-гираз, на которые данный антибиотик оказывает сильное воздействие.
После приема активно всасывается в организме, проникая в клетки из желудочно-кишечного тракта. Максимальное содержание активного компонента происходит через 1-2 часа. В зависимости от полученной дозировки объем содержания разнится. Так при минимальной дозировке в 250 мг содержание будет равно 1,2 мкг/мл. При дозировке в 500 мг эта цифра составит 2,4 мкг/мл. В случае приема 700 мг – 4,3 мкг/мл. При самой большой дозировке содержание активного компонента составит 5,4 мкг/мл (данные цифры соответствуют действительности при принятии препарата перорально).
Препарат впитывается не в полном объеме, но все же его биодоступность достаточно велика – 70-80 процентов. Активно распределяется в организме, проникая в ткани, кости и жидкости. На 20-30 процентов связывается с белками плазмы.
Биотрансформация активного компонента происходит в печени. Большая часть препарата, от 50-70 процентов, препарата выводится из организма посредством почек через 3-5 часов. В случае нарушения функции последних, этот период затягивается.
Цифран: показания к применению
Антибиотик Цифран часто вводят в терапию вирусных заболеваний
. Итак, от чего он помогает? Против всех заболеваний, бактерии которых чувствительны к данному ципрофлоксацину. В этот список входят:
- Инфекционные заболевания брюшной полости: холера, тиф брюшной, сальмонеллез, перитонит, шигеллез;
- Болезни мочеполовой системы: мягкий шанкр, тубулярный абсцесс, оофорит, хламидиоз, гонорея, сальпингит, эндометрит, пиелонефрит, цистит, аднексит;
- ЛОР-заболевания: фарингит, фронтит, синусит, отит, тонзиллит;
- Заболевания дыхательной системы: муковисцидоз, пневмония, острая и хроническая формы бронхита, бронхоэктатическая болезнь.
Нередко препарат вводят в комплексную терапию при ожогах, флегмоне, септическом артрите, остеомиелите, инфицированных язвах и сепсисах.
Противопоказания
Препарат категорически нельзя принимать при следующих состояниях и заболеваниях:
- Повышенная чувствительность к действующему компоненту препарата или к любому второстепенному;
- Период кормления грудью;
- Детям до 18 лет препарат также не рекомендуется к применению. Исключение может составить только лечение осложнений муковисцидоза легких, и то у детей не младше 5 лет. Допускается к приему в детском возрасте в целях профилактики сибирской язвы;
- При псевдомемранозном колите Цифран также не допускается в курс терапии;
Препарат не противопоказан, но принимать его нужно с
осторожностью при следующих заболеваниях:
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга и нарушение его кровообращения.
- Депрессивное состояние;
- Эпилепсия;
- Наличие судорог в анамнезе;
- Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
- Параллельный прием с теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином.
Влияние на способность управлять транспортным средством
Цифран: инструкция по применению
Дозировка Цифрана устанавливается в каждом случае индивидуально, она зависит от заболевания, степени тяжести его протекания, массы тела и возраста больного.
Чаще всего схема приема для детей в возрасте от 12 лет сводится к следующему: 5-10 мг/кг массы тела. Полученный объем делят на два раза. Оптимальным будет принять таблетки перед едой, внутривенно в этом возрасте Цифран не назначают.
После исчезновения температуры и острых симптомов лечение нужно продолжать еще не меньше трех дней.
Максимальный объем ципрофлоксацина для взрослого пациента в сутки не должен превышать 1500 мг. В случае применения препарата внутривенно разовый объем препарата не должен превышать 200-400 мг, интервал между процедурами должен быть не менее двенадцати часов. Раствор следует вводить на протяжении получаса при дозировке в 200 мг и не менее часа при дозировке в 400 мг.
При наличии нарушений почек никаких особых коррекций проводить не требуется, максимальная суточная дозировка также не должна превышать 1500 мг. Время введения раствора внутривенно также составляет 30 и 60 минут для 200 мг и 400 мг соответственно.
Таблетки Цифран
При имеющейся почечной недостаточности корректировку все же потребуется провести. В случае нахождения клиренса креатинина в границах 30-50, суточный объем ципрофлоксацина не должен превышать 500-1000 мг. В случае клиренса ниже 29 или при ведении пациентом приема гемодиализа от применения Цифрана лучше вообще отказаться.
В некоторых случаях после того, как острые симптомы после курса капельниц будут сняты, пациента переводят на пероральный прием медикамента. Длительность лечения определяет врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Как правило, прием препаратов назначают в течении 5-7 дней. Таблетки следует принимать еще три дня после исчезновения всех симптомов инфекционного заболевания.
В случае применения глазных капель с интервалом в 1-4 часа капают по 1-2 капле в оба глаза в конъюнктиву нижнего века. Интервал зависит от степени тяжести гнойного заболевания. Закапывать следует до тех пор, пока состояние не стабилизируется, постепенно увеличивая интервал между процедурами.
Цифран побочные действия
Цифран в ряде случаев может вызвать побочные реакции.
Чаще всего нарушения случаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Выражаются он в виде тошноты, рвоты, поноса.
Иногда на фоне приема препарата возникает мигрень, раздражительность, головокружение и обмороки.
Есть вероятность появления депрессивного состояния и тремора конечностей.
Могут произойти сбои в работе слуховых, вкусовых, зрительных рецепторов, происходит нарушение обоняния.
Со стороны сердца могут произойти такие сбои, как тахикардия, нарушение ритма.
Также велика вероятность развития лейкопении, эозинофилии, понижения уровня гемоглобина и лейкоцитов, тромбоцитоз, повышение уровня глюкозы в крови и повышение активности печеночных трансаминаз.
Вероятно развитие гематрии, гломерулонефрита, полиурии, дизурии, задержки мочи, кровотечения из мочевыводящих путей.
Также могут появиться артралгия, миалгия, тендовагинит, артрит, разрывы сухожилий, общая слабость организма, повышенная реакция на солнечный свет, суперинфекции.
Взаимодействие с Цифраном
В результате параллельного приема препарата с диданозином всасываемость Цифрана значительно падает, что приводит к снижению положительного эффекта от лечения последним.
При совместном курсе с варфарином велика вероятность появления кровотечения.
При комбинации с теофиллином концентрация последнего в крови возрастает. Период полувыведения данного вещества также увеличивается, что может спровоцировать передозировку данным веществом.
Варфарин
Теофиллин
Соединение с антацидами, а также препаратами, содержащими ионы алюминия, цинка, железа или магния всасываемость ципрофлоксацина также снижается.
Если есть необходимость ведения совместного курса Цифрана с вышеперечисленными препаратами, для предотвращения негативных реакций имеет смысл сделать интервал между приемом Цифрана и другими медикаментами как минимум 4 часа.
Аналоги
Чем заменить Цифран? Ифиципро, Реципро, Липрохин, Офтоципро, Ципраз и многие другие.
Ифиципро
Офтоципро
Все эти препараты имеют схожие с Цифраном действия и показания к применению. Может немного различаться результат воздействия на организм и степень проявления побочных явлений. Ценовой диапазон препаратов также разнится.
Решение заменить Цифран на какой-либо из его аналогов может принять только лечащий врач. Делать это самостоятельно ни в коем случае нельзя.
Цифран и Ципролет в чем разница
Цифран
Ципролет
Многие считают, что Цифран и Ципролет – одно и тоже. Попробуем разобраться, есть ли разница между этими препаратами.
Так как оба препарата являются структурными аналогами, и в их основе находится ципрофлоксацин, то по степени воздействия на организм их влияние во многом совпадает. Формы выпуска также абсолютно идентичны. Схемы приема препаратов и дозировки также совпадают. Единственное различие – Цифран стоить чуть дешевле, 39 рублей за упаковку против 50 рублей за Ципролет (форма таблеток). Но даже несмотря на такую схожесть заменить один препарат на другой может только врач.
Цифран и алкоголь
Во время приема Цифрана, как и любых других антибиотиков, от приема алкоголя лучше отказаться. В противном случае такой тандем может привести к непоправимым последствиям, вплоть до летального исхода. Это связано с сильным воздействием на печень обоих компонентов, в результате такой нагрузки может произойти нарушение в способности последней нормально расщеплять антибиотика и выводить его из организма.
Цифран отзывы
Марина: Цифран мы пьем последние пару лет, до этого был Ципролет. Но как-то у нас у всех он вызывал одну и ту же побочку – расстройство стула. Перешли на Цифран и проблему как рукой сняло. По стоимости разница не большая, а вот переносится куда легче. Пью сама и им же лечу родных. Папа болел бронхитом, он очень быстро поставил его на ноги, муж у меня тоже любитель «ловить» всякую простуду, и тоже даю его же. В случае лечения последней пяти дней приема более чем достаточно.
Лена: Я не люблю антибиотики, принимаю только в крайнем случае, если без них никак. Пару недель назад простудила зуб – корень загноился. Врач посмотрел и принял решение зуб не удалять, сделали надрез, все там почистили и прописал мне Цифран. Уже через три дня от моей опухоли ничего не осталось. Пила потом еще три дня – так написано в инструкции. Правда у меня не обошлось без негативных последствий. Все время, пока пила таблетки, кружилась голова. После лечения все прошло.