آزیترومایسینآنتی بیوتیکی است که در درمان موثر است عفونت های باکتریایی. این یک آزالید، بخشی از زیرگروه آنتی بیوتیک های ماکرولید است. از نظر ساختاری، این مشتق از اریترومایسین است که دارای یک اتم نیتروژن جایگزین متیل است که در حلقه لاکتون گنجانده شده است و در نتیجه 15 عنصر در حلقه لاکتون وجود دارد. آزیترومایسین فعالیت کمی بیشتر در مقابل نشان می دهد انواع خاصیباکتری، در مقایسه با اریترومایسین، اما محبوبیت گسترده خود را، اول از همه، مدیون حذف آهسته آن از بدن است، که اجازه می دهد تا عفونت در 3-5 روز با یک بار در روز درمان شود، و در مورد اریترومایسین، 3-4 بار در روز به مدت دو هفته مورد نیاز است.

داده های بالینی
نام تجاری	زیتروماکس، آزیت، آزیتروسین، آزین، زتو
روش های تجویز	خوراکی (کپسول، سوسپانسیون)، داخل وریدی، چشمی
داده های فارماکوکینتیک
متابولیسم
فراهمی زیستی	38 درصد برای کپسول های 250 میلی گرمی
نیمه عمر	11-14 ساعت (تک دوز) 68 ساعت (چند دوز)
حذف	با صفرا، کلیه ها (4.5٪)
داده های شیمیایی
فرمول	سی 38 اچ 72 ن 2 O 12
فرمول مولکولی	748.984 گرم مول -1

این آنتی بیوتیک به طور گسترده به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروها برای درمان اوتیت میانی، فارنژیت، بیمارستانی استفاده می شود. عفونت های تنفسی(از جمله ذات الریه)، عفونت های دستگاه گوارش(مثلاً ناشی از خوردن غذای آلوده) و سوزاک.

در لیست رشته های اصلی گنجانده شده است داروهاسازمان جهانی بهداشت (WHO)، لیستی از بیشترین داروهای مهمدر یک سیستم مراقبت بهداشتی اساسی مورد نیاز است.

طیف حساسیت باکتریایی

آزیترومایسین فعالیت ضد باکتریایی نسبتاً گسترده اما کم عمقی دارد. برخی از باکتری های گرم مثبت را مهار می کند (از جمله استافیلوکوکوس اورئوس (فقط حساس به متی سیلن) استرپتوکوک پنومونیه, استرپتوکوک آگالاکتیه)، مقداری باکتری های گرم منفی(شامل هموفیلوس دوکرئی, هموفیلوس آنفولانزا, بوردتلا سیاه سرفه, نایسریا گونوره , لژیونلا پنوموفیلامیکروارگانیسم های بی هوازی ( Prevotella bivia، انواع پپتو استرپتوکوک، بسیاری از باکتری های غیر معمول و سایر میکروارگانیسم ها ( کلامیدیا پنومونیه, کلامیدیا تراکوماتیس, مایکوپلاسما پنومونیه).

ویدیو در مورد آزیترومایسین

کاربردهای پزشکی آزیترومایسین

آزیترومایسین به عنوان درمان برای انواع عفونت ها از جمله:

• تشدید باکتریایی حاد بیماری مزمن انسدادی ریه ناشی از یا S. pneumoniae
• سینوزیت باکتریایی حاد که عامل ایجاد آن می باشد M. catarrhalis، H. influenzaeیا S. pneumoniae
• پنومونی اکتسابی از جامعهناشی از H. influenzae، C. pneumoniae، M. pneumoniaeیا S. pneumoniae
• اوتیت میانی حاد ناشی از M. catarrhalis، H. influenzaeیا S. pneumoniae
• فارنژیت یا التهاب لوزه ناشی از S. pyogenesبه عنوان جایگزینی برای درمان خط اول در بیمارانی که قادر به استفاده از درمان خط اول نیستند
• عفونت بدون عارضه پوست و ساختارهای آن ناشی از S. aureus، S. agalactiaeیا S. pyogenes
• اورتریت و دهانه رحم ناشی از C. trachomatisیا N.gonorrhoeae
• زخم تناسلی (شانکروئید) در مردان ناشی از H. ducreyi

مطالعه ای با مقایسه مصرف آزیترومایسین، اریترومایسین و کلوگزاسیلین نشان داد که عامل اصلی (عمدتاً S. aureus) به ترتیب 89، 78 و 59 درصد حذف شد. دوره درمان این بود: آزیترومایسین (دوز کل 1.5 گرم) در فرم شفاهی 5 یا 6 بار به مدت 5 روز، اریترومایسین و کلوگزاسیلین به صورت خوراکی 500 میلی گرم 4 بار در روز به مدت 7 روز مصرف شود. بنابراین کوتاه ترین دوره درمان با آزیترومایسین باعث بهبود وضعیت بیمار شد.

فارماکوکینتیک

آزیترومایسین یک آنتی بیوتیک پایدار در برابر اسید است، بنابراین می توان آن را بدون نیاز به محافظت در برابر اسیدهای معده به صورت خوراکی مصرف کرد. به راحتی جذب می شود، اما با معده خالی بیشتر جذب می شود. در بزرگسالان، زمان حداکثر غلظت (Tmax) 2.1-3.2 ساعت هنگام مصرف خوراکی است. فرمهای مقدار مصرف. انتقال فعال به محل عفونت به دلیل غلظت بالای آن در فاگوسیت ها انجام می شود. در طول دوره فاگوسیتوز فعال، غلظت های زیادی آزاد می شود. آزیترومایسین به دلیل به دام افتادن یون و حلالیت بالای آن (حجم توزیع خیلی زیاد است) می تواند 50 برابر بیشتر از پلاسما در بافت متمرکز شود.

با توجه به نیمه عمر طولانی آن، مصرف یک دوز بزرگ آزیترومایسین در حالی که سطوح باکتریواستاتیک در بافت آلوده به مدت چند روز حفظ می شود، امکان پذیر است.

عوارض جانبی آزیترومایسین

در میان رایج ترین اثرات ناخواستهاینها اسهال (5%)، درد شکم (3%)، تهوع (3%) و استفراغ هستند. در برخی موارد (کمتر از 1%) به دلیل عوارض جانبی مصرف دارو قطع می شود. عصبی بودن، واکنش های پوستی و آنافیلاکسی گزارش شده است. مانند سایر داروهای ضد باکتری، کولیت کاذب غشایی ممکن است در طی و چند هفته پس از درمان با آزیترومایسین ایجاد شود. قبلاً تصور می شد که مصرف آنتی بیوتیک ها باعث کاهش اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی می شود و به زنان در مورد این هشدار داده شد. با این حال، آنتی بیوتیک های غیر از ریفابوتین و ریفامپیسین تاثیری بر اثربخشی ندارند داروهای ضد بارداری هورمونی. این تغییر در توصیه به این دلیل است که تا به امروز هیچ شواهدی وجود ندارد که به طور قطعی اثر آنتی بیوتیک ها (به جز ریفابوتین و ریفامپیسین) را بر این داروهای ضد بارداری نشان دهد.

سوسپانسیون آزیترومایسین طعم نسبتاً ناخوشایندی دارد و ممکن است تجویز آن برای کودکان خردسال دشوار باشد و ممکن است آن را بیرون بیاورند.

گاهی اوقات بیماران دچار هپاتیت کلستاتیک یا دلیریوم می شوند. مصرف بیش از حد وریدی تصادفی در یک کودک باعث بلوک شدید قلب و در نتیجه آنسفالوپاتی باقیمانده شد.

در سال 2013، FDA هشداری صادر کرد مبنی بر اینکه داروی آزیترومایسین «ممکن است تغییرات غیر طبیعی در فعالیت الکتریکیقلب، که می تواند باعث مشکلات بالقوه کشنده شود ضربان قلب" این آژانس در هشدار خود به یک مطالعه در سال 2012 اشاره کرد که نشان داد این دارو ممکن است خطر مرگ را به خصوص در افراد مبتلا به مشکلات قلبی در مقایسه با افرادی که آنتی بیوتیک های دیگر مانند آموکسی سیلین یا بدون آنتی بیوتیک مصرف کرده اند، افزایش دهد. این هشدار نشان داد که برای افرادی که قبلا شرایط موجودخطر به ویژه بالا است. این برای مثال در مورد مواردی با طولانی شدن فاصله QT صدق می کند. سطوح پایینپتاسیم و منیزیم در خون، ضربان قلب کندتر از حد معمول، یا در هنگام مصرف برخی از داروهای مورد استفاده برای درمان ریتم غیر طبیعی قلب.

متابولیسم

پس از یک دوز 500 میلی گرمی، دارو نیمه عمر نهایی ظاهری 68 ساعت دارد. راه اصلی دفع، دفع آزیترومایسین در صفرا است که عمدتاً بدون تغییر است. در طول هفته حدود 6 درصد از دوز گرفته شدهبه عنوان یک داروی بدون تغییر در ادرار ظاهر می شود.

مکانیسم اثر آزیترومایسین

آزیترومایسین با توقف سنتز پروتئین، رشد باکتری ها را مهار می کند. مهار ترجمه mRNA با اتصال به زیر واحد 50S ریبوزوم باکتریایی انجام می شود. این مکانیسم اثر برای آنتی بیوتیک های ماکرولید معمولی است. در همان زمان، اثر بر سنتز اسیدهای نوکلئیکمعلوم نمی شود

داستان

در سال 1980، آزیترومایسین توسط تیمی از محققان شرکت کرواسی Pliva کشف شد. در سال 1981 ثبت اختراع شد. در سال 1986، پلیوا و فایزر قرارداد مجوزی را امضا کردند که بر اساس آن فایزر حقوق انحصاری فروش دارو را در کشورها دریافت کرد. اروپای غربیو در ایالات متحده آمریکا در سال 1988، پلیوا آزیترومایسین خود را در اروپای مرکزی و شرقی با نام تجاری Sumamed به بازار عرضه کرد. در سال 1991، فایزر آزیترومایسین را تحت مجوز Pliva در بازارهای دیگر با نام تجاری Zithromax عرضه کرد. فایزر از آن زمان انحصار خود را از دست داده است و آزیترومایسین پلیوا نیز توسط سازنده داروی ژنریک Teva Pharmaceuticals (که اکنون مالک Pliva است) در ایالات متحده فروخته می شود.

چند سال بعد، FDA AzaSite را تایید کرد. این یک شکل از آزیترومایسین برای درمان است عفونت های چشمکه در ایالات متحده و کانادا توسط اینسپایر داروسازی فروخته می شود، شرکت فرعیمرک.

در سال 2010، آزیترومایسین رایج ترین آنتی بیوتیکی بود که برای استفاده سرپایی در ایالات متحده تجویز می شد، در حالی که در سوئد، که مصرف آنتی بیوتیک سرپایی یک سوم کمتر است، تنها 3 درصد از نسخه ها برای ماکرولیدها بود.

اشکال موجود آزیترومایسین

آزیترومایسین معمولاً به شکل قرص همراه با تجویز می شود روکش شده با فیلم(در دوز 250 و 500 میلی گرم)، کپسول (در دوز 250 و 500 میلی گرم)، سوسپانسیون خوراکی (با دوز 100 میلی گرم در 5 میلی لیتر و 200 میلی گرم در میلی لیتر)، تزریق داخل وریدی، گرانول برای سوسپانسیون در ساشه (1 گرم) و محلول چشمی (1%).

یک آنتی بیوتیک موثر به طور گسترده در درمان عفونت های باکتریایی استفاده می شود. چکیده "آزیترومایسین - دستورالعمل استفاده" حاوی اطلاعات لازم در مورد دارو است که به لطف ماده فعال آن اغلب برای درد در شکم و روده و بیماری های معده ناشی از باکتری تجویز می شود. بسیاری از پزشکان آزیترومایسین را برای پنومونی تجویز می کنند. اقدام سریعدر مورد منبع التهاب، دوره کوتاه مصرف و قیمت ارزان - 3 عاملی که دارو را از سایر آنتی بیوتیک ها متمایز می کند.

آنتی بیوتیک آزیترومایسین

این دارو به زیرگروه جدیدی از آنتی بیوتیک های ماکرولید تعلق دارد. محصولی از گروه آزالید ارائه می کند اثر ضد میکروبیو برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده می شود. مصرف ماکرولیدها باعث کاهش قد می شود سلول های باکتریایی، محل عفونت را از بین می برد. استفاده از دارو طبق دستورالعمل و طبق توصیه پزشک مجاز است. تداخل ماکرولیدها و سایر داروها باید در نظر گرفته شود.

ترکیب

یکی از اشکال آزادسازی آنتی بیوتیک، قرص های گرد است که با پوسته ای آبی پوشانده شده است، با خط خطی و سطحی دو محدب. این دارو حاوی ماده اصلی و مواد کمکی برای مکش بهتربه بدن جزء فعال آنتی بیوتیک 500 میلی گرم آزیترومایسین است. در میان مواد اضافیبرجسته:

• هیپروملوز؛
• E132 - لاک آلومینیوم بر اساس کارمین نیل؛
• کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات؛
• E172 - اکسید آهن زرد؛
• نشاسته ذرت؛
• E171 - دی اکسید تیتانیوم؛
• نشاسته 1500;
• لسیتین سویا;
• نشاسته ذرت، تا حدی پیش ژلاتینه شده؛
• macrogol 3350;
• سدیم لوریل سولفات؛
• تالک؛
• استئارات منیزیم؛
• پلی وینیل الکل؛
• سلولز های میکروکریستالی.

فرم انتشار

این دارو به شکل کپسول، قرص و پودر موجود است. کودکان زیر 12 سال نباید کپسول آزیترومایسین مصرف کنند، می توان آنها را با سوسپانسیون جایگزین کرد. پودر را در یک بطری 20 میلی لیتری خریداری می کنید که باید به آن آب اضافه کنید. به همراه بسته بندی یک قاشق دوز و یک سرنگ وجود دارد. فرم سوسپانسیون در دو نسخه موجود است: 5 میلی لیتر - 100 میلی گرم، 5 میلی لیتر - 200 میلی گرم. قرص ها در بسته های 3 (0.5 گرم آزیترومایسین دی هیدرات) و 6 قطعه (0.125 گرم) عرضه می شوند. در داروخانه ها می توانید کپسول ها را در بسته های 6 عددی (0.5 گرم) پیدا کنید.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

یک نماینده نیمه مصنوعی از گروه ماکرولیدها که جزو کمترین ها هستند آنتی بیوتیک های سمی. دارو دارد طیف گسترده ایعمل می کند و اثر باکتری کشی دارد. بسیاری از پاتوژن ها به آنتی بیوتیک حساس هستند: کوکسی های گرم مثبت، باکتری های گرم منفی، میکروارگانیسم های بی هوازی، پاتوژن های داخل سلولی (کلامیدیا، مایکوپلاسما). فراهمی زیستی آزیترومایسین 37٪ است.

این دارو در برابر باکتری های گرم مثبتی که به اریترومایسین مقاوم هستند غیر فعال است. جذب دارو به سرعت اتفاق می افتد و حداکثر غلظت آزیترومایسین در پلاسمای خون پس از 500 میلی گرم پس از 2.96 ساعت (0.4 میلی گرم در لیتر) حاصل می شود. سلول های ویژه (فاگوسیت ها) واقع در بافت های بدن، آزیترومایسین را به محل عفونت که پاتوژن ها در آن قرار دارند، می رسانند. ماده فعالبه مدت 5-7 روز پس از آخرین دوز در غلظت های ضد باکتری باقی می ماند. آزیترومایسین ظرف 76 ساعت دفع می شود.

آزیترومایسین - موارد مصرف

یک دوره آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک پس از تعیین حساسیت پاتوژن ها به دارو نشان داده می شود. دارو برای بیماری های عفونیاندام های گوش و حلق و بینی و بخش های بالاییدستگاه تنفسی - التهاب سینوس های پارانازال (سینوزیت)، لوزه ها ( فرم مزمنلوزه)، حفره گوش میانی (اوتیت میانی)، ورم لوزه، مخملک. این دارو در درمان بیماری های عفونی استفاده می شود بخش های پایین تر دستگاه تنفسی– التهاب برونش ها (برونشیت)، ریه ها (آتیپیک و پنومونی باکتریایی). سایر موارد مصرف دارو:

• بورلیوز، ناشی از عامل بیماری - اسپیروکت Borrelia.
• عفونت های پوستی ( بیماری های پوستی، زرد زخم (ضایعات پوستی پوستی)، اریسیپل، درماتوزهای عفونی ثانویه).
• بیماری های معده و دوازدهه؛
• عفونت ها سیستم های ادراری تناسلی(التهاب دهانه رحم (سرویکسیت) مجرای ادرار(اورتریت غیر سوزاک و سوزاک)).

موارد منع مصرف

استفاده از آنتی بیوتیک ها با اثر باکتری کشهمراه با دی هیدروارگوتامین، ارگوتامین. موارد منع مصرف همچنین شامل اختلال عملکرد شدید کبد، کلیه ها، حساسیت مفرط به آنتی بیوتیک های ماکرولید، نارسایی قلبی و سابقه نشانه های واکنش های آلرژیک است. تجویز نشده است درمان آنتی باکتریالدر دوران بارداری، اگر آسیب احتمالی جنین داخل رحمیقوی تر از نفع مادر خواهد بود. شیر دادنهنگام مصرف دارو منع مصرف دارد.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

تجویز خوراکی 60 دقیقه قبل از غذا یا 120 دقیقه بعد از غذا نشان داده شده است. دوز آزیترومایسین طبق دستورالعمل یک بار در روز مصرف می شود. برای درمان مرحله اول بیماری لایم، 1 گرم در روز اول، از روزهای 2 تا 5 - 0.5 گرم تجویز می شود. نحوه مصرف آزیترومایسین برای عفونت های حاددستگاه ادراری تناسلی: تجویز خوراکی 2 قرص 0.5 گرمی اندیکاسیون دارد. برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی، بافت های نرم و پوست، آزیترومایسین برای بزرگسالان طبق دستورالعمل در دوز 0.5 گرم و سپس 0.25 گرم برای یک عدد تجویز می شود. دوره 5 روزه. پنومونی با تزریق بیش از 10 روز درمان نمی شود.

دستورالعمل های ویژه

طبق دستورالعمل، دوز فراموش شده دارو باید در اسرع وقت مصرف شود و دوزهای بعدی در فواصل 24 ساعته مصرف شود. در صورت نیاز به رانندگی وسایل نقلیه جاده ای، باید بسیار احتیاط کرد، زیرا در مورد اختلالات کلیوی و کبدی، آریتمی قلبی (آریتمی بطنی امکان پذیر است). در برخی از بیماران، واکنش های حساسیت مفرط ممکن است حتی پس از قطع دارو نیز ادامه یابد. در چنین شرایطی، بیمار به درمان اختصاصی زیر نظر پزشک نیاز خواهد داشت.

در دوران بارداری و شیردهی

دستورالعمل ها نشان می دهد که اگر سود مورد انتظار برای یک زن باردار بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد، استفاده از دارو موجه است. در تمام شرایط دیگر، بهتر است سلامت نوزاد متولد نشده را به خطر نیندازید. در صورت لزوم مصرف دارو در دوران شیردهی باید از شیردهی خودداری شود. اجزای موجود در دارو به کودک منتقل می شود شیر مادر.

آزیترومایسین برای کودکان

در مواردی که سایر آنتی بیوتیک ها بی اثر بوده اند، پزشک برای کودکان دارو تجویز می کند. قبل از شروع دوره درمانیشناسایی عامل عفونت و حساسیت آن به دارو ضروری است. برای این منظور تجزیه و تحلیل انجام می شود میکرو فلور بیماری زاو در صورت تایید فرم باکتریاییعفونت، سپس دارو تجویز می شود. مقدار مصرف برای کودکان طبق دستورالعمل: دوز اولیه برای افراد با وزن بیش از 10 کیلوگرم 10 میلی گرم بر کیلوگرم است، دوز بعدی 5 میلی گرم بر کیلوگرم برای یک دوره درمان 5 روزه است. اگر به مدت 3 روز مصرف شود، 10 میلی گرم بر کیلوگرم.

تداخلات با داروها

پس از مصرف آنتی اسیدها - داروهایی که مخاط معده را از صفرا و اسید هیدروکلریک، دارو پس از 2 ساعت مصرف می شود. آنتی بیوتیک قویناسازگار با هپارین موجود در داروهای ضد ترومبوز. افزایش جذب و اثر آلکالوئیدهای ارگوت، دی هیدروارگوتامین (ماده ای با اثر گشاد کننده عروق). ماکرولیدها بر متابولیسم سیکلوسپورین تأثیر می گذارند و غلظت دیگوکسین را افزایش می دهند که باید هنگام مصرف دیگوکسین و آزیترومایسین مورد توجه قرار گیرد. پس از استفاده از داروهای ضد انعقاد کومارین، اثر ضد انعقادی افزایش می یابد.

تعامل با الکل

استفاده ممنوع داروی ضد باکتریهمراه با نوشیدنی های الکلی ممنوعیت شدیدبه دلیل خاصیت الکل باعث افزایش اثر دارو بر بدن و افزایش احتمال آن می شود واکنش های نامطلوب. در تجویز همزمانآزیترومایسین با الکل بار مضاعف بر کلیه ها و کبد وارد می کند، زیرا از طریق آنها بدن از شر اتانول و اجزای دارو خلاص می شود. این وضعیت توسعه نارسایی کلیه و مرگ سلول های کبدی را تهدید می کند.

اثرات جانبی

دارو یک ماده قوی است عوامل ضد باکتریبنابراین، در طول تجویز ممکن است ناخوشایند باشد اثرات جانبی. دستورالعمل نشان می دهد واکنش آلرژیکبا مشکلات پوستی (بثورات پوستی، خارش)، اسپاسم برونش، ادم کوئینکه و حساسیت به نور - یک بیماری آشکار می شود. حساسیت بیش از حدارگانیسم به عمل مرئی یا اشعه ماوراء بنفش. عواقب مصرف دارو ممکن است بر عملکرد آن تأثیر منفی بگذارد سیستم های مختلفبدن:

• دستگاه گوارش(یبوست، حالت تهوع شدیداسهال، استفراغ، گاستریت، از دست دادن اشتها، زردی کلستاتیک، کولیت کاذب غشایی)؛
• سیستم تناسلی ( کاندیدیاز واژینال);
• ادراری (نفریت)؛
• قلبی عروقی (درد در قفسه سینهضربان قلب سریع - تاکی کاردی، سردرد);
• عصبی (خواب آلودگی، روان رنجوری، هیپرکینزی)؛
• بینایی (کانژونکتیویت).

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده را بیابید محصول دارویی آزیترومایسین. بازخورد بازدیدکنندگان سایت - مصرف کنندگان - ارائه شده است از این داروو همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از آزیترومایسین در عمل خود. ما با مهربانی از شما می خواهیم که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: اینکه آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده یا نه، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است، شاید توسط سازنده در حاشیه نویسی بیان نشده است. آنالوگ آزیترومایسین، در صورت وجود آنالوگ های ساختاری. برای درمان گلودرد، پنومونی و سایر عفونت ها در بزرگسالان، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.

آزیترومایسین- آنتی بیوتیک با طیف وسیع این نماینده زیرگروه آنتی بیوتیک های ماکرولید - آزالیدها است و به صورت باکتریواستاتیک عمل می کند. هنگامی که غلظت های بالایی در محل التهاب ایجاد می شود، اثر باکتری کشی دارد.

روی پاتوژن های خارج و داخل سلولی عمل می کند. میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی به آزیترومایسین حساس هستند. برخی از میکروارگانیسم های بی هوازی: باکتریوید بیویوس، کلستریدیوم پرفرنجنس، پپتواسترپتوکوکوس. و همچنین کلامیدیا تراکوماتیس، مایکوپلاسما پنومونیه، اورهاپلاسما اوره لیتیکوم، ترپونما پالیدومبورلیا بورگدورفری. آزیترومایسین در برابر باکتری های گرم مثبت مقاوم به اریترومایسین فعال نیست.

همچنین در برابر توکسوپلاسما گوندی فعال است.

فارماکوکینتیک

آزیترومایسین به دلیل پایداری آن در دستگاه گوارش به سرعت جذب می شود. محیط اسیدیو چربی دوستی آزیترومایسین به خوبی به داخل نفوذ می کند راه های هواییاندام ها و بافت های دستگاه ادراری تناسلی (به ویژه در غده پروستات)، وارد پوست و پارچه های نرم. توانایی آزیترومایسین برای تجمع بیشتر در لیزوزوم ها برای از بین بردن پاتوژن های داخل سلولی بسیار مهم است. ثابت شده است که فاگوسیت ها آزیترومایسین را به محل های عفونت می رسانند، جایی که در طی فرآیند فاگوسیتوز آزاد می شود. غلظت آزیترومایسین در کانون های عفونت به طور قابل توجهی بیشتر از بافت های سالم است (به طور متوسط ​​24-34٪) و با درجه ارتباط دارد. ادم التهابی. با وجود غلظت بالادر فاگوسیت ها، آزیترومایسین تأثیر قابل توجهی بر عملکرد آنها ندارد. آزیترومایسین به مدت 5-7 روز پس از آخرین دوز در غلظت های ضد باکتری باقی می ماند که امکان ایجاد دوره های کوتاه مدت (3 روزه و 5 روزه) درمان را فراهم کرده است. در کبد دمتیل می شود، متابولیت های حاصل فعال نیستند. 50٪ بدون تغییر با صفرا، 6٪ توسط کلیه ها دفع می شود.

نشانه ها

بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های حساس به دارو:

• عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و ارگان های گوش و حلق و بینی (لوزه، سینوزیت، لوزه، فارنژیت، اوتیت میانی)؛
• مخملک؛
• عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی (از جمله عفونت های ناشی از پاتوژن های غیر معمول)؛
• عفونت های پوست و بافت های نرم (اریسیپل، زرد زخم، درماتوزهای عفونی ثانویه)؛
• عفونت های دستگاه ادراری تناسلی (اورتریت بدون عارضه و / یا دهانه رحم)؛
• بیماری لایم (بورلیوز)، برای درمان مرحله اولیه(اریتم مهاجر)؛
• بیماری های معده و دوازدههمرتبط با هلیوباکتر پیلوری (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

فرم های انتشار

قرص های روکش دار 250 میلی گرم و 500 میلی گرم.

کپسول 250 میلی گرم و 500 میلی گرم.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

خوراکی، 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا، 1 ​​بار در روز.

برای بزرگسالان مبتلا به عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی - 500 میلی گرم در روز در یک دوز به مدت 3 روز (دوز دوره - 1.5 گرم).

برای عفونت های پوست و بافت های نرم - 1000 میلی گرم در روز در روز اول برای 1 دوز، سپس 500 میلی گرم در روز از روزهای 2 تا 5 (دوز دوره - 3 گرم).

برای عفونت های حاد اندام های تناسلی ادراری(اورتریت بدون عارضه یا دهانه رحم) - یک بار 1000 میلی گرم.

برای بیماری لایم (بورلیوز) برای درمان مرحله 1 (اریتم مهاجر) - 1000 میلی گرم در روز اول و 500 میلی گرم روزانه از روزهای 2 تا 5 (دوز دوره - 3 گرم).

در زخم معدهمعده و دوازدهه مرتبط با هلیکوباکتر پیلوری- 1 گرم در روز به مدت 3 روز به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ضد هلیکوباکتر. کودکان بالای 12 سال (با وزن بدن 50 کیلوگرم یا بیشتر) برای عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی، پوست و بافت های نرم - 500 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 3 روز.

هنگام درمان اریتم مهاجر در کودکان، دوز 1000 میلی گرم در روز اول و 500 میلی گرم در روز از روزهای 2 تا 5 است.

عوارض جانبی

• اسهال؛
• حالت تهوع؛
• درد شکم؛
• سوء هاضمه (نفخ شکم، استفراغ)؛
• یبوست؛
• بی اشتهایی؛
• تغییر در طعم؛
• کاندیدیاز مخاط دهان؛
• تپش قلب؛
• درد قفسه سینه؛
• سرگیجه؛
• سردرد؛
• خواب آلودگی؛
• اختلال روانی؛
• اختلال خواب؛
• کاندیدیاز واژن؛
• کهیر؛
• ادم کوئینکه؛
• خارش پوست؛
• کندوها؛
• ورم ملتحمه؛
• افزایش خستگی؛
• حساسیت به نور

موارد منع مصرف

• نارسایی کبد و/یا کلیه؛
• دوره شیردهی؛
• کودکان زیر 12 سال؛
• حساسیت بیش از حد (از جمله به سایر ماکرولیدها).

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

هنگامی که مزایای استفاده از آن به میزان قابل توجهی از خطراتی که همیشه هنگام استفاده از هر دارو در دوران بارداری وجود دارد، می تواند استفاده شود.

در صورت لزوم تجویز دارو در دوران شیردهی، رفع مشکل قطع شیردهی ضروری است.

دستورالعمل های ویژه

در صورت فراموشی یک نوبت، دوز فراموش شده باید در اسرع وقت مصرف شود و دوزهای بعدی باید با فاصله 24 ساعت مصرف شوند.

رعایت وقفه 2 ساعته در زمانی ضروری است استفاده همزمانآنتی اسیدها پس از قطع درمان، واکنش‌های حساسیت مفرط ممکن است در برخی از بیماران باقی بماند که نیاز است درمان خاصزیر نظر پزشک

تداخلات دارویی

آنتی اسیدها (حاوی آلومینیوم و منیزیم)، اتانول (الکل) و غذا باعث کاهش سرعت جذب و کاهش جذب می شوند. در قرار ملاقات مشترکوارفارین و آزیترومایسین (در دوزهای معمولتغییرات در زمان پروترومبین تشخیص داده نشد، با این حال، با توجه به اینکه تعامل ماکرولیدها و وارفارین ممکن است اثر ضد انعقادی را افزایش دهد، بیماران نیاز به نظارت دقیق بر زمان پروترومبین دارند.

دیگوکسین: افزایش غلظت دیگوکسین.

ارگوتامین و دی هیدروارگوتامین: تقویت کننده اثر سمی(اسپاسم عروقی، دیسستزی).

تریازولام: کاهش کلیرانس و افزایش آن عمل فارماکولوژیکتریازولام کاهش سرعت دفع و افزایش غلظت پلاسمایی و سمیت سیکلوسرین، داروهای ضد انعقاد غیر مستقیممتیل پردنیزولون، فلودیپین و همچنین داروهایی که در معرض اکسیداسیون میکروزومی هستند (کاربامازپین، ترفنادین، سیکلوسپورین، هگزو باربیتال، آلکالوئیدهای ارگوت، والپروئیک اسید، دیسوپیرامید، بروموکریپتین، فنی توئین، عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی، تئوفیلین و سایر مشتقات گزانتین) - به دلیل مهار اکسیداسیون میکروزومی در سلولهای کبدی توسط آزیترومایسین.

لینکوزامین ها اثربخشی را ضعیف می کنند، تتراسایکلین و کلرامفنیکل آن را افزایش می دهند.

آنالوگ های داروی آزیترومایسین

آنالوگ های ساختاری ماده فعال:

• آزیووک;
• آزیمیسین؛
• آزیترال;
• آزیتروکس;
• آزیترومایسین فورته؛
• آزیترومایسین-OBL.
• آزیترومایسین-مک لئودز;
• آزیترومایسین دی هیدرات؛
• AzitRus;
• AzitRus forte;
• آزیکش
• ورو آزیترومایسین؛
• زتاماکس ریتارد;
• ZI-Factor;
• ذیتنوب;
• زیترولاید؛
• زیترولید فورته؛
• زیتروسین؛
• سوماسید;
• سوماکلید;
• سومامد;
• Sumamed forte;
• سومامسین؛
• سومامسین فورته;
• Sumamox;
• سوماترولید سولوتاب;
• Tremak-Sanovel;
• کمومایسین؛
• Ecomed.

اگر هیچ آنالوگ دارو برای ماده فعال وجود ندارد، می توانید پیوندهای زیر را به بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و به آنالوگ های موجود برای اثر درمانی نگاه کنید.

Azithromycin-Belmed: دستورالعمل استفاده

ترکیب

یک کپسول حاوی: ماده شیمیایی فعال- آزیترومایسین (به شکل آزیترومایسین دی هیدرات) - 250.0 میلی گرم.

شرح

آزیترومایسین - نماینده گروه جدیدآنتی بیوتیک های ماکرولید - آزالیدها. دارای طیف گسترده ای از اثر ضد باکتری (باکتریوستاتیک) است. در غلظت های بالا ضد باکتری است. فعال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت ( استرپتوکوکپنومونی،استرپتوکوکپیوژنز (گروهآ)،استرپتوکوکآگالاکتیا، استرپتوکوک های گروه C،اف وجی،استافیلوکوکاورئوس،استافیلوکوکviridans)؛باکتری های گرم منفی { هموفیلوسآنفولانزاهموفیلوسپاراآنفلوانزاموراکسلاcatarrhalisپاستورلامولتوسیدا،بوردتلاسیاه سرفهبوردتلاparapertussisلژیونلاپنوموفیلا،هموفیلوسducreyiکمپیلوباکترژژونینایسریاسوزاک،گاردنرلاواژینالیس)برخی از میکروارگانیسم های بی هوازی ( باکتریوئیدهابیویوس،کلستریدیومپرفرینگنس،فوزوباکتریومspp.،Prevotellaspp.،پورفیروموناسspp.،پپتو استرپتوکوکspp.)و همچنین کلامیدیا تراخوماتیس،مایکوپلاسماپنومونی،اورهاپلاسمااوره لیتیکومترپونماپالیدوم،بورلیابورگدوفریگونه هایی که مقاومت اکتسابی ممکن است مشکل ساز باشد: میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی: استرپتوکوکپنومونیه(مقاوم در برابر پنی سیلین، مقاوم در برابر پنی سیلین). گونه هایی که مقاومت مادرزادی برای آنها ذکر شده است: میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی - انتروکوکمدفوع،استافیلوکوک هاMRSA،MRSE;میکروارگانیسم های بی هوازی - باکتریوئیدهاfragilisگروهدر برابر باکتری های گرم مثبت مقاوم به اریترومایسین غیر فعال است.

مکانیسم پایداری:مقاومت آزیترومایسین ممکن است مادرزادی یا اکتسابی باشد. سه مکانیسم اصلی مقاومت وجود دارد: تغییر در هدف آنتی بیوتیک، حذف فعالآنتی بیوتیک از سلول میکروبیو اصلاح آنتی بیوتیک مقاومت متقاطع کامل در میان وجود دارد استرپتوکوکپنومونی،استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A، انتروکوکوس فکالیس و استافیلوکوک اورئوس، از جمله استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین (MRSA) به اریترومایسین، آزیترومایسین، سایر ماکرولیدها و لینکوزامیدها.

اثر فارماکولوژیک

اثر ضد میکروبی به دلیل اتصال به زیر واحد 508 ریبوزوم ها، مهار پپتید ترانسلوکاز در مرحله ترجمه و سرکوب بیوسنتز پروتئین انجام می شود که منجر به کاهش سرعت رشد و تولید مثل باکتری ها می شود.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود (که به دلیل پایداری آزیترومایسین در محیط اسیدی و چربی دوستی آن است). پس از مصرف خوراکی با دوز 500 میلی گرم، حداکثر غلظت در سرم خون پس از 3-2.5 ساعت به دست می آید و 0.4 میلی گرم در لیتر است. فراهمی زیستی 37٪ است. به خوبی به دستگاه تنفسی، اندام ها و بافت های دستگاه ادراری تناسلی (به ویژه غده پروستات)، پوست و بافت های نرم نفوذ می کند. غلظت آن در بافت ها 10 تا 50 برابر بیشتر از سرم خون است. غلظت بالا در بافت ها و یک دوره طولانینیمه عمر به دلیل اتصال کم آزیترومایسین به پروتئین های پلاسمای خون و همچنین توانایی آن برای نفوذ به سلول های یوکاریوتیو در محیطی با کم ارزش pH در لیزوزوم ها این به نوبه خود حاکی از حجم زیادی از توزیع (31.1 لیتر بر کیلوگرم) و پاکسازی پلاسما بالا است. ثابت شده است که فاگوسیت ها دارو را به محل عفونت می رسانند و در آنجا آن را آزاد می کنند. نفوذ خوب آزیترومایسین به سلول ها و تجمع آن در فاگوسیت ها، که با آن به محل های التهاب منتقل می شود، به افزایش فعالیت ضد میکروبی دارو کمک می کند. که درداخل بدنتوانایی آزیترومایسین برای تجمع بیشتر در لیزوزوم ها برای از بین بردن پاتوژن های داخل سلولی بسیار مهم است. غلظت آزیترومایسین در کانون های عفونت بیشتر از بافت های سالم است (به طور متوسط ​​24-34٪) و با درجه ادم التهابی ارتباط دارد. آزیترومایسین علیرغم غلظت بالای آن در فاگوسیت ها، تأثیر قابل توجهی بر عملکرد آنها ندارد. در کانون های عفونت، آزیترومایسین پس از مصرف آخرین دوز دارو به مدت 7-5 روز در غلظت های ضد باکتری باقی می ماند که این امکان را می دهد که دارو در دوره های کوتاه (سه و پنج روزه) درمان تجویز شود. در کبد دمیله می شود تا متابولیت های غیر فعال تشکیل شود. دفع دارو در 2 مرحله انجام می شود: بین 8 تا 24 ساعت پس از مصرف (T1/2 14-20 ساعت است) و بین 24 تا 72 ساعت پس از مصرف (نیمه عمر 41 ساعت است) که به شما امکان می دهد دارو را مصرف کنید. روزی یک بار. 50٪ بدون تغییر با صفرا، 6٪ با ادرار دفع می شود. در مردان مسن (65-85 سال)، پارامترهای فارماکوکینتیک تغییر نمی کند؛ در زنان، حداکثر غلظت در پلاسمای خون 30-50٪ افزایش می یابد. مصرف غذا به طور قابل توجهی فارماکوکینتیک را کاهش می دهد: حداکثر غلظت در پلاسمای خون 52٪ کاهش می یابد.

نارسایی کلیه.فارماکوکینتیک آزیترومایسین در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی نارسایی خفیفو درجه متوسط(نرخ فیلتراسیون گلومرولی - 80-10 میلی لیتر در دقیقه) پس از تجویز تک دوز 1 گرم آزیترومایسین با رهش فوری تغییری نکرد. بین گروهی با سنگین نارسایی کلیه(نرخ فیلتراسیون گلومرولی<10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC - 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax - 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) - 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.

نارسایی کبد.در بیماران با نارسایی کبدی خفیف (کلاس Child-Pugh)، متوسط ​​(کلاس Child-Pugh کلاس B)، شواهدی مبنی بر تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک آزیترومایسین در سرم خون در مقایسه با افراد با عملکرد طبیعی کبد وجود ندارد. در این بیماران، احتمالاً برای جبران کاهش کلیرانس کبدی، ممکن است کلیرانس ادراری آزیترومایسین افزایش یابد.

کودکان و نوجوانان.فارماکوکینتیک آزیترومایسین به شکل کپسول، قرص روکش شده با فیلم و گرانول برای سوسپانسیون خوراکی در کودکان 4 ماهه تا 15 ساله مورد مطالعه قرار گرفت. پس از دوز mg/kg 10 در روز 1 و mg/kg 5 از روزهای 2 تا 5، Cmax به طور قابل توجهی در مقایسه با جمعیت بزرگسال کمتر بود. در کودکان گروه سنی بالاتر T1/2 36 ساعت بود

موارد مصرف

بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های حساس به دارو:

• عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و اندام های JIOP (لوزه، فارنژیت، سینوزیت، تونسیلیت، اوتیت میانی)؛
• مخملک؛
• عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی (پنومونی باکتریایی و آتیپیک، برونشیت حاد، برونشیت مزمن در مرحله حاد).
• عفونت های پوست و بافت های نرم: اریتم مهاجر مزمن (مرحله اولیه بیماری لایم)، اریسیپل، زرد زخم، پیودرما.
• عفونت های دستگاه ادراری تناسلی (اورتریت بدون عارضه و/یا سرویسیت، کولپیت)، از جمله کلامیدیا ادراری تناسلی؛
• بیماری های معده و اثنی عشر مرتبط با هلیکوباکترپیلوری(به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو، حساسیت به ماکرولیدها یا کتولیدها، اریترومایسین، بارداری، شیردهی (شیردهی در طول درمان به حالت تعلیق در می آید)، کودکان زیر 12 سال.

دستورالعمل استفاده و دوز

این دارو 1 بار در روز 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف می شود.

بزرگسالان، برای عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی، پوست، چربی زیر جلدی (به استثنای اریتم مهاجر مزمن): روز 1 - 500 میلی گرم (2 کپسول) یک بار. از روز دوم تا پنجم - 250 میلی گرم (1 کپسول) در روز یا 500 میلی گرم (2 کپسول) به مدت 3 روز.

برای اریتم مهاجر مزمن: روز 1 - 1 گرم (4 کپسول) یک بار. از روز دوم تا پنجم - 500 میلی گرم (2 کپسول) در روز، دوز دوره 3 گرم است.

برای اورتریت بدون عارضه و/یا سرویکیت، یک دوز واحد 1 گرم (4 قطره، هر کدام 250 میلی گرم) تجویز می شود.

برای بیماری های معده و اثنی عشر مرتبط با هلیکوباکترپیلوری، 1 گرم (4 قطره، 250 میلی گرم) در روز به مدت 3 روز به عنوان بخشی از درمان ترکیبی تجویز می شود.

اگر 1 نوبت از دارو را فراموش کردید، دوز فراموش شده باید در اسرع وقت مصرف شود و دوزهای بعدی باید با فاصله 24 ساعت مصرف شوند.

دوزهای توصیف شده برای بزرگسالان و کودکان با وزن بیش از 45 کیلوگرم توصیه می شود. در بیماران مسن استفاده شود.برای بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز نیست. تجربه مصرف دارو در بیماران بالای 75 سال محدود است.

نارسایی کلیه.در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(GFR 10-80 میلی لیتر در دقیقه) نیازی به تنظیم دوز نیست. هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (GFR) باید احتیاط کرد.<10 мл/мин).

نارسایی کبد.از آنجایی که دارو در کبد متابولیزه می شود و از طریق صفرا دفع می شود، این دارو نباید برای بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی تجویز شود. هیچ مطالعه ای در مورد درمان چنین بیمارانی با دارو انجام نشده است.

عوارض جانبی

از دستگاه گوارش، کبد: تهوع احتمالی، بی اشتهایی، اختلالات سوء هاضمه، اسهال، درد شکم. به ندرت - استفراغ، ملنا، نفخ، افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی، زردی کلستاتیک، نارسایی کبد، که به ندرت می تواند منجر به مرگ، هپاتیت نکروزان شود، علاوه بر این، در کودکان - یبوست، از دست دادن اشتها، گاستریت. کاندیدومایکوز مخاط دهان، پانکراتیت.

از سیستم قلبی عروقی: تپش قلب، درد قفسه سینه (در 1٪ موارد یا کمتر)، تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت، آریتمی بطنی، افت فشار خون.

از سیستم عصبی و اندام های حسی: سرگیجه، سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی؛ در کودکان - سردرد (در طول درمان اوتیت میانی)، هیپرکینزی، اضطراب، پرخاشگری، روان رنجوری، اختلال خواب (در 1٪ موارد یا کمتر)، پارستزی، دیسژئوزی، غش، تشنج، بیش فعالی روانی حرکتی، از دست دادن بویایی، از دست دادن چشایی. ، میاستنی گراویس، اختلال بینایی، اختلالات شنوایی و دهلیزی، ناشنوایی، سر و صدا در خاکستر.

از دستگاه تناسلی: کاندیدیاز واژینال، نارسایی حاد کلیه، ادم، نفریت (1٪ یا کمتر).

عکس العمل های آلرژیتیک: حساسیت مفرط، واکنش های آنافیلاکتیک، راش، حساسیت به نور، ادم کوئینکه، کهیر، خارش پوست، سندرم استیونز جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی، اریتم مولتی فرم.

دیگران: افزایش خستگی، ضعف، کولیت کاذب غشایی، ائوزینوفیلی، نوتروپنی و نوتروفیلی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، کم خونی همولیتیک، آرترالژی، افزایش آلانین آمینوترانسفراز، آسپارتات آمینوترانسفراز، بیلی روبین خون، تغییرات کراتینین در خون، بیلی روبین خون، کراتینین سرم خون نوار قلب

مصرف بیش از حد

علائم:حالت تهوع شدید، کاهش شنوایی موقت، استفراغ، اسهال.

رفتار:علامت دار، پادزهر خاصی وجود ندارد.

تداخل با سایر داروها

آنتی اسیدها (حاوی آلومینیوم و منیزیم)، اتانول و مواد غذاییکاهش سرعت و کاهش جذب، بنابراین فاصله مصرف آنها باید 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از مصرف غذا و داروهای مشخص شده باشد. تمرکز را افزایش می دهد دیگوکسین ارگوتامین و دی هیدروارگوتامین:افزایش سمیت (واواسپاسم، دیسستزی). لینکوزامین هاتضعیف اثربخشی تتراسایکلین و کلرامفنیکل- تقویت. از نظر دارویی ناسازگار است هپارین ستیریزین- در داوطلبان سالم، مصرف همزمان آزیترومایسین با 20 میلی گرم ستیریزین در یک دوره 5 روزه در حالت پایدار، باعث ایجاد تغییرات متقابل فارماکوکینتیکی در فاصله زمانی نشد. س-T. Didanosine- مصرف همزمان آزیترومایسین 1200 میلی گرم در روز با 400 میلی گرم در روز دیدانوزین در بیماران HIV مثبت بر فارماکوکینتیک وضعیت پایدار دیدانوزین در مقایسه با دارونما تأثیری نداشت. زیدوودین- استفاده همزمان از آزیترومایسین (تک دوز 1000 میلی گرم و چند دوز 1200 یا 600 میلی گرم) تأثیر کمی بر فارماکوکینتیک پلاسما یا دفع ادراری زیدوودین یا متابولیت گلوکورونید آن دارد. با این حال، استفاده از آزیترومایسین باعث افزایش غلظت زیدوودین فسفریله، یک متابولیت فعال بالینی، در سلول‌های تک هسته‌ای خون محیطی شد. اهمیت بالینی این واقعیت ثابت نشده است، اما ممکن است برای بیماران مفید باشد.

آزیترومایسین هیچ تعامل قابل توجهی با سیستم سیتوکروم P450 کبدی ندارد. اعتقاد بر این است که دارو از نظر فارماکوکینتیک با داروهایی مانند اریترومایسین و سایر ماکرولیدها تداخل ندارد. آزیترومایسین باعث القا یا غیرفعال شدن سیتوکروم P450 از طریق کمپلکس سیتوکروم متابولیک نمی شود. مشتقات ارگوت- با توجه به احتمال نظری ارگوتیسم، استفاده همزمان از آزیترومایسین با مشتقات ارگوت توصیه نمی شود. مطالعات فارماکوکینتیک در مورد استفاده همزمان از آزیترومایسین و داروهایی که متابولیسم آنها با مشارکت سیتوکروم P450 انجام می شود، انجام شده است. آتورواستاتین- مصرف همزمان آتورواستاتین (10 میلی گرم در روز) و آزیترومایسین (500 میلی گرم در روز) باعث تغییر در غلظت آتورواستاتین در پلاسمای خون (بر اساس تجزیه و تحلیل مهار HMG-CoA ردوکتاز) نشد. کاربامازپین- در مطالعات فارماکوکینتیکی که شامل داوطلبان سالم بود، تأثیر معنی داری بر غلظت کاربامازپین و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون در بیمارانی که همزمان آزیترومایسین دریافت می کردند، وجود نداشت. سایمتیدین- در مطالعات فارماکوکینتیک اثر یک دوز سایمتیدین بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین، هیچ تغییری در فارماکوکینتیک آزیترومایسین مشاهده نشد، مشروط بر اینکه سایمتیدین 2 ساعت قبل از آزیترومایسین استفاده شود. داروهای ضد انعقاد خوراکی (کومارین)- آزیترومایسین اثر ضد انعقادی یک دوز واحد (15 میلی گرم) وارفارین تجویز شده به داوطلبان سالم را تغییر نداد. تشدید اثر ضد انعقادی پس از مصرف همزمان آزیترومایسین و داروهای ضد انعقاد خوراکی نوع کومارین گزارش شده است. اگرچه رابطه علت و معلولی ثابت نشده است، نظارت مکرر بر زمان پروترومبین باید در هنگام تجویز آزیترومایسین برای بیمارانی که داروهای ضد انعقاد خوراکی کومارین دریافت می کنند در نظر گرفته شود. سیکلوسپورین- در یک مطالعه فارماکوکینتیک شامل داوطلبان سالمی که آزیترومایسین را با دوز 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 3 روز مصرف کردند و سپس یک دوز واحد سیکلوسپورین 10 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن مصرف کردند، افزایش قابل توجهی در مقادیر AUC و Cmax سیکلوسپورین شناسایی شد. بنابراین، هنگام مصرف همزمان این داروها باید احتیاط کرد. اگر چنین مصرف همزمان ضروری است، سطح سیکلوسپورین را کنترل کرده و دوز را متناسب با آن تنظیم کنید. افاویرنز- مصرف همزمان یک دوز آزیترومایسین 600 و 400 میلی گرم افاویرنز روزانه به مدت 7 روز هیچ گونه تداخلات فارماکوکینتیک بالینی قابل توجهی ایجاد نکرد. فلوکونازول- استفاده همزمان از یک دوز آزیترومایسین 1200 میلی گرم، فارماکوکینتیک یک دوز 800 میلی گرم فلوکونازول را تغییر نداد. نمایش عمومی و T1/2آزیترومایسین با استفاده همزمان از فلوکونازول تغییری نکرد، با این حال، کاهش Cmax آزیترومایسین (18٪) مشاهده شد که هیچ اهمیت بالینی نداشت.

ایندیناویر -مصرف همزمان یک دوز آزیترومایسین 1200 میلی گرم از نظر آماری تأثیر معنی داری بر فارماکوکینتیک ایندیناویر که 800 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 5 روز تجویز شد، نداشت. متیل پردنیزولون- آزیترومایسین بر فارماکوکینتیک متیل پردنیزولون اثر قابل توجهی ندارد. میدازولام- مصرف همزمان 500 میلی گرم آزیترومایسین به مدت 3 روز تغییرات بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک یک دوز 15 میلی گرمی میدازولام ایجاد نکرد. نلفیناویر- استفاده از نلفیناویر باعث افزایش غلظت آزیترومایسین در سرم خون می شود. اگرچه تنظیم دوز آزیترومایسین هنگام مصرف همزمان با نلفیناویر توصیه نمی شود، نظارت مداوم بر عوارض جانبی شناخته شده آزیترومایسین ضروری است. ریفابوتین- مصرف همزمان آزیترومایسین و ریفابوتین بر غلظت هر دارو در سرم خون تأثیر نمی گذارد. مواردی از نوتروپنی با مصرف همزمان آزیترومایسین و ریفابوتین گزارش شده است. اگرچه نوتروپنی با استفاده از ریفابوتین همراه بوده است، اما رابطه علی با استفاده از ترکیب با آزیترومایسین ثابت نشده است. سیلدنافیل- در داوطلبان مرد سالم، شواهدی مبنی بر اثر آزیترومایسین (500 میلی گرم روزانه به مدت 3 روز) بر مقادیر AUC و Cmax سیلدنافیل یا متابولیت اصلی در گردش آن وجود نداشت. ترفنادین- هیچ شواهدی از تداخل بین آزیترومایسین و ترفنادین در مطالعات فارماکوکینتیک گزارش نشده است. موارد جداگانه ای گزارش شده است که امکان چنین تعاملی را نمی توان به طور کامل رد کرد، اما شواهد خاصی مبنی بر شناسایی چنین تعاملی وجود نداشت. تئوفیلین- شواهدی مبنی بر تداخل فارماکوکینتیک بالینی قابل توجه با مصرف همزمان آزیترومایسین و تئوفیلین در داوطلبان سالم وجود نداشت. تریازولام- مصرف همزمان آزیترومایسین 500 میلی گرم در روز 1 و 250 میلی گرم در روز 2 با 0.125 میلی گرم تریازولام در روز دوم تأثیر معنی داری بر پارامترهای فارماکوکینتیک تریازولام در مقایسه با استفاده از تریازولام و دارونما نداشت. تری متوپریم/سولفامتوکسازول- مصرف همزمان تری متوپریم/سولفامتوکسازول (160 میلی گرم/800 میلی گرم) به مدت 7 روز با 1200 میلی گرم آزیترومایسین در روز 7 تأثیر معنی داری بر Cmax، قرار گرفتن در معرض کل یا دفع ادراری تری متوپریم یا سولفامتوکسازول نداشت. غلظت سرمی آزیترومایسین مشابه آنچه در مطالعات دیگر گزارش شده بود بود.

ویژگی های برنامه

نیازی به مصرف دارو برای مدت طولانی تر از زمان توصیه شده نیست و برای افراد مسن نیازی به تغییر دوز نیست.

رعایت وقفه 2 ساعته هنگام مصرف آنتی اسیدها ضروری است.

واکنش های حساسیت بیش از حد در برخی بیماران ممکن است پس از قطع درمان ادامه یابد (درمان اختصاصی تحت نظارت پزشکی لازم است).

در صورت فراموشی یک نوبت، دوز فراموش شده باید در اسرع وقت مصرف شود و دوزهای بعدی باید در فواصل 24 ساعته مصرف شوند.

ایمنی آزیترومایسین در کودکان و نوجوانان زیر 16 سال به طور قطعی ثابت نشده است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.مصرف دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

اقدامات پیشگیرانه

آزیترومایسین باید با احتیاط برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی و کبدی تجویز شود (موارد هپاتیت برق آسا گزارش شده است که می تواند منجر به نارسایی شدید کبد شود). در صورت بروز علائم و نشانه های اختلال عملکرد کبد مانند آستنی سریع، یرقان، ادرار تیره، تمایل به خونریزی، آنسفالوپاتی کبدی باید مصرف دارو قطع شود و معاینات لازم برای بیمار انجام شود. با وجود این واقعیت که آزیترومایسین سیتوکروم P450 را ضعیف تر از اریترومایسین مهار می کند، هنگام تجویز داروهایی که در کبد متابولیزه می شوند، نظارت دقیق بر وضعیت بیمار لازم است.

در تجویز دارو برای بیمارانی که داروهای ارگوت دریافت می کنند به دلیل احتمال ایجاد ارگوتیسم باید احتیاط کرد.

طولانی شدن رپلاریزاسیون قلبی و فاصله س-تی،که با خطر ابتلا به آریتمی قلبی و تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع "پیروت" همراه بود، در طول درمان با سایر آنتی بیوتیک های ماکرولید مشاهده شد. اثر مشابه آزیترومایسین را نمی توان به طور کامل در بیماران با افزایش خطر رپلاریزاسیون طولانی مدت قلب رد کرد، بنابراین درمان باید با احتیاط در بیماران مبتلا به طولانی شدن این فاصله مادرزادی یا مستند تجویز شود. س-تی،که در حال حاضر تحت درمان با سایر مواد فعال هستند که مشخص است این فاصله را طولانی تر می کنند س-تی،مانند داروهای ضد آریتمی کلاس IA و IIIسیزاپراید و ترفنادین؛ با اختلال در متابولیسم الکترولیت، به ویژه در مورد هیپوکالمی و هیپومنیزیمی؛ با برادی کاردی مرتبط بالینی، آریتمی یا نارسایی شدید قلبی.

مانند هر درمان آنتی بیوتیکی، لازم است علائم سوپر عفونت ناشی از میکروارگانیسم های غیر حساس به دارو، از جمله قارچ ها، بررسی شود.

در مورد وقوع اسهال همراه با کلستریدیوممشکل(CDAD) تقریباً با تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله آزیترومایسین گزارش شده است. شدت تظاهرات می تواند از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده را سرکوب می کند که منجر به افزایش رشد C می شود. مشکل با.مشکلسموم A و B را تولید می کند که در توسعه CDAD مهم هستند. هیپرتوکسین تولید شده توسط سویه ها با.مشکلمنجر به افزایش میزان عوارض و مرگ و میر می شود زیرا این ارگانیسم ها ممکن است نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند، که ممکن است منجر به نیاز به کولکتومی شود. CDAD باید در تمام بیمارانی که پس از مصرف آنتی بیوتیک دچار اسهال می شوند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی کامل ضروری است زیرا CDAD 2 ماه پس از درمان آنتی باکتریال گزارش شده است.

آزیترومایسین در برابر استرپتوکوک که باعث بیماری اوروفارنکس می شود موثر است، اما شواهدی مبنی بر اثربخشی آن در برابر تب روماتیسمی حاد وجود ندارد.

در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه ( SCF <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

این دارو ممکن است باعث تشدید علائم میاستنی گراویس یا منجر به ایجاد سندرم میاستنی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و سایر مکانیسم های بالقوه خطرناک.هنگام رانندگی با این دارو، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و سایر مکانیسم های بالقوه خطرناک باید احتیاط کرد.

فرم انتشار

6 کپسول در هر بسته بلیستر. یک بسته بلیستر به همراه دستورالعمل استفاده در هر بسته.

شرایط نگهداری

در مکانی محافظت شده از رطوبت و نور در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد. دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با تجویز پزشک.

خوددرمانی می تواند برای سلامتی شما مضر باشد.
قبل از استفاده باید با پزشک خود مشورت کنید و دستورالعمل ها را بخوانید.

آزیترومایسین یکی از محبوب ترین آنتی بیوتیک های مدرن در بین پزشکان است. این یک ماکرولید نیمه مصنوعی است که به نام های مختلف و به اشکال مختلف موجود است. بیایید این ماده و دستورالعمل های آن را با جزئیات بیشتری بررسی کنیم.

کمی تاریخچه در مورد ماکرولیدها

اولین نماینده این دسته از داروها در سال 1952 به دست آمد. با این حال، اریترومایسین که برای درمان بسیاری از بیماری‌ها استفاده می‌شود، دارای عوارض جانبی متعددی بود و تنها چند بار در روز قابل استفاده بود. از طریق بهبود مداوم، ماکرولیدهای دیگر، مؤثرتر و ایمن تر اختراع شدند (امروزه حدود 20 نام شناخته شده است) که به زیر کلاس ها تقسیم می شوند. آزیترومایسین اولین ماکرولید است که به عنوان آزالید طبقه بندی می شود. در سال 1988 در روسیه با عنوان منتشر شد. مزایای اصلی آزیترومایسین در مقایسه با سایر آنتی بیوتیک های این گروه، احتمال کمتر عوارض جانبی، کارایی بیشتر و طیف اثر گسترده است.

استرپتوکوک ها، استافیلوکوک ها، گاردنرلا، کلامیدیا، مایکوپلاسما، تریپونما، شیگلا، سالمونلا، موراکسلا، هلیکوباکتر پیلوری و غیره به آزیترومایسین حساس هستند. آزیترومایسین در برابر باکتری های گرم مثبتی که به اریترومایسین مقاوم هستند بی اثر است.

مترادف آزیترومایسین

مترادف این ماده، داروهایی هستند که ماده موثره آنها آزیترومایسین است، اما توسط شرکت های مختلف و در اشکال دارویی مختلف تولید می شوند. قیمت نیز بسیار متفاوت است. با این حال، اثربخشی آنها با نسخه اصلی تفاوتی ندارد.

1. آزیووک.
2. آزیترال.
3. آزیتروکس.
4. سومامد.
5. سومامد فورته.
6. سوماسید.
7. سومامسین.
8. زیترولاید.
9. زیترولید-فورته.
10. زیمکس.
11. فاکتور Z.
12. کمومایسین.

فرم های آزاد کننده آزیترومایسین

• کپسول.
• قرص.
• پودر برای تهیه سوسپانسیون.
• پودر برای تهیه محلول های تزریق.

اغلب از کپسول ها یا قرص ها استفاده می شود. برای تهیه سوسپانسیون هایی با طعم شیرین برای کودکان پودر تجویز می شود.

فارماکوکینتیک دارو

آزیترومایسین گونه های باکتری حساس به آن را از بین می برد. از تکثیر میکروارگانیسم های بیماری زا جلوگیری می کند و در غلظت های بالای باکتری در بدن اثر باکتری کشی دارد.

این دارو هم بیماری های پوستی و هم بیماری های عفونی دستگاه ادراری تناسلی و تنفسی را درمان می کند. این ماده به خوبی جذب می شود، به دستگاه تنفسی، دستگاه ادراری تناسلی و بافت های نرم نفوذ می کند. فاگوسیت‌ها آزیترومایسین را مستقیماً به محل عفونت می‌رسانند، جایی که اثر خود را آغاز می‌کند. به همین دلیل است که غلظت دارو در محل التهاب بسیار بیشتر از بافت های سالم است. با این حال، آزیترومایسین تأثیر قابل توجهی بر عملکرد آنها ندارد. طول دوره تجویز از سه تا پنج روز است، با در نظر گرفتن این واقعیت که ماده به مدت 5-7 روز پس از مصرف آخرین قرص دارو در محل التهاب باقی می ماند. همین خاصیت آزیترومایسین مصرف آن را فقط یک بار در روز ممکن می سازد.

موارد مصرف

آزیترومایسین بیماری های با علت عفونی را که توسط میکروارگانیسم های حساس به دارو ایجاد می شوند درمان می کند. این شامل:

1. عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و اندام های گوش و حلق و بینی - لوزه، التهاب لوزه، لارنژیت، سینوزیت، اوتیت میانی.
2. عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی - پنومونی غیر معمول و باکتریایی، برونشیت.
3. عفونت های بافت نرم، بیماری های پوستی - اریسیپلا، درماتوزهای عفونی، زرد زخم (آسیب به پوست با تشکیل پوسچول)، مخملک، اریتم.
4. عفونت های سیستم ادراری - اورتریت (حتی سوزاک)، سرویسیت (التهاب دهانه رحم)، بیماری لایم ناشی از اسپیروکت Borrelia.
5. درمان پیچیده عفونت هلیکوباکتر پیلوری که عامل ایجاد زخم های گوارشی است.

رژیم دوز

• آزیترومایسین چند ساعت بعد از غذا یا یک ساعت قبل از آن مصرف می شود. کپسول یا قرص را باید با مقدار کافی آب ترجیحا جوشانده یا تصفیه شده مصرف کرد. با توجه به اثربخشی دارو، یک دوز واحد کافی است.
• برای التهاب مجاری تنفسی فوقانی یک قرص (500 میلی گرم) به مدت سه روز مصرف شود. اگر آزیترومایسین به مدت 5 روز برای شما تجویز می شود، باید 500 میلی گرم در روز اول و 250 میلی گرم در 4 روز بعد مصرف کنید.
• عفونت های دستگاه ادراری تناسلی با یک دوز دو قرص 500 میلی گرمی درمان می شوند.
• برای بیماری لایم، دوز دوره 3 گرم است. یعنی در روز اول 1 گرم (2 قرص) و در روزهای بعد - 500 برای 5 روز مصرف می کنند.
• هنگام اجرای درمان ترکیبی برای عفونت هلیکوباکتر پیلوری، دوز دوره نیز 3 گرم - 1 گرم برای 3 روز است.
• اگر پنومونی تشخیص داده شود، دارو به شکل محلول تجویز می شود، پس از آن پزشک به طور مستقل دارو را به شکل راحت تر آزادسازی - قرص یا کپسول تجویز می کند.

دوز برای کودکان بسته به وزن بدن متفاوت است. برای کودکان بالای 5 سال و با وزن بیش از 10 کیلوگرم دارو با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم تجویز می شود. در طی چهار روز آینده، باید 5 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز مصرف کنید. دوز دوره 30 میلی گرم بر کیلوگرم است. مهم است که آزیترومایسین را به تنهایی برای کودک تجویز نکنید، بلکه با پزشک مشورت کنید، زیرا پزشکان اطفال اغلب دوزهای فردی را بسته به سن، وضعیت و وزن بیمار تجویز می کنند. قرص ها در فواصل 24 ساعته مصرف می شوند. اگر یک نوبت را فراموش کردید، قرص خود را در اسرع وقت مصرف کنید.

موارد منع مصرف دارو

سن تا 6 ماه (به صورت تعلیق).

• سن تا 12 سال با وزن بدن حداقل 45 کیلوگرم (به صورت قرص و کپسول).
• سن تا 16 سال (به صورت دم کرده).
• حساسیت مفرط (از جمله به سایر ماکرولیدها).
• مشکلات جدی کلیه یا کبد.
• آریتمی یا تمایل به آن.
• تمایل به طولانی شدن فاصله QT.
• دوره شیردهی.

عوارض جانبی آزیترومایسین

عوارض جانبی کمتر از مصرف برخی ماکرولیدهای دیگر مشاهده می شود. بیایید آنها را فهرست کنیم:

• درد در شکم یا قفسه سینه، تپش قلب، اسهال، حالت تهوع، از دست دادن اشتها، سرگیجه.
• در موارد نادرتر حالت تهوع و استفراغ.
• افزایش سطح فعالیت آنزیم های کبدی امکان پذیر است - این یک پدیده گذرا است.
• کاندیدیاز (رشد بیش از حد قارچ فرصت طلب کاندیدا در بدن)، بثورات پوستی، کهیر، ادم Quincke، خارش.
• خواب آلودگی، خستگی.

دستورالعمل های ویژه هنگام استفاده از آزیترومایسین

این دارو برای زنان باردار فقط در موارد شدید تجویز می شود، در صورتی که اثر مورد انتظار بتواند خطر را برای جنین توجیه کند.
اگر سابقه واکنش های آلرژیک دارید، آزیترومایسین باید با احتیاط مصرف شود.
گاهی در ترکیب با آزیترومایسین، داروهای ضد اسید برای جلوگیری از سوزش سر دل به دلیل افزایش اسیدیته معده تجویز می شود. آنتی کش ها عبارتند از آلماگل، فسفالوژل، گواسکون و ... این داروها باید با آزیترومایسین در فواصل حداقل 2 ساعته مصرف شوند.
اگر قبلاً با هر دارویی تحت درمان هستید، نام آنها را به پزشک خود بگویید، زیرا موادی وجود دارد که با آزیترومایسین ناسازگار هستند.

شرایط نگهداری دارو

آزیترومایسین در یک مکان تاریک، دور از دسترس کودکان، در دمای اتاق - از 15 تا 20 درجه نگهداری می شود. ماندگاری 2 سال است.