آنالوگ ها و مترادف های Oseltamivir. تامیفلو - لیست آنالوگ ها، کشور مبدا، قیمت ها. مکانیسم فعالیت ضد ویروسی

Oseltamivir (oseltamivir) دارویی است که توسط سازمان بهداشت جهانی برای درمان و پیشگیری از آنفلوانزای نوع A و B توصیه شده است. این داروی ضد ویروسی از تکثیر و انتشار ویروس ها در بدن جلوگیری می کند.

موارد مصرف و مقدار مصرف:

آنفلوانزای نوع A و B (درمان و پیشگیری).

دارو باید حداکثر 2 روز از شروع علائم آنفولانزا مصرف شود. بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - با دوز 75 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز. افزایش دوز به بیش از 150 میلی گرم در روز اثر را افزایش نمی دهد. کودکان از 1 سال تا 12 سال - بسته به وزن بدن.

پیشگیری: بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 75 میلی گرم یک بار در روز به مدت 6 هفته (در طول اپیدمی آنفولانزا).

در بیمارانی که کراتینین کلر کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه دارند، تنظیم دوز ضروری است (75 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 5 روز). هنگامی که کراتینین کلر کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه است، هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده وجود ندارد.

مصرف بیش از حد:

در حال حاضر هیچ موردی از مصرف بیش از حد شرح داده نشده است. تک دوز اوسلتامیویر فسفات باعث تهوع و/یا استفراغ شده است.

رفتار: درمان علامتی. پادزهر خاصی وجود ندارد.

اثرات جانبی:

بیخوابی
سرگیجه
سرفه، برونشیت
بی حالی، ضعف
سردرد
گلو درد
معده درد

موارد منع مصرف:

عدم تحمل دارو

نارسایی کلیه.

به دلیل عدم انجام مطالعات، Oseltamivir با احتیاط استفاده می شود:

برای نارسایی کبد

که در دوران کودکیتا 1 سال

همچنین اطلاعاتی وجود دارد که میزان اثربخشی و ایمنی استفاده از دارو برای جلوگیری از آنفولانزا در کودکان زیر 13 سال مشخص نشده است.

در دوران بارداری و شیردهی، دارو فقط در مواردی قابل استفاده است که اثر مورد انتظار درمان از خطر احتمالی برای جنین یا کودک بیشتر باشد (همچنین به دلیل عدم تحقیق).

تداخل با سایر داروها و الکل:

اطلاعات به دست آمده از مطالعات فارماکولوژیک و فارماکوکینتیک اسلتامیویر نشان می دهد که تداخلات دارویی مهم از نظر بالینی بعید است.

تداخلات دارویی ناشی از رقابت با استرازها، که تحت تأثیر آنها فسفات اسلتامیویر به یک ماده فعال تبدیل می شود، به طور مفصل در مقالات پوشش داده نشده است. درجه پاییناتصال اسلتامیویر کربوکسیلات به پروتئین ها نشان می دهد که تداخل دارویی به دلیل جابجایی داروها از اتصال با پروتئین ها بعید است.

سایمتیدین که یک مهارکننده غیراختصاصی ایزوآنزیم های سیستم سیتوکروم P450 و رقیبی برای ترشح لوله های کلیوی بازها و داروهای کاتیونی است، بر سطوح پلاسمایی اوسلتامیویر و اوسلتامیویر کربوکسیلات تأثیری نمی گذارد.

مصرف همزمان با پروبنسید منجر به افزایش تقریباً 2 برابری AUC متابولیت فعال می شود (به دلیل کاهش ترشح لوله ای آنیونی فعال در کلیه ها)، اما نیازی به تنظیم دوز نیست.

هیچ تعامل فارماکوکینتیکی با تجویز همزماناسلتامیویر با آموکسی سیلین، پاراستامول، آنتی اسیدها (هیدروکسید منیزیم و آلومینیوم، کربنات کلسیم).

ترکیب و خواص:

ماده فعال: 1 کپسول حاوی 98.5 میلی گرم اوسلتامیویر فسفات است که معادل 75 میلی گرم اوسلتامیویر است.

مواد کمکی: نشاسته پرژلاتینه، سدیم کراسکارملوز، پوویدون، تالک، سدیم استئاریل فومارات.

فرم انتشار:

اثر فارماکولوژیک:

اوسلتامیویر است نام بین المللیدارو، این ماده فعال همچنین در ترکیب داروهای Tamiflu (کپسول و پودر برای تهیه سوسپانسیون)، Tamigripp (کپسول) گنجانده شده است.

شرایط نگهداری:

دیازپام باید در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد داده شود.

Oseltamivir یک داروی ضد ویروسی است که در برابر ویروس های آنفلوانزای نوع A و B موثر است.

فارماکودینامیک

نتیجه ضد ویروسی توسط محصول تبدیل زیستی فعال Oseltamivir - oseltamivir carboxylate که یک مهارکننده انتخابی نورآمینیداز ویروس آنفولانزا در نظر گرفته می شود، نشان داده می شود.

نورآمینیداز یک گلیکوپروتئین است که تحت تأثیر آن فرآیند انتشار ویروس در سیستم تنفسی به دلیل انسداد فعالیت رخ می دهد. عملکرد حفاظتیمخاط اپیتلیال ناشی از آسیب بافتی توسط ویروس آنفولانزا. نورآمینیداز باعث آزاد شدن ویریون ها از سلول ویروس و آسیب آنها به بافت های تنفسی می شود.

کربوکسیلات اسلتامیویر فعالیت نورآمینیداز را مسدود می کند، در نتیجه رشد ویروس آنفولانزا را در خارج از ارگانیسم زنده مهار می کند و همچنین به طور قابل توجهی فعالیت تکثیر و خواص بیماری زایی آن را پس از ورود به بدن انسان کاهش می دهد.

استفاده از Oseltamivir به کاهش انتشار ویروس های آنفلوانزای A و B از بدن کمک می کند.

فارماکوکینتیک

خواص جذبی اسلتامیویر فسفات دارد درجه بالافعالیت در دستگاه گوارش پس از مصرف خوراکی. کربوکسیلات اسلتامیویر از فسفات اوسلتامیویر تشکیل می شود که با کمک استرازهای کبدی و روده ای وارد بدن می شود. برای تهاجمی کافی است اثر درمانیمقدار محصول متابولیک فعال 30 دقیقه پس از تجویز در پلاسما مشاهده می شود و حداکثر مقادیر آن پس از 2-3 ساعت تعیین می شود. در این مورد، غلبه قابل توجهی متابولیت فعال (20 برابر) نسبت به سطح ماده اصلی وجود دارد. که در جریان خون عمومیحدود 3/4 از داروی خوراکی مصرف شده به شکل یک محصول تبدیل زیستی فعال وارد می شود.

سطح پیش دارو و محصول فعال آن در پلاسما در صورت مصرف همزمان با غذا تغییر نمی کند.

حجم توزیع اوسلتامیویر کربوکسیلات تقریباً 23 لیتر است. این ماده عمدتاً در بافت های تحت تأثیر ویروس (ریه ها، ترشحات برونکوپولمونری، اندوتلیوم مخاطی مجاری بینی، اندام های شنوایی، نای) به مقدار کافی توزیع می شود. درمان موثر. توانایی متابولیت فعال برای اتصال به پروتئین های پلاسما را دارد سطح پایین(حدود 3٪)، در حالی که سطح اتصال پیش دارو دارای یک سطح متوسط است - حدود 40٪ (درجه اتصال به پروتئین های پلاسما متابولیت فعال، و به ویژه ماده مادر، برای تشکیل انواع بالینی قابل توجه بسیار کم است. تداخل با سایر داروها).

دفع دارو از طریق عملکرد دفعیکلیه ها (با ادرار) عمدتاً به شکل اوسلتامیویر کربوکسیلات - بیش از 90٪ (که تغییر بیشتر نمی کند).

T1/2 فسفات اوسلتامیویر 1-3 ساعت است، محصول فعال دارویی آن 6-10 ساعت است. کلیرانس کلیوی 18.8 لیتر در ساعت است. کمتر از 20 درصد دارو از طریق روده دفع می شود.

خصوصیات فارماکوکینتیکی دارو در موارد خاص

1. بیماران مبتلا به بیماری های نفروپاتولوژی

پتانسیل دفع متابولیت فعال با QC نسبت معکوس دارد.

هنگامی که CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه است، تنظیم دوز ضروری است.

با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) - حذف دارو مورد مطالعه قرار نگرفته است.

2. بیماران مبتلا به آسیب شناسی کبدی

تغییرات قابل توجههیچ حذفی از پیش دارو و متابولیت فعال آن در این گروه مشاهده نشد.

3. بیماران گروه پیری

در بیماران این گروه، ظرفیت دفع دارو در مقایسه با بیماران جوان (در دوز معادل) 25-35٪ تشدید می شود.

هیچ تغییری در T1/2 مشاهده نشد. در این گروه از بیماران نیازی به تنظیم رژیم دوز نیست.

4. گروه اطفال

حذف دارو در کودکان بالای 13 سال با بیماران بزرگسال مطابقت دارد.

موارد مصرف

اسلتامیویر توسط پزشک برای بیماران بالای 13 سال برای پیشگیری و درمان ویروس آنفولانزای نوع A و B تجویز می شود.

حالت کاربرد

Oseltamivir به عنوان یک عامل ضد ویروسی برای بیماران 13 ساله و بالاتر تجویز می شود. توصیه می شود دارو را همراه با غذا مصرف کنید - که به میزان قابل توجهی کاهش می یابد تاثیر نامطلوبروی بدن بیمار، باعث تحمل بهتر آن می شود.

آنفولانزا درمانی

مصرف دارو باید حداکثر 2 روز پس از شروع اولین علائم بیماری شروع شود تا افزایش یابد اثربخشی درمانیاز این ابزار

در نقش پیشگیری کننده

برای جلوگیری از عفونت آنفولانزا در هنگام اپیدمی یا پس از تماس با بیمار آلوده (باید فوراً دارو را شروع کنید)، توصیه می شود دارو را 75 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10 روز مصرف کنید. با صلاحدید پزشک، مدت زمان مصرف Oseltamivir به عنوان وسیله ای برای پیشگیری از آنفولانزا می تواند تا 6 هفته افزایش یابد.

IRR دارو برای بزرگسالان 150 میلی گرم در روز است. بیش از حد بیشتر از دوز تاثیر مثبتی بر روی ندارد نتیجه درمانیداروها، اما فقط می تواند منجر به مصرف بیش از حد شود.

بیماران مبتلا به اختلال نفرون

اگر CC بیمار بین 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه متغیر است، توصیه شده در بالا دوز درمانیباید کاهش یابد (به 75 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز). در بیماران با مقادیر CC زیر 10 میلی لیتر در دقیقه، ویژگی های استفاده مورد مطالعه قرار نگرفته است.

دوز پیشگیرانه دارو برای بیماران مبتلا به CC 30-10 میلی لیتر در دقیقه باید به 75 میلی گرم هر دو روز یک بار کاهش یابد (یعنی دارو باید یک روز در میان مصرف شود). در بیمارانی که سطح کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه دارند، ویژگی های استفاده پیشگیرانه مورد مطالعه قرار نگرفته است.

اثرات جانبی

اندام ها و سیستم های بدن	اثرات جانبی
	بیخوابی سرگیجه سردرد ضعف مشخص خستگی مفرط
	حالت تهوع، استفراغ (در ابتدای درمان مشاهده می شود - خود به خود از بین می رود؛ همچنین با دوز بیش از حد دارو رخ می دهد) مدفوع شل معده درد
دستگاه تنفسی	مشکل در تنفس بینی درد شدیددر گلو
پوست	واکنش های حساسیت بیش از حد ممکن است رخ دهد که عبارتند از: بثورات اپیدرمی درماتیت اگزما تورم صورت و زبان بثورات اریتماتوز

موارد منع مصرف

تجویز دارو برای بیماران زیر 13 سال و همچنین در صورت عدم تحمل فردی به ماده فعال یا سایر اجزای ترکیب به شدت توصیه نمی شود.

بارداری

تا به امروز، تراتوژنیسیته و سمیت نوری دارو هنگام استفاده برای پیشگیری و درمان آنفولانزا در زنان باردار به طور دقیق مورد مطالعه قرار نگرفته است. تحقیق در مورد این جهتادامه هید. در نتیجه، با توجه به پیامد نامطلوب بیماری اولیه بر رشد جنین، استفاده از دارو در درمان زنان باردار تنها با اجازه پزشک معالج و با در نظر گرفتن میزان خطر عوارض جانبی بر روی جنین مجاز است. جنین و فواید برای مادر

شیردهی و مصرف این دارو متقابل هستند.

تداخلات دارویی

همانطور که در بالا ذکر شد، از نظر بالینی بعید است گونه های قابل توجهتداخلات Oseltamivir با سایر داروها - این به دلیل درجه پایین اتصال ماده به پروتئین های پلاسما و بر این اساس، توانایی کم در جابجایی سایر داروها از اتصال با پروتئین ها است.

تشدید خواص دفع محصول تبدیل زیستی فعال اسلتامیویر (50٪) در پس زمینه مشاهده شد. استفاده همزمانپروبنسید به دلیل مهار ترشح لوله ای در کلیه ها. این وضعیت نیازی به تغییر در رژیم دوز ندارد.

مصرف بیش از حد

تا به امروز هیچ گزارشی مبنی بر دوز بیش از حد دارو گزارش نشده است. مشخص شده است که در صورت مصرف بیش از حد حاد، حالت تهوع و استفراغ مشاهده می شود که در صورت بروز، توصیه می شود درمان علامتی.

فرم انتشار

این دارو به صورت کپسول های ژلاتینی سخت (شماره 2)، بدنه کپسول قهوه ای، درپوش کرم رنگ است. روی درپوش پوسته کپسول کتیبه ای به رنگ مشکی "OR" و روی بدنه "75" وجود دارد. مخلوط کپسوله یک پودر سفید (یا تقریباً سفید) است.

کپسول ها در 10 عدد بسته بندی می شوند. در یک بسته تاول (تاول)، - 1 تاول در یک جعبه مقوایی با حاشیه.

شرایط نگهداری

دارو نباید بیش از 2 سال از تاریخ تولید در مکانی خشک، تاریک و خنک (در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد) نگهداری شود.

علاوه بر این

با نسخه.

این دارو برای استفاده در بیماران بالای 13 سال تایید شده است.

اثربخشی دارو در برابر عفونت با سایر عوامل ویروسی (به جز ویروس های آنفولانزای نوع A و B) به طور تجربی ثابت نشده است.

همچنین هیچ شواهدی مبنی بر اثربخشی درمانی هنگام شروع دارو 40 ساعت یا بیشتر پس از عفونت وجود نداشت.

اطلاعاتی در مورد اثربخشی دارو در بیماران مبتلا به آسیب شناسی قلبی مزمن و ضایعات وجود ندارد دستگاه تنفسیو همچنین در بیماران مبتلا به سایر بیماری های شدید و شرایط بیمار که نیاز به درمان بیمارستانی دارند.

هنگامی که استفاده مکرر از Oseltamivir به عنوان یک عامل درمانی و پیشگیری کننده ثابت نشد، اثربخشی و ایمنی آن ثابت نشد.

قبل از مصرف دارو، باید حذف شود اتیولوژی باکتریاییبیماری ها (با در نظر گرفتن شباهت علائم در شروع بیماری) و عفونت با ویروس آنفولانزا از انواع مشخص شده را تأیید می کند، زیرا این دارو در برابر آسیب شناسی های باکتریایی بی اثر است.

مهار عملکردهای سیستم عصبی مرکزی (که ممکن است بر سرعت و هوشیاری روانی حرکتی تأثیر بگذارد) تحت تأثیر دارو به طور تجربی ثابت نشده است. اما قبل از رانندگی یا شرکت در سایر انواع فعالیت های بالقوه خطرناک در طول دوره درمان، باید در نظر بگیرید سرگیجه احتمالیاز مصرف دارو، و همچنین خطر فعالیت زندگی، که ناشی از علائم بیماری اصلی (به ویژه، هایپرترمی شدید) است.

پزشک خانواده، متخصص تغذیه. رئیس شعبه در شبکه پزشکی نسل سالم.

دستورالعمل استفاده از Oseltamivir نحوه مصرف صحیح دارو برای دستیابی به فعالیت ضد ویروسی را نشان می دهد. برای آنفولانزای تایید شده آزمایشگاهی تجویز می شود. این محصول تنها در صورتی موثر است که دوز و زمان مصرف رعایت شود. دستورالعمل استفاده از Oseltamivir، بررسی قیمت و آنالوگ ها، در زیر ارائه شده است.

Oseltamyvir به شکل غیر فعال منتشر می شود. خواص داروییدر بدن انسان تحت تأثیر آنزیم ها به دست می آید. در کبد شکل کربوکسیلات به خود می گیرد. بیش از 70 درصد دارو پس از عبور از سد کبدی وارد خون می شود. حدود 5 درصد از دارو بدون تغییر باقی می ماند و به صورت غیر فعال در خون گردش می کند. دارو از طریق ادرار از بدن دفع می شود.

این محصول، neiraminidazy ویروسی را که برای تولید مثل آنها ضروری است، مسدود می کند. بدون این آنزیم، پاتوژن نمی تواند وارد سلول شود و همچنین نمی تواند از سلول قبلاً آلوده خارج شود. به لطف این، ویروس نمی تواند تکثیر شود و به بافت جدید حمله کند. Oseltamyvir بر 2 نوع شایع عفونت تأثیر می گذارد - A، B.

Oseltamyvir برای موارد زیر استفاده می شود:

رفتار آسیب شناسی ویروسی(H3N2 و H1N1)؛
پیشگیری از بیماری در طول شیوع فصلی و پس از تماس با افراد بیمار.

اگر درمان 2 روز پس از شروع علائم شروع شود، Oseltamyvir ممکن است موثر نباشد. شرایط مشابه با یک دوره درمان مکرر با همان دارو رخ می دهد. این دارو فقط برای 2 سویه آنفولانزا استفاده می شود. برای استراحت عفونت های تنفسیموثر نیست

باید به خاطر داشت که این دارو جایگزین تجویز واکسن آنفولانزا نمی شود. همچنین بر سطح آنتی بادی ها تأثیر نمی گذارد و می تواند با واکسیناسیون ترکیب شود.

این دارو به شکل کپسول هایی که به صورت خوراکی مصرف می شوند منتشر می شود. دستورالعمل های رسمیدر مورد استفاده از دارو Oseltamivir نشان می دهد که می توان آنها را با آب در حجم 50-100 میلی لیتر مصرف کرد.

بسته به هدف تجویز، دوزهای روزانه دارو متفاوت است. بیمارانی که وزن آنها بیش از چهل کیلوگرم است می توانند کپسول مصرف کنند.

حداکثر دوز قابل مصرف در یک روز 75 میلی گرم است. افزایش دوز باعث افزایش اثربخشی دارو نمی شود.

دستورالعمل استفاده از تامیفلو و زانامیویر یکسان است، زیرا هر دو حاوی یک ماده فعال هستند.

من از سوسپانسیون عمدتاً در کودکان استفاده می کنم، اما می توان آن را برای بیماران بزرگسال نیز تجویز کرد.

این دارو را می توان به صورت پودر در یک بطری خریداری کرد که از آن می توان به طور مستقل یک سوسپانسیون تهیه کرد. به بطری اضافه کنید آب سادهبه مقدار 52 میلی لیتر. سپس بطری را تکان دهید تا یک ماده همگن تشکیل شود. برای استفاده صحیحکیت شامل یک سرنگ اندازه گیری و آداپتور بطری است.

قبل از هر دوز، بطری را تکان دهید، یک سرنگ وصل کنید و مقدار مورد نیاز سوسپانسیون را بیرون بکشید. کودک می تواند دارو را مستقیماً از سرنگ بنوشد. پس از این کار حتما آن را در آب جاری بشویید.

دوزهای سوسپانسیون در جدول ارائه شده است.

در دوران کودکی، کپسول یا سوسپانسیون ممکن است تجویز شود. دستورالعمل استفاده و قیمت قرص Oseltamivir در زیر ارائه شده است.

این دوزها هم برای کپسول و هم برای شربت مناسب هستند.

Oseltamivir - دستورالعمل استفاده برای کودکان و قیمت

هزینه دارو بسته به تعداد کپسول در بسته بندی و دوز متفاوت است:

کپسول 75 میلی گرم - حدود 950 روبل.
کپسول 45 میلی گرم - 400 روبل.
تعلیق - 600-900 روبل.

Oseltamivir - دستورالعمل استفاده و آنالوگ

Oseltamyvir را می توان با نام های تجاری زیر خریداری کرد:

اینفلوسین.
تامیفلو
نومیدها.

هزینه داروها به سازنده، تعداد کپسول در بسته بندی و منطقه بستگی دارد. درمان برای نام تجارینومیدز:

75 میلی گرم - 700 روبل.
45 میلی گرم - 400 روبل.
30 میلی گرم - 300 روبل.

75 میلی گرم - 1100 روبل.
تعلیق - 900 روبل.

قیمت Influcein 75 میلی گرم بین 600-700 روبل متغیر است. دستورالعمل استفاده و قیمت Oseltamivir و Zanamivir مشابه است.

مشخص است که استفاده از دوزهای بالا باعث اختلال در وضعیت عمومی نمی شود. به ندرت ممکن است حالت تهوع و استفراغ رخ دهد. برای از بین بردن آنها، داروهای پروکینتیک، ضد استفراغ و آرام بخش تجویز می شود.

پایه ای اثرات جانبی Oseltamivir در جدول ارائه شده است.

کمتر از عواقب ذکر شده، کولیت کاذب غشایی رخ می دهد، آنژین ناپایدار، کم خونی کودکان ممکن است دچار کم شنوایی، خونریزی بینی و ورم ملتحمه شوند. این علائم حتی بدون قطع دارو ناپدید می شوند. همچنین در دوران کودکی، تشدید آسم برونش، بزرگ شدن غدد لنفاوی و ضایعات پوستی امکان پذیر است.

عوارض جانبی اضافی عبارتند از:

تغییرات در سطح گلوکز خون، که در بیماران مبتلا به دیابت مهم است.
تغییرات در ریتم، که منجر به بدتر شدن در بیماران مسن و افراد مبتلا به نارسایی قلبی می شود.
تشنج (اگر مستعد ابتلا به آنها باشد)؛
ناهنجاری های روانی - بی قراری، هذیان، هذیان، تغییرات در هوشیاری (گیج شدن)، کابوس.
واکنش های پوستی: تورم صورت، زبان، بثورات آلرژیک، کهیر؛
شکست دستگاه گوارش: کولیت هموراژیک، هپاتیت، خونریزی.

افراد در موارد زیر نیاز به نظارت ویژه دارند:

آسیب شناسی مزمن قلب
بیماری های مزمن ریه.
وضعیت عدم جبران اندام های داخلی.
نارسایی کبد.
نارسایی کلیه (مرحله جبران، جبران فرعی).

قبل از تجویز دارو باید از میزان کراتین خون اطلاع داشت. اگر بالای 30 میلی لیتر در دقیقه باشد، دوز طبق جدول انتخاب می شود. در مواردی که در محدوده 30-10 میلی لیتر در دقیقه باشد، دوز دارو به نصف کاهش می یابد.

با یک عفونت ویروسی، باکتری ها می توانند ثانویه شوند. این دارو برای پیشگیری از عوارض باکتریایی (مانند آنفولانزا) توصیه نمی شود. استفاده از Oseltamyvir در افراد مبتلا به نارسایی کبد مطالعه نشده است و بنابراین نیاز به نظارت پزشکی دارد.

بر اساس مطالعات، موارد جداگانه ای از توهم، هذیان و سایر اختلالات روانی وجود دارد که منجر به مرگ شده است. آنها در اثر آنسفالوپاتی یا التهاب ماده مغز ایجاد می شوند. بسیار به ندرت رخ می دهد ضایعات شدیدپوست - اریتم مولتی فرم، نکرولیز سمی اپیدرمی، سندرم استیونز-جانسون.

این دارو برای بیماری های زیر تجویز نمی شود:

نارسایی کلیه در مرحله پایانی
دوره بارداری.
دوره شیردهی.

همچنین این محصول در صورت حساسیت بیش از حد به اجزای آن استفاده نمی شود. Oseltamyvir نباید برای بیماران زیر 12 سال تجویز شود یک ماهه. این به دلیل نفوذ آن از طریق سد خونی مغزی است که تا قبل از این زمان هنوز به طور کامل تشکیل نشده است.

استفاده از این محصول در زنان باردار نمی تواند بی خطر تلقی شود، زیرا هیچ مطالعه ای انجام نشده است. مشخص نیست که آیا Oseltamivir به داخل نفوذ می کند یا خیر شیر مادر. بر اساس این داده ها، دارو بر اساس تجویز می شود علائم حیاتی(در ریسک بالاآنفولانزا برای مادر).

چگونه Oseltamivir با سایر داروها تداخل دارد؟

این دارو را می توان با خیال راحت همراه با:

پاراستامول
آلومینیوم یا منیزیم هیدروکسید.
آموکسی سیلین

هنگام استفاده با پروبنسید، غلظت Oseltamyvir در خون افزایش می یابد (2-2.5 برابر). این به دلیل کاهش ترشح کلیه است. مصرف همزمانبا سایمتیدین نیاز به نظارت بر پارامترهای کبدی است، زیرا هر دو دارو به یک آنزیم کبدی متصل می شوند.

ذخیره سازی

یک بطری در بسته پودر را می توان به مدت 2 سال نگهداری کرد و شربت تمام شده را می توان بیش از هفده روز نگهداری کرد. داروی باز نشده را می توان در دمای اتاق (15-25⁰С) نگهداری کرد و سوسپانسیون تمام شده را می توان در یخچال (دمای 2-8 ° C) نگهداری کرد.

کپسول ها در همان دمای یک بطری دربسته سوسپانسیون نگهداری می شوند و بیش از پنج سال نگهداری نمی شوند.

Oseltamyvir نشان داد بازدهی بالابرای پیشگیری و درمان در صورت مصرف در اسرع وقت. قبل از استفاده از محصول، لازم است عفونت ویروسی (سویه های آنفولانزا A، B) آزمایشگاهی تایید شود.

کد CAS

مشخصه

مشتق آمینوسیکلوهگزن کربوکسیلیک اسید.

Oseltamivir فسفات یک ماده کریستالی سفید است. وزن مولکولی 410.40.

فارماکولوژی

عمل فارماکولوژیک - ضد ویروسی.

اسلتامیویر یک پیش دارویی است که در صورت مصرف خوراکی، هیدرولیز شده و به شکل فعال اوسلتامیویر کربوکسیلات تبدیل می شود. مکانیسم اثر اوسلتامیویر کربوکسیلات با مهار نورآمینیداز ویروس‌های آنفلوانزا نوع A و B مرتبط است. نورآمینیداز، گلیکوپروتئین سطحی ویروس آنفولانزا، یکی از آنزیم‌های کلیدی است که در تکثیر ویروس‌های آنفلوانزا A و B نقش دارد. 9 زیرگروه آنتی ژنی شناخته شده نورآمینیداز ویروس آنفولانزا نوع A - N1، N2 و غیره هستند که به همراه 16 زیرگروه آنتی ژنی هماگلوتینین - H1، H2 و غیره، سویه های مختلف یک نوع ویروس را تعیین می کنند. چندین گونه از ویروس آنفولانزای A با هماگلوتینین 1-5 و نورآمینیداز 1 و 2 به طور همزمان در جمعیت انسانی در گردش هستند که اصلی ترین آنها H3N2 و H1N1 هستند.

هنگامی که نورآمینیداز مهار می شود، توانایی ذرات ویروسی برای نفوذ به داخل سلول، و همچنین آزادسازی ویریون ها از سلول آلوده، مختل می شود، که منجر به محدود شدن گسترش عفونت در بدن می شود.

فعالیت ضد ویروسی in vitro اوسلتامیویر کربوکسیلات در کشت سلولی با استفاده از سویه‌های آزمایشگاهی و ایزوله‌های بالینی ویروس آنفولانزا ارزیابی شد. نشان داده شده است که غلظت اسلتامیویر کربوکسیلات مورد نیاز برای مهار ویروس آنفولانزا بسیار متغیر بوده و به روش آزمایش استفاده شده و ویروس آزمایش شده بستگی دارد. مقادیر IC 50 و IC 90 (غلظت مورد نیاز برای مهار فعالیت آنزیم به میزان 50 و 90٪) به ترتیب از 0.0008 تا >35 میکرومولار و از 0.004 تا >100 میکرومولار (1 میکرومولار = 0.284 میکروگرم در میلی لیتر) متغیر است. ارتباط بین فعالیت ضد ویروسی in vitro در کشت سلولی و مهار تکثیر ویروس در انسان ثابت نشده است.

مقاومت. ایزوله های ویروس آنفولانزای A با حساسیت کاهش یافته به اسلتامیویر کربوکسیلات در شرایط آزمایشگاهی در حضور افزایش غلظت اسلتامیویر کربوکسیلات پاساژ شدند. تجزیه و تحلیل ژنتیکی این جدایه ها نشان داد که کاهش حساسیت به اوسلتامیویر کربوکسیلات با جهش هایی همراه است که منجر به تغییر در اسیدهای آمینه نورآمینیداز ویروسی و هماگلوتینین می شود. جهش هایی که در شرایط آزمایشگاهی مقاومت ایجاد کردند عبارتند از I222T و H274Y نورآمینیداز N1 ویروس آنفولانزای A و نورآمینیداز N2 ویروس آنفولانزای A و R292K. برای نورآمینیداز N9 ویروس آنفولانزای A، جهش های معمولی در پرندگان E1129KV و R30QV، R300V، R309 و R302 بود. برای هماگلوتینین ویروس آنفولانزای A H3N2 - جهش A28T و R124M، برای هماگلوتینین ویروس H1N9 متقابل انسانی/ پرندگان - جهش H154Q (بازآرایی ساخت ژنوم یک ویروس دختر از ژنوم والدین مختلف است، در این مورد ویروس آنفلوانزای پرندگان و ویروس آنفلوانزای انسانی).

مطالعه مقاومت در مطالعات بالینی(عفونت به روش طبیعی) در بیماران آلوده به ویروس آنفولانزا نشان داد که در 1.3٪ (4/301) جدایه های بالینی که در پایان درمان از بزرگسالان و نوجوانان و 8.6٪ (9/105) از کودکان 1-12 ساله به دست آمدند. انواع با حساسیت کاهش یافته ویروس نورآمینیداز به اسلتامیویر کربوکسیلات در شرایط آزمایشگاهی شناسایی شد. جهش های ویروس آنفولانزای A که منجر به کاهش حساسیت شد، H274Y در نورآمینیداز N1 و E119V و R292K در نورآمینیداز N2 بود. برای مشخصات کاملخطر مقاومت به اسلتامیویر فسفات زمانی که استفاده بالینیاطلاعات کافی وجود ندارد.

با استفاده پس از قرار گرفتن در معرض و استفاده پیشگیرانه فصلی از اسلتامیویر فسفات، به دلیل بروز کلی کم عفونت ویروسی، تعیین مقاومت محدود شد.

مقاومت متقاطع مقاومت متقاطع بین سویه های جهش یافته مقاوم به زانامیویر و سویه های آنفلوانزای جهش یافته مقاوم به اسلتامیویر در شرایط آزمایشگاهی مشاهده شده است که فراوانی آن را نمی توان تعیین کرد.

پاسخ ایمنی هیچ مطالعه تداخلی با واکسن آنفولانزا انجام نشده است. در مطالعات با عفونت طبیعی و تجربی آنفلوانزا، درمان با فسفات اوسلتامیویر بر تولید طبیعی آنتی بادی در پاسخ به عفونت تأثیری نداشت.

سرطان زایی، جهش زایی، اثر بر باروری

مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی اثر سرطان زایی اسلتامیویر هنوز کامل نشده است. با این حال، یک مطالعه 26 هفته ای سرطان زایی پوست اسلتامیویر کربوکسیلات در موش های تراریخته FVB/Tg.AC نتایج منفی نشان داد. حیوانات 40، 140، 400 یا 780 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دو دوز منقسم دریافت کردند. بالاترین دوزتا حد امکان منعکس شود دوز ممکن، بر اساس حلالیت ماده در حلال مربوطه. شاهد (تترادکانوئیل فوربول-13 استات، 2.5 میلی گرم در هر دوز 3 بار در هفته) نتیجه مثبت(سرطان زایی القایی).

هیچ خاصیت جهش زایی اوسلتامیویر در آزمایش ایمز، آزمایشی برای انحرافات کروموزومی بر روی لنفوسیت های انسانی با یا بدون فعال سازی متابولیک، یا در آزمایش میکرونوکلئوس در موش مشاهده نشد. نتیجه مثبت در آزمایش تبدیل سلولی بر روی سلول های SHE (جنین همستر سوریه) به دست آمد. اوسلتامیویر کربوکسیلات در آزمایش ایمز، آزمایشی روی سلول‌های لنفوم موش L5178Y با یا بدون فعال‌سازی متابولیک، جهش‌زا نبود. آزمایش روی سلول های SHE منفی بود.

در یک مطالعه تولید مثلی روی موش‌ها، موش‌های ماده اوسلتامیویر فسفات در دوزهای 50، 250 و 1500 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز به مدت 2 هفته قبل از جفت‌گیری، در طول جفت‌گیری و تا روز 6 بارداری تجویز شدند. موش های صحرایی نر به مدت 4 هفته قبل از جفت گیری، در طول جفت گیری و به مدت 2 هفته پس از جفت گیری اسلتامیویر دریافت کردند. هیچ نشانه ای از تأثیر هیچ یک از دوزهای مورد مطالعه بر باروری، جفت گیری یا رشد اولیه جنین وجود نداشت. بالاترین دوز تقریباً 100 برابر مواجهه سیستمیک انسان (AUC 0-24 ساعت) اوسلتامیویر کربوکسیلات بود.

سم شناسی در حیوانات

در یک مطالعه دو هفته‌ای، تجویز اوسلتامیویر فسفات با دوز 1000 میلی‌گرم بر کیلوگرم به موش‌های 7 روزه به دلیل مواجهه غیرمعمول زیاد با پیش دارو منجر به مرگ شد. با این حال، در موش‌های 14 روزه با دوز 2000 میلی‌گرم بر کیلوگرم، هیچ مرگ و میر یا سایر موارد قابل توجهی مشاهده نشد. اثرات نامطلوب. مطالعات بعدی نشان داد که در موش‌های صحرایی مرده 7 روزه، غلظت پیش‌دارو در مغز تقریباً 1500 برابر بیشتر از مغز موش‌های بالغی بود که همان دوز 1000 میلی‌گرم بر کیلوگرم را خوراکی دریافت کردند و در آنها سطح متابولیت فعال تقریباً 3 برابر بیشتر بود. سطوح پلاسمایی پیش دارو در موش های 7 روزه در مقایسه با حیوانات بالغ 10 برابر بیشتر بود. این مشاهدات نشان می دهد که غلظت اسلتامیویر در مغز موش با افزایش سن کاهش می یابد و به احتمال زیاد منعکس کننده مرحله تشکیل BBB است. در دوز 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، هیچ عوارض جانبی در موش های 7 روزه و 21 روزه مشاهده نشد. در این دوز، قرار گرفتن در معرض پیش دارو تقریباً 800 برابر بیشتر از مقدار محاسبه شده برای یک کودک یک ساله بود.

فارماکوکینتیک

اسلتامیویر پس از تجویز خوراکی فسفات اسلتامیویر به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و عمدتاً توسط استرازهای کبدی به طور گسترده به اوسلتامیویر کربوکسیلات تبدیل می شود. حداقل 75% دوز گرفته شدهبه شکل اسلتامیویر کربوکسیلات، کمتر از 5٪ - بدون تغییر وارد گردش خون سیستمیک می شود. پس از تجویز مکرر خوراکی 75 میلی گرم اسلتامیویر فسفات به صورت کپسول 2 بار در روز (20=n)، میانگین Cmax اوسلتامیویر و اوسلتامیویر کربوکسیلات 65.2 و 348 نانوگرم در میلی لیتر، AUC 0-12 ساعت - 112 و به ترتیب 2719 ng h / ml. غلظت پلاسمایی اوسلتامیویر کربوکسیلات زمانی که تا 500 میلی گرم دو بار در روز تجویز می شود متناسب با دوز است. مصرف همزمان غذا بر Cmax اسلتامیویر کربوکسیلات (551 نانوگرم در میلی‌لیتر وقتی با معده خالی، 441 نانوگرم در میلی‌لیتر بعد از غذا مصرف می‌شود) و AUC (به ترتیب 6218 و 6069 نانوگرم در ساعت) تأثیر معنی‌داری ندارد. .

حجم توزیع اوسلتامیویر کربوکسیلات پس از تجویز داخل وریدی به 24 داوطلب بین 23 تا 26 لیتر بود. اتصال اوسلتامیویر به پروتئین های پلاسما متوسط است (42%)، اسلتامیویر کربوکسیلات بسیار کم است.<3%).

مطالعات آزمایشگاهی نشان داده است که نه اوسلتامیویر و نه اوسلتامیویر کربوکسیلات سوبسترا یا مهارکننده سیتوکروم P450 اکسیدازهای چندکاره نیستند.

بیش از 90 درصد از اسلتامیویر جذب شده به اسلتامیویر کربوکسیلات تبدیل می شود. هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود، 1/2 از پلاسما برای اسلتامیویر - 1-3 ساعت. Oseltamivir carboxylate بیشتر متابولیزه نمی شود و از طریق کلیه ها دفع می شود (بیش از 99٪). T1/2 از پلاسما برای اسلتامیویر کربوکسیلات 6-10 ساعت است. کلیرانس کلیوی (18.8 لیتر در ساعت) از نرخ فیلتراسیون گلومرولی (7.5 لیتر در ساعت) فراتر می رود که نشان دهنده دفع آن توسط ترشح لوله ای، علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی است. کمتر از 20 درصد از دوز رادیواکتیو مصرف شده از طریق مدفوع دفع می شود.

وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک به عوامل خاص

اختلال عملکرد کلیه. هنگام تجویز اسلتامیویر فسفات 100 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز برای بیماران با درجات مختلف نارسایی کلیوی، قرار گرفتن در معرض (AUC) متابولیت فعال با کاهش عملکرد کلیه نسبت معکوس نشان داد.

دوران کودکی. فارماکوکینتیک اوسلتامیویر و اسلتامیویر کربوکسیلات پس از یک دوز واحد در کودکان 5 تا 16 ساله (18=n) و در تعداد کمی از بیماران 3 تا 12 ساله (5=n) که در کارآزمایی های بالینی شرکت داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. در کودکان خردسال، حذف هر دو پیش دارو و متابولیت فعال آن سریعتر از بیماران بزرگسال بود و در نتیجه مقادیر AUC در همان دوز (به میلی گرم بر کیلوگرم) کاهش یافت. کلیرانس کلی ظاهری اسلتامیویر کربوکسیلات به صورت خطی با افزایش سن (تا 12 سال) کاهش یافت. فارماکوکینتیک اسلتامیویر در کودکان بالای 12 سال مشابه بیماران بزرگسال است.

سن مسن. در بیماران 65 تا 78 ساله، AUC اسلتامیویر کربوکسیلات در حالت پایدار 25 تا 35 درصد بیشتر از بیماران بالغ جوان زمانی بود که دوزهای مشابه اوسلتامیویر داده می شد. مقادیر T1/2 در بیماران مسن با مقادیر مشاهده شده در بیماران جوان قابل مقایسه بود. با در نظر گرفتن قرار گرفتن در معرض ماده (AUC) و تحمل پذیری در بیماران مسن، در طول درمان و پیشگیری نیازی به تنظیم دوز نیست.

تحقیقات بالینی

درمان آنفولانزا

در دو مطالعه بالینی دوسوکور کنترل شده با دارونما فاز III 1355 بیمار که تا 40 ساعت پس از شروع علائم شروع به دریافت اسلتامیویر فسفات کردند. این مطالعات شامل بیمارانی با دمای بدن >37.8 درجه سانتیگراد، با حداقل یک علامت تنفسی (سرفه، رینیت، گلودرد) و یک علامت جسمی عمومی (میالژی، لرز/تعریق، کسالت، ضعف، سردرد) در طول دوره گردش ویروس آنفولانزا در بین جمعیت. از 1355 بیمار، 849 نفر (63%) تشخیص قطعی آنفولانزا داشتند. از این 849 بیمار، 95 درصد آنفولانزای نوع A، 3 درصد آنفولانزای نوع B و 2 درصد آنفولانزای نوع ناشناس داشتند. سن بیماران 18 تا 65 سال میانگین سن- 34 ساله، 52٪ مرد، 90٪ قفقازی، 31٪ سیگاری). در طول این مطالعه، بیماران شدت علائم اصلی آنفولانزا را به عنوان "بدون علائم"، "خفیف بیان"، "متوسط بیان"، "به شدت بیان شده" ارزیابی کردند. معیار اثربخشی اولیه زمان رفع علائم آنفولانزا بود که به عنوان زمان از شروع درمان تا تسکین همه علائم آنفولانزا (احتقان بینی، گلودرد، سرفه، درد مبهم، ضعیف، ضعف، سردرد، لرز) محاسبه شد. عرق کردن)، به عنوان مثال. زمانی که همه علائم خفیف یا غایب ارزیابی شدند.

در هر دو مطالعه، در بیماران آلوده به ویروس آنفولانزا که اوسلتامیویر فسفات را با دوزهای توصیه شده (75 میلی گرم دو بار در روز به مدت 5 روز) مصرف می کردند، به طور قابل توجهی میانگین زمان رفع علائم را 1.3 روز در مقایسه با دارونما کاهش داد. اثربخشی درمان به جنسیت بیماران (مرد، زن) بستگی نداشت و با افزایش دوز (150 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز) افزایش نمی یابد.

مطالعات در بیماران سالمند

سه مطالعه دوسوکور و کنترل شده با دارونما در بیماران بالای 65 سال در سه فصل متوالی انجام شد. از 741 بیمار، 476 نفر (65%) به ویروس آنفولانزا آلوده بودند که از این تعداد 95% به ویروس آنفلوانزا نوع A، 5% با ویروس آنفلوانزا نوع B آلوده بودند. تجزیه و تحلیل تلفیقی نشان داد که هنگام مصرف اسلتامیویر فسفات در دوزهای توصیه شده (75 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز)، زمان متوسط تا رفع علائم 1 روز کاهش یافت (از نظر آماری معنی دار نیست).

تحقیقات کودکان

اثربخشی اسلتامیویر فسفات در یک کارآزمایی دوسوکور و کنترل شده با دارونما در کودکان 1 تا 12 ساله (میانگین سنی 5 سال) که تب (دمای بدن بیش از 37.8 درجه سانتیگراد) همراه با یکی از علائم تنفسی (سرفه) داشتند نشان داده شد. یا رینیت حاد). این مطالعه در طول دوره گردش ویروس آنفولانزا در بین جمعیت انجام شد. در این مطالعه، از 698 بیمار، 452 نفر (65%) به ویروس آنفلوانزا مبتلا شدند (50% مرد، 68% قفقازی). از این 452 بیمار، 67 درصد به ویروس آنفولانزای A و 33 درصد به ویروس آنفولانزای B مبتلا بودند.

معیار پیامد اولیه در این مطالعه مدت زمان بیماری بود که به عنوان دوره زمانی تعریف شد که در طی آن 4 شرایط برآورده شد: بهبود سرفه، آبریزش بینی، رفع تب، و بازگشت به حالت عادی و فعالیت های عادی. درمان با اسلتامیویر فسفات با دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم 2 بار در روز، که در 48 ساعت اول پس از شروع علائم شروع شد، به طور قابل توجهی طول مدت بیماری را 1.5 روز در مقایسه با دارونما کاهش داد. اثربخشی درمان به جنسیت بیماران بستگی ندارد.

پیشگیری از آنفولانزا

مطالعات در بزرگسالان

اثربخشی اسلتامیویر فسفات برای پیشگیری از آنفولانزا در سه مطالعه نشان داده شده است. پیشگیری فصلیآنفولانزا و در مطالعه ای از پیشگیری پس از مواجهه در خانواده ها. پارامتر اثربخشی اولیه در تمام مطالعات، بروز تایید شده آزمایشگاهی بود موارد بالینیآنفولانزا - دمای دهان ≥37.2 درجه سانتیگراد، حضور حداقل یک علامت تنفسی(سرفه، گلودرد، احتقان بینی) و حداقل یک علامت جسمی عمومی (درد مبهم، ضعیف، ضعف، سردرد، لرز/ تعریق) ثبت شده در عرض 24 ساعت، به علاوه یک تست ویروسی مثبت یا افزایش چهار برابری تیتر ویروسی آنتی بادی ها

تجزیه و تحلیل تلفیقی از دو مطالعه پیشگیری از آنفولانزای فصلی در بزرگسالان سالم و واکسینه نشده (سنین 13 تا 65 سال) نشان داد که استفاده از 75 میلی‌گرم اوسلتامیویر فسفات یک بار در روز به مدت 42 روز در طول یک اپیدمی آنفلوانزا مبتنی بر جمعیت، باعث کاهش بروز بالینی تأیید شده توسط آزمایشگاه شد. موارد آنفولانزا از 4.8% (25/519) در گروه دارونما تا 1.2% (6/520) در گروه اوسلتامیویر فسفات.

استفاده از اسلتامیویر فسفات با دوز 75 میلی گرم یک بار در روز به مدت 42 روز برای پیشگیری فصلی از آنفولانزا در بیماران مسن (ساکن در خانه های سالمندان) بروز موارد بالینی تایید شده آزمایشگاهی آنفولانزا را از 4.4٪ (12/272) در سالمندان کاهش داد. گروه دارونما به 0.4% (1/276) در گروه دریافت کننده فسفات اسلتامیویر. حدود 80 درصد از بیماران در این مطالعه واکسینه شدند و 14 درصد بیماری های انسدادی مزمن داشتند دستگاه تنفسی 43 درصد بیماری قلبی دارند.

یک مطالعه پیشگیرانه پس از مواجهه در خانواده ها (آزمودنی های بالای 13 سال) نشان داد که اسلتامیویر فسفات 75 میلی گرم یک بار در روز، در عرض 48 ساعت پس از شروع علائم شروع شد و به مدت 7 روز ادامه یافت، و بروز موارد بالینی تایید شده آزمایشگاهی آنفولانزا را کاهش داد. 12% (24/200) در گروه دارونما تا 1% (2/205) در گروه اوسلتامیویر فسفات.

تحقیقات کودکان

اثربخشی اسلتامیویر فسفات برای پیشگیری از آنفولانزا در یک کارآزمایی تصادفی نشان داده شد. مطالعه بازپروفیلاکسی پس از مواجهه در خانواده ها در بین کودکان 1 سال تا 12 سال. پارامتر اثربخشی اولیه در این مطالعه، بروز موارد بالینی آنفولانزا در خانواده‌ها - دمای دهان ≥37.8 درجه سانتی‌گراد، همراه با سرفه و/یا بود. رینیت حاددر عرض 48 ساعت، و همچنین یک آزمایش ویروسی مثبت یا افزایش چهار برابری در تیتر آنتی بادی های ویروسی. استفاده از اسلتامیویر فسفات به شکل سوسپانسیون با دوز 30 تا 60 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10 روز منجر به کاهش فراوانی موارد بالینی تایید شده آزمایشگاهی آنفولانزا از 17٪ (18/106) شد. در گروه دارونما به 3% (95/3) در گروه دریافت کننده فسفات اوسلتامیویر.

کاربرد

درمان آنفولانزا در بزرگسالان و کودکان بالای 1 سال. پیشگیری از آنفولانزا در بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال که در معرض خطر ابتلا به این ویروس هستند. پیشگیری از آنفولانزا در کودکان بالای 1 سال

موارد منع مصرف

حساسیت، نارسایی کلیه.

محدودیت در استفاده

اختلال عملکرد شدید کبد (ایمنی استفاده و فارماکوکینتیک در این دسته از بیماران ارزیابی نشده است).

کودکان زیر 1 سال (اثربخشی و ایمنی استفاده مشخص نشده است). Oseltamivir فسفات برای درمان یا پیشگیری از آنفولانزا در کودکان زیر 1 سال توصیه نمی شود، زیرا عدم قطعیت در مورد زمان تشکیل BBB در انسان وجود دارد و ناشناخته است اهمیت بالینیداده های به دست آمده در حیوانات برای نوزادان (به فارماکولوژی مراجعه کنید. سم شناسی در حیوانات).

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

این امکان وجود دارد که اگر اثر مورد انتظار درمان از خطر بالقوه برای جنین بیشتر باشد (به اندازه کافی و به شدت). مطالعات کنترل شدهایمنی استفاده در زنان باردار مطالعه نشده است).

اثرات روی رشد جنین/جنین در حیوانات زمانی که به صورت خوراکی در دوزهای 50، 250 و 1500 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و برای خرگوش‌ها با دوزهای 50، 150 و 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شد، ارزیابی شد. مواجهه نسبی در این دوزها به ترتیب 2، 13 و 100 برابر (موش) و 4، 8 و 50 برابر (خرگوش) بیشتر از قرار گرفتن در معرض انسان بود. در مطالعه‌ای روی موش‌ها، حداقل سمیت مادری در دوز mg/kg/day 1500 مشاهده شد و در دوزهای 50 و 250 mg/kg/day مشاهده نشد. در یک مطالعه روی خرگوش، سمیت مادری در دوز mg/kg/day 500، در دوز mg/kg/day 150 جزئی و در دوز mg/kg/day 50 وجود نداشت. در موش‌ها و خرگوش‌ها، افزایش وابسته به دوز در بروز ناهنجاری‌های اسکلتی جزئی در فرزندان در معرض دارو وجود داشت.

مشخص نیست که آیا اسلتامیویر و اوسلتامیویر کربوکسیلات در شیر مادر ترشح می شوند یا خیر. اسلتامیویر و اوسلتامیویر کربوکسیلات در شیر موش های شیرده دفع می شوند.

اثرات جانبی

تعداد کل بیمارانی که در کارآزمایی های کنترل شده شرکت کردند آزمایشات بالینیفاز III و اوسلتامیویر فسفات را برای درمان آنفولانزا دریافت کرد - 1171 نفر. بیشترین عوارض جانبی گزارش شده در این مطالعات تهوع و استفراغ بود. این اثرات در بیشتر موارد خفیف یا متوسط بود و معمولاً در 2 روز اول استفاده رخ می داد. کمتر از 1% از بیماران به دلیل تهوع و استفراغ از آزمایشات بالینی زودرس خارج شدند.

عوارض جانبی که با بروز ≥1% در 1440 بیمار دریافت کننده پلاسبو یا اسلتامیویر فسفات 75 میلی گرم دو بار در روز در یک کارآزمایی بالینی فاز III در بزرگسالان برای درمان آنفولانزا (به طور طبیعی) رخ داده است، در جدول 1 ارائه شده است. در میان 1440 مورد وجود داشت. 945 جوان بدون بیماری همراه و 495 بیمار در معرض خطر (بیماران مسن، بیماران مبتلا به بیماری های مزمنقلب یا اندام های تنفسی). شایع ترین علائم عددی در بیماران دریافت کننده فسفات اسلتامیویر در مقایسه با دارونما، تهوع، استفراغ، برونشیت، بی خوابی و سرگیجه بود (جدول 1 را ببینید).

میز 1

شایع ترین عوارض جانبی در کارآزمایی های بالینی کنترل شده با دارونما برای درمان و پیشگیری مشاهده شده است آنفولانزای ویروسیدر بزرگسالان

اثر جانبی	رفتار		جلوگیری
اثر جانبی	Oseltamivir 75 mg دو بار در روز (N=724)	دارونما (N=716)	Oseltamivir 75 mg یک بار در روز (N=1480)	دارونما (N=1434)
حالت تهوع (بدون استفراغ)	72 (9,9%)	40 (5,6%)	104 (7,0%)	56 (3,9%)
استفراغ	68 (9,4%)	21 (2,9%)	31 (2,1%)	15 (1,0%)
اسهال	48 (6,6%)	70 (9,8%)	48 (3,2%)	38 (2,6%)
برونشیت	17 (2,3%)	15 (2,1%)	11 (0,7%)	17 (1,2%)
درد شکم	16 (2,2%)	16 (2,2%)	30 (2,0%)	23 (1,6%)
سرگیجه	15 (2,1%)	25 (3,5%)	24 (1,6%)	21 (1,5%)
سردرد	13 (1,8%)	14 (2,0%)	298 (20,1%)	251 (17,5%)
سرفه	9 (1,2%)	12 (1,7%)	83 (5,6%)	86 (6,0%)
بیخوابی	8 (1,1%)	6 (0,8%)	18 (1,2%)	14 (1,0%)
سرگیجه	7 (1,0%)	4 (0,6%)	4 (0,3%)	3 (0,2%)
ضعف	7 (1,0%)	7 (1,0%)	117 (7,9%)	107 (7,5%)

عوارض جانبی اضافی که با فراوانی رخ داده است<1% у пациентов, получавших осельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

تعداد کل بیمارانی که در فاز سوم مطالعات پیشگیرانه اسلتامیویر فسفات شرکت کردند 3434 نفر (نوجوانان، بزرگسالان سالم، افراد مسن) بود که از این تعداد 1480 بزرگسال با دوز توصیه شده 75 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 6 هفته، اوسلتامیویر فسفات را دریافت کردند. طیف عوارض جانبی بسیار شبیه به آنچه در مطالعات در مورد درمان آنفولانزا مشاهده شده بود، علیرغم مدت زمان طولانی‌تر مصرف دارو بود (جدول 1 را ببینید). هیچ تفاوت بالینی قابل توجهی در مشخصات ایمنی در 942 بیمار مسن دریافت کننده فسفات اسلتامیویر یا دارونما در مقایسه با بیماران جوان وجود نداشت.

کارآزمایی‌های بالینی فاز سوم اسلتامیویر فسفات شامل 1032 کودک 1 تا 12 ساله (شامل 698 کودک 1 تا 12 ساله بدون بیماری‌های همراه و 334 کودک مبتلا به آسم 6-12 ساله) بود. 515 کودک برای درمان اوسلتامیویر فسفات را به شکل سوسپانسیون خوراکی دریافت کردند.

عوارض جانبی مشاهده شده در بیش از 1% کودکان تحت درمان با اسلتامیویر فسفات در جدول 2 ارائه شده است. شایع ترین آنها اثر نامطلوباستفراغ وجود داشت سایر عوارض جانبی بیشتر در بیماران اطفال دریافت کننده فسفات اسلتامیویر گزارش شده است درد شکم، خونریزی بینی، اختلالات شنوایی، ورم ملتحمه. این اثرات در بیشتر موارد یک بار رخ داده و علیرغم ادامه درمان ناپدید شدند. در اکثریت قریب به اتفاق موارد این امر مستلزم قطع درمان نبود.

جدول 2

عوارض جانبی مشاهده شده در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما برای درمان آنفولانزا در کودکان

اثر جانبی	Oseltamivir فسفات (به عنوان سوسپانسیون) 2 mg/kg 2 بار در روز (N=515)	دارونما (N=517)
استفراغ	77 (15,0%)	48 (9,3%)
اسهال	49 (9,5%)	55 (10,6%)
اوتیت مدیا	45 (8,7%)	58 (11,2%)
درد شکم	24 (4,7%)	20 (3,9%)
آسم (از جمله زوال)	18 (3,5%)	19 (3,7%)
حالت تهوع	17 (3,3%)	22 (4,3%)
خونریزی بینی	16 (3,1%)	13 (2,5%)
ذات الریه	10 (1,9%)	17 (3,3%)
اختلالات شنوایی	9 (1,7%)	6 (1,2%)
سینوزیت	9 (1,7%)	13 (2,5%)
برونشیت	8 (1,6%)	11 (2,1%)
ورم ملتحمه	5 (1,0%)	2 (0,4%)
درماتیت	5 (1,0%)	10 (1,9%)
لنفادنوپاتی	5 (1,0%)	8 (1,5%)
بیماری های پرده گوش	5 (1,0%)	6 (1,2%)

مشخصات عوارض جانبیدر نوجوانان به طور کلی مانند بیماران بزرگسال و در کودکان 1 تا 12 ساله بود.

تعدادی از اثرات نامطلوب در مطالعات پس از بازاریابی اوسلتامیویر فسفات مشاهده شد.

کلی: تورم صورت یا زبان، آلرژی، واکنش های آنافیلاکتیک/آنافیلاکتوئید.

پوستی: درماتیت، بثورات پوستی، اگزما، کهیر، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

دستگاه گوارش: هپاتیت، تست های غیر طبیعی عملکرد کبد، خونریزی گوارشی، کولیت هموراژیک.

قلبی: آریتمی.

عصبی: تشنج.

متابولیک: تشدید دیابت.

روانپزشکی: هذیان، از جمله تغییرات در سطح هوشیاری. گیجی، رفتار غیرعادی، هذیان، توهم، بی قراری، اضطراب، کابوس (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

از آنجایی که گزارش‌های مربوط به این اثرات در جمعیت‌هایی با اندازه ناشناخته متفاوت بوده است، نمی‌توان به طور قابل اعتمادی میزان بروز و رابطه علت آن را با قرار گرفتن در معرض اوسلتامیویر فسفات مشخص کرد.

اثر متقابل

تداخلات دارویی ناشی از رقابت با استرازها، که تحت تأثیر آنها فسفات اسلتامیویر به یک ماده فعال تبدیل می شود، به طور مفصل در مقالات پوشش داده نشده است. درجه پایین اتصال اسلتامیویر کربوکسیلات به پروتئین ها نشان می دهد که تداخل ناشی از جابجایی دارو از اتصال پروتئین بعید است.

هنگامی که اسلتامیویر به طور همزمان با آموکسی سیلین، پاراستامول، آنتی اسیدها (هیدروکسید منیزیم و آلومینیوم، کربنات کلسیم) مصرف شد، هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی مشاهده نشد.

مصرف بیش از حد

درمان: درمان علامتی. پادزهر خاصی وجود ندارد.

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل. درمان: مصرف دارو باید حداکثر 2 روز از شروع علائم آنفولانزا شروع شود. بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - با دوز 75 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز. افزایش دوز به بیش از 150 میلی گرم در روز اثر را افزایش نمی دهد. کودکان از 1 سال تا 12 سال - بسته به وزن بدن.

پیشگیری: بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 75 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 6 هفته (در طول اپیدمی آنفولانزا).

اقدامات پیشگیرانه

هیچ داده ای در مورد اثربخشی اوسلتامیویر فسفات برای بیماری های ناشی از عوامل بیماری زا به جز ویروس های آنفلوانزا نوع A و B وجود ندارد.

اثربخشی دارو در بیمارانی که 40 ساعت پس از شروع علائم شروع به درمان کرده اند ثابت نشده است.

اثربخشی در درمان بیماران مبتلا به بیماری های مزمن قلبی و/یا تنفسی ثابت نشده است. هیچ تفاوتی در بروز عوارض بین گروه های دریافت کننده فسفات اسلتامیویر برای درمان و گروه های دریافت کننده دارونما در این دسته از بیماران وجود نداشت. اطلاعاتی در مورد درمان آنفولانزا در بیماران با شرایط پزشکی شدید یا شرایطی که نیاز به بستری شدن دارند در دسترس نیست.

ایمنی و اثربخشی دوره های مکرر درمان یا پیشگیری ثابت نشده است.

اثربخشی در درمان و پیشگیری در بیماران دچار نقص ایمنی ثابت نشده است.

باید در نظر گرفت که سنگین است عفونت باکتریاییممکن است با علائمی شبیه آنفولانزا شروع شود، همراه با آنفولانزا باشد یا از عوارض آن باشد. Oseltamivir فسفات برای پیشگیری از چنین عوارضی توصیه نمی شود.

واکنش های جدی پوستی/واکنش های حساسیت مفرط. در نظارت پس از بازاریابی، موارد نادری از آنافیلاکسی و واکنش‌های شدید پوستی، از جمله نکرولیز سمی اپیدرمی، سندرم استیونز جانسون، با استفاده از فسفات اوسلتامیویر گزارش شده است. اریتم مولتی فرم. در صورت بروز چنین واکنش هایی، مصرف اسلتامیویر را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.

عوارض عصبی روانی. با آنفولانزا، مختلف عصبی و علائم رفتاریکه ممکن است شامل توهم، هذیان، رفتار غیر طبیعی، در برخی موارد منجر به مرگ شود. این عوارض ممکن است زمانی رخ دهد که آنسفالیت یا آنسفالوپاتی ایجاد شود، اما ممکن است بدون بیماری شدید آشکار رخ دهد.

گزارش‌هایی پس از بازاریابی (عمدتاً از ژاپن) از هذیان و رفتار غیرطبیعی که منجر به آسیب و در موارد معدودی مرگ در بیماران مبتلا به آنفولانزای تحت درمان با اوسلتامیویر فسفات شده است، وجود دارد. این عوارض عمدتاً در کودکان و نوجوانان مشاهده شده است و اغلب با شروع ناگهانی و رفع سریع مشخص می شوند. ارتباط بین این عوارض جانبی و دارو ثابت نشده است. با این حال، بیماران مبتلا به آنفولانزا باید از نظر علائم عصبی و روانپزشکی به دقت تحت نظر باشند.

دارو تامیفلو (Oseltamivir یا Oseltamivir)به یک نجات دهنده واقعی برای پزشکان تبدیل شده است، اگرچه این دارو قبلا شناخته شده بود، اما مقیاس گسترش آنفولانزای همه گیر H1N1 منجر به تجدید حیات این دارو شد. بیایید ببینیم چه اتفاقی برای پایه شواهد، عوارض جانبی و سایر خواص تامیفلو در خارج از کشور از سال 2009 تا به امروز افتاد.

من اطلاعات زیادی در مورد دارو پیدا کردم، زیرا دارو خارجی است و اطلاعات مربوط به آن به زبان خارجی است و در آنجا اسامی مشابه با ویژه انگلیسی است. فرهنگ لغت پزشکیتشخیص آن دشوار است، من پیوندهایی به منابع خاصی که مطالعات خاصی در مورد داروی تامیفلو را تأیید می کند ارائه نمی کنم، اما سعی خواهم کرد آنچه در این مطالعات نوشته شده است را به زبان انسانی قابل فهم توصیف کنم (این همان کاری است که در واقع سعی می کنم به بهترین نحو انجام دهم. توانایی من در این سایت).

بنابراین، دارو سوئیسی است شرکت داروسازیروشه (روش) تامیفلو (ماده فعال اوسلتامیویر فسفات یا همانطور که برخی منابع اوسلتامیویر فسفات را ترجمه می کنند). در بدن، این ماده فعال به یک فرم فعال تبدیل می شود - اوسلتامیویر کربوکسیلات، که با ویروس آنفولانزا تعامل می کند.

دارو تامیفلو

فرم انتشار دارو

کپسولبا دوز ماده شیمیایی فعال 75 میلی گرم، 45 میلی گرم و 30 میلی گرم. پوسته ژلاتین سخت، نیم کپسول رنگ زرد روشن، نیمه آبی روشن، با نوشته ROCHE روی بدنه و مقدار مصرف (مثلاً 75 میلی گرم). محتویات کپسول ها پودر سفید رنگی است که حاوی ماده فعال اوسلتامیویر فسفات در دوز مناسب (75، 45، 30 میلی گرم) است. حجم باقی مانده است مواد کمکی: نشاسته، پوویدون، تالک. هر بسته حاوی یک تاول 10 کپسول است.

پودر برای تهیه سوسپانسیونبرای مصرف خوراکی دارو حاوی 30 میلی گرم ماده فعال در 1 گرم دارو در بطری شیشه ای تیره با یک پیمانه اندازه گیری و یک سرنگ دوز. من می خواهم توجه را به وجود تامیفلو محلول در آب جلب کنم توجه ویژه، چون من به جستجوی سایت نگاه می کنم، مردم به دنبال تامیفلو هستند که می تواند در آب حل شود. این فرم وجود دارد و می توان از آن در درمان استفاده کرد و حتی در داروخانه های ما موجود است، بنابراین اگر پول وجود داشته باشد، اینجا هیچ مشکلی وجود ندارد. به خصوص راحت است این فرمدارو برای استفاده در کودکانی که در بلعیدن کپسول مشکل دارند.

دارای گواهینامه ثبت نام در روسیه از سال 2005.

اثر فارماکولوژیک

در مقاله درباره خودم، قبلاً اشاره کردم که حاوی یک پروتئین سطحی است - آنزیم نورآمینیداز. در چرخه تولید مثل ویروس، این آنزیم نقش مهمی ایفا می کند - پیوندهای سلول های اپیتلیال دستگاه تنفسی را می شکند و باعث آزاد شدن ذرات ویروسی جدید و عفونت آنها به سلول های اپیتلیال جدید می شود. علاوه بر این، شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد این آنزیم، اسید نورآمینیک مخاط بینی را تجزیه می‌کند و در نتیجه عبور آسان‌تر ویروس از طریق دستگاه تنفسی را تسهیل می‌کند (همانطور که نوشتم، خشکی به دلیل عملکرد آنزیم ویروس نیست. از غشاهای مخاطی اندام های تنفسی ظاهر می شود دستگاه؟!).

آنچه دیگر ذکر شد این است که برخلاف پروتئین هماگلوتینین ویروس آنفولانزا، آنزیم نورآمینیداز تنها 9 زیرگروه از N1 تا N9 دارد و همچنین اشاره شد که داروها - مهارکننده های نورآمینیداز (و یکی از نمایندگان این دسته از داروها است. داروی تامیفلو) در برابر هر زیرگروهی از نورآمینیداز مؤثر است که باعث می شود داروهای این گروه در درمان آنفولانزا مؤثر باشند.

در اینجا من اطلاعات تاریخی در مورد مهارکننده های نورآمینیداز- اولین ماده از این گروه آلفا سیالیک اسید دین (Neu5Ac2en) بود که در سال 1969 سنتز شد، اما در مبارزه با ویروس ها مورد استفاده قرار نگرفت، اما فقط برای آزمایش با مهارکننده های نورآمینیداز استفاده شد. دومین دارو (بر این اساس، متعلق به نسل دوم مهارکننده ها است) Zanamivir (مارک تجاری Relenza) بود. اما دارای یک عیب جدی مانند فراهمی زیستی کم بود، بنابراین می توان از آن به صورت قطره بینی یا اسپری بینی استفاده کرد، یعنی در مکان های اثر مستقیم آن، به علاوه دارای عوارض جانبی (به شکل غشاهای مخاطی خشک) بود. پس از استفاده) و عوارض (به عنوان مثال، به شکل اسپاسم در بیماران مبتلا به آسم برونش). به همین دلیل است که Roche شروع به تولید داروی مهارکننده نورآمینیداز مؤثر و بدون عوارض جانبی به نام زانامیویر کرد و بنابراین نسل سوم داروی مهارکننده نورآمینیداز به نام تامیفلو (Oseltamivir) در بازار ظاهر شد.

پس از ورود اسلتامیویر به بدن، فسفات تحت تأثیر آنزیم های روده ای و کبدی به بدن تبدیل می شود. متابولیت فعالکربوکسیلات که به نوبه خود توسط کلیه ها از بدن دفع می شود.

بنابراین، در صورت اختلال عملکرد کبد، نیازی به تنظیم دوز دارو نیست، در صورت مزمن بودن نارسایی کلیه(CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) مصرف دارو منع مصرف دارد. از دیگران موارد منع مصرفبه مصرف دارو است عکس العمل های آلرژیتیکبه اجزای دارو

با احتیاطدارو را باید در دوران بارداری و شیردهی مصرف کنید.

موارد مصرف

درمان آنفلوانزای نوع A و B در بزرگسالان و کودکان بالای 1 سال
پیشگیری از آنفولانزا در بزرگسالان و کودکان بالای 1 سال که در معرض خطر ابتلا به ویروس هستند

مصرف بیش از حد
آستانه اثرات در صورت مصرف بیش از حد بسیار بالا است؛ صرفاً پول و ظرفیت معده کافی برای چنین مقدار دارو وجود ندارد :)

همانطور که از موارد بالا مشخص است، داروی تامیفلو یک آنتی بیوتیک نیست (من در انجمن ها با چنین تصورات غلطی برخورد کردم و مردم آنها را در وب سایت جستجو کردند). این دارویی است که بر یکی از پیوندهای تولید مثل ویروس تأثیر می گذارد، اما نمی توان آن را یک آنتی بیوتیک در نظر گرفت. تامیفلو اشاره دارد گروه جداگانهداروهای ضد ویروسی

حالا به جالب ترین قسمت یعنی پایگاه شواهد داروی ضد ویروسیتامیفلو. از این گذشته، همه آنچه در بالا ذکر شد همان چیزی است که سازنده دارو می خواست به ما منتقل کند، و نه یک داروی ارزان قیمت، و ما باید بدانیم که چنین پولی را در چه چیزی سرمایه گذاری می کنیم.

باید گفت که مانند هر داروی اروپایی، سازنده تامیفلو نیز در این زمینه نظم کامل دارد.

جغرافیای گسترده تحقیقات دارویی نیز گویای این موضوع است - در اینجا فقط فهرستی از برخی از کشورهایی است که در مطالعات این دارو به دلیل فعالیت ضد ویروسی آن شرکت کردند - اینها هلند، ایالات متحده آمریکا، ویتنام، هنگ کنگ و بریتانیا هستند. . تحقیقات ابتدا بر روی حیوانات انجام شد، سپس به آزمایش بر روی انسان مهاجرت کردند.

یک اندازه مطالعه در ایالات متحده قابل توجه است: یک مطالعه دوسوکور، تصادفی، طبقه بندی شده، کنترل شده با دارونما و چند مرکزی بر روی گروه بزرگموضوعات، که 629 نفر است، در 60 انجام شده است مراکز پزشکیایالات متحده آمریکا. مطالعه را در نظر گرفت تعداد زیادی ازعوامل مختلف اما مهم عبارتند از: عدم بارداری در زنان، سن 18 تا 65 سال، واکسیناسیون ضد آنفلوانزای افراد (یا بهتر بگوییم عدم وجود آن)، وجود بیماری های مزمن، عفونت HIV. شدت بیماران دو بار در روز به مدت 21 روز ارزیابی شد. خود مطالعه 3 ماه به طول انجامید.

در کشورهای آسیایی، این دارو برای اثربخشی در برابر، اگرچه فقط بر روی پرندگان، آزمایش شد، زیرا آنفولانزای مرغیهرگز فرصتی برای رشد واقعی در جمعیت انسانی نداشت.

بنابراین، تکرار می کنم، بر خلاف دیگران، که ممکن است به طور فعال تبلیغ شوند، اما پایه شواهد قابل توجهی ندارند (حتی در کشوری که در آن تولید شده اند، ناگفته نماند. تحقیقات خارجیداروی تامیفلو یک آزمایش جدی را در کلینیک های جدی گذراندو دارای مجموعه ای کامل از انتشارات و تک نگاری های مختلف است که در منابع خارجی ذکر شده است.

اثرات مفید تامیفلو

آنچه در این مطالعات مختلف یافت شد:

میانگین طول مدت بیماری 37 درصد کاهش می یابد.
کاهش 38 درصدی علائم آنفولانزا
بروز عوارض ثانویه آنفولانزا 67 درصد کاهش یافته است.
کاهش 71 درصدی میزان مرگ و میر آنفولانزا در افراد مسن

استفاده از Oseltamivir منجر به کاهش غلظت آنزیم نورآمینیداز ویروس آنفلوانزا در کشت سلولی و سرکوب تولید مثل آن شد.

آنچه جدید بود به ویژه برای محققان چینی که Oseltamivir را با مجموعه‌ای از چینی‌های خاص مقایسه کردند، خوشایند بود مخلوط های گیاهیو تأثیر این آب بر روی درمان آنفولانزا. نمونه از 410 داوطلب پیدا شد، 11 بیمارستان در این مطالعه شرکت کردند، یعنی همه چیز طبق قوانین با گروه های کنترل همانطور که باید باشد بود. در نتیجه مشخص شد که اوسلتامیویر از جوشانده 12 گیاه چینی (با نامی دشوار برای نوشتن) تقریباً 4 برابر عملکرد بهتری داشت. مشخص نیست که چرا ما نمی توانیم مطالعات مقایسه ای روی تامیفلو و همان آربیدول و دیگران انجام دهیم، سپس به همه نشان داده می شود که این یا آن دارو چه قیمتی دارد.

یکی دیگر از موارد جالب و هنوز از نظر تحقیقاتی منتشر نشده، مطالعه دانشمندان کانادایی در مورد تأثیر Oseltamivir بر بیماران چاق در سال 2011 است. مشخص شد که تامیفلو هیچ عارضه جانبی (طبق انتظار) در افراد چاق ایجاد نکرده است.

همچنین، پزشکان فرانسوی سعی کردند Oseltamivir و Zanamivir را ترکیب کنند (این مهارکننده نورآمینیداز نسل دوم در بالا مورد بحث قرار گرفت)؛ مشخص شد که استفاده از این دو مهارکننده نورآمینیداز در ترکیب منجر به افزایش اثر ضد ویروسی نمی شود، اما خطر ابتلا به این بیماری را افزایش می دهد. عوارض و اثرات جانبی(تهوع، استفراغ).

من فکر می کنم که در سال 2012 و سال های بعدی، پایه شواهد برای تامیفلو توسعه خواهد یافت، و همچنین ویژگی های فردیتاثیر این دارو بر بدن

البته یک موضوع وجود دارد که به طور فعال توسط شرکت داروسازی تولید کننده دارو تبلیغ می شود، که از اثر درمانی خود دارو کم نمی کند، اما در مورد آنچه گفته شده شک می کند - این استفاده پیشگیرانه از Oseltamivir است. که ظاهراً منجر به کاهش 80-90٪ در بروز آنفولانزا می شود. من به عنوان یک متخصص که از مکانیسم اثر دارو بر روی ویروس آگاهی دارم، هیچ امکانی برای اثر پیشگیرانه تامیفلو نمی بینم.

می توانم حدس بزنم که به شما امکان می دهد حتی در مرحله هم با ویروس مبارزه کنید دوره نفهتگیزمانی که یک ذره از ویروس در یک سلول تکثیر می شود (تکثیر می شود) اما به دلیل مسدود شدن آنزیم نورآمینیداز نمی تواند خارج شود و در نتیجه ویروس از بدن دفع می شود، اما این دیگر پیشگیری نیست، بلکه درمان فوق العاده است. درجه خفیف بیماری

اگر بیمار نیستید، بهتر است تامیفلو مصرف نکنید، این یک "مصنوعی" اضافی است. بدن سالمبه هیچ چیز بنابراین در استفاده از داروی تامیفلو در برای اهداف پیشگیرانهمن بیشتر نیاز تجاری را برای شرکت تولیدی Roche برای گسترش بازار فروش داروی خود می بینم افراد سالمکه به هر حال ممکن است به ویروس مبتلا نشوند. اما این نکته را تکرار می کنم چیزی کم نمی کند اثر درمانیاز این دارو

تداخلات دارویی

Oseltamivir به خوبی با انواع مختلف ترکیب می شود داروها. با آنها تعامل نمی کند و منجر به رقابت در بدن برای پروتئین های حامل نمی شود. می توان آن را در درمان با آنتی بیوتیک ها، داروهای ضد بارداری خوراکی و داروهای کاهش دهنده فشار خون ترکیب کرد. در این راستا می توانید مطمئن باشید که تداخلات با داروهای فوق و بسیاری از داروهای دیگر از نظر بالینی ثابت نشده است.

دوز و رژیم دارو

این دارو جدی است، عوارض جانبی و موارد منع مصرف خود را دارد و نمی تواند برای همه افراد، به ویژه کسانی که مبتلا به بیماری های مزمن مختلف هستند، مناسب باشد. بنابراین، برای یک رژیم خاص برای مصرف این دارو، بهتر است با پزشک خود تماس بگیرید تا اینکه به دنبال حقیقت در منابعی بگردید، جایی که آنها به شما در مورد رژیم‌ها و دوزهایی که می‌تواند منجر به نتیجه کشنده. بنابراین تامیفلو فقط توسط پزشک و رژیم ها تجویز می شود و دوزها مجدداً فقط توسط پزشک معالج تجویز می شود.

برای اطلاعات، می توانم رژیم های استاندارد مصرف دارو را که در دستورالعمل های استفاده توضیح داده شده است، نشان دهم، اما فقط برای اطلاعات.

دوز استاندارد دارو برای بزرگسالان 75 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5 روز است. برای جلوگیری از آنفولانزای A و B، از آن در دوز 75 میلی گرم یک بار در روز به مدت 6 هفته استفاده می شود. اثر پیشگیرانه تا زمانی که دارو مصرف شود باقی می ماند. اما من قبلاً در مورد پیشگیری از آنفولانزا با تامیفلو تردید خود را در بالا بیان کرده ام؛ بهتر است از اقدامات سنتی غیردارویی استفاده شود که ضرری نداشته باشد.

در سنین بالا نیازی به تنظیم دوز نیست.

برای درمان و پیشگیری از آنفولانزا در کودکان بهتر است از تامیفلو به صورت پودر برای تهیه سوسپانسیون استفاده شود. پزشک دوز را بر اساس سن و وزن کودک شما تجویز می کند.

تنها چیزی که می خواهم در رژیم دوز دارو به آن اشاره کنم، زمان شروع مصرف آن در 2 روز اول پس از شروع بیماری (پس از ظاهر شدن اولین علائم آنفولانزا) است. اما همانطور که تجربه مصرف دارو در شرایط مراقبت های ویژه نشان می دهد، تجویز دیرهنگام (بعد از 4 تا 5 روز از شروع بیماری) می تواند وضعیت بیمار را کاهش داده و بهبودی وی را تسریع کند. با این حال، بعید است که یک نوع شدید آنفولانزا در عرض 2 روز زمان ایجاد کند (اما من این را رد نمی کنم و چنین مواردی به اندازه کافی وجود دارد)، و برای درمان اشکال خفیف آنفولانزا، حمایت از بدن کافی است.

عوارض جانبی

اینها علائمی هستند که باید هر فرد عاقلی را از خوددرمانی با تامیفلو باز دارد:

حالت تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم؛
سرگیجه، سردرد، ضعف، اختلال خواب
سرفه، گلودرد، احتقان بینی
درد در بخشهای مختلفبدن، احساس خستگی، ضعف

موافقم، این فهرست چشمگیر است، در کودکان بسیار حجیم تر است (به عنوان مثال، اخیراً حاشیه نویسی ها شامل امکان ایجاد اختلال در هوشیاری، تشنج و آسیب رساندن به خود در کودکان پس از مصرف تامیفلو است که نیاز به کنترل ویژهبرای یک کودک هنگام مصرف دارو)، اما اگر به طور داوطلبانه مصرف اوسلتامیویر را شروع کنید و سپس این علائم را به پزشک ارائه دهید، او بدون اینکه بداند اکنون چه چیزی مصرف می کنید (پزشک این را برای شما تجویز نکرده است) ممکن است شروع به به روشی کاملاً متفاوت رفتار کنید و اصلاً آن چیزی که نیاز دارید نیست.

آنالوگ ها

اغلب در رسانه ها گزارش هایی در مورد ظاهر آنالوگ های تامیفلو منتشر شده است. به ویژه، خارکف گروه دارویی"سلامت" به دلیل آنالوگ خود به نام Oseltamivir مورد توجه قرار گرفت. بلاروس آنالوگ خود را منتشر کرد - داروی Flustop تولید شده توسط Academpharm.

پتنت ماده موثره Oseltamivir در تامیفلو متعلق به Gilead Sciences و Roche است و تا سال 2016 اعتبار دارد. یعنی قبل از این تاریخ هیچ یک از شرکت ها نمی توانند داروهای حاوی اوسلتامیویر را به صورت قانونی تولید کنند. مفروضاتی وجود دارد که WHO می تواند اجازه دهد و اجازه تولید آنالوگ های موثر را بدهد، اما داروهای گران قیمت، برای جلوگیری از توسعه اپیدمی در کشورهایی که جمعیت آن به دلایل مالی توانایی خرید تامیفلو گران قیمت را ندارند، اما همه اینها در سطح شایعات است.

حداقل از سال 2009 و اپیدمی آنفولانزای خوکی، هیچ چیز دیگری در مورد آنالوگ های تامیفلو، فلوستاپ بلاروسی و اوسلتامیویر اوکراینی شنیده نشده است. شاید این یک قاطی پیش پا افتاده بود، مانند همه انواع بررسی ها در مورد این داروهای آنالوگ که سیل اینترنت را فرا گرفته است؛ اکنون بسیاری از مردم هر چه می خواهند می نویسند.

همچنین هیچ واکنش رسمی از طرف Roche که برند تامیفلو را تولید می کند، وجود نداشت. نمایندگان رسمی این شرکت در آن زمان اعلام کردند که تنها در صورت مشاهده فرمول داروهای ژنریک جدید به حقوق اختراع نقض شده خود پاسخ خواهند داد. بنابراین بیشتر شبیه شایعات یا تئوری‌های توطئه است مانند آنچه که بیماران بلاروسی یا اوکراینی در بیمارستان‌ها با داروهای ناشناخته مبتنی بر اوسلتامیویر مسموم می‌شوند. اگرچه حتی پزشکان تامیفلو را در کیت های اورژانسی خود دریافت کردند و هنوز هم دریافت می کنند، نه فلوستاپ یا اوسلتامیویر.

دیگه چی میخوام بگم؟ هر هشداردهنده ای که ادعا می کند این دارو صرفاً برای غنی سازی است و آمریکایی ها (به ویژه دونالد رامسفلد، وزیر دفاع سابق آمریکا که بخشی از سهام شرکت Roche را در اختیار دارد)، من چنین افرادی را به دوردست ها و جای درستی است، زیرا مزخرفاتی مانند آربیدول، بدون مدرک و بسیاری از افراد از آن سود می برند، اما «خودمان» برای من استدلال نیست. اگر می‌خواهید با داروهای خود وارد بازار دارویی شوید، لطفاً این بازار را رعایت کنید و حداقل شرایط و الزامات لازم برای داروهای در حال تبلیغ را برآورده کنید، به خصوص که در پی هیستری سال 2009، بسیاری از شرکت‌های دارویی موفق شدند بودجه خود را به ارتفاعات بلند افزایش دهند. آیا می توانید مقداری از آن را سرمایه گذاری کنید مطالعات عادیداروهای آنها، همانطور که سازنده تامیفلو انجام داد. البته مگر اینکه به داروهای خود اطمینان داشته باشند که من شخصاً به آن شک دارم.

در اینجا مقاله ای در مورد داروی خارج از کشور تامیفلو که با نام اوسلتامیویر نیز شناخته می شود وجود دارد، لطفاً آن را دوست داشته باشید و از آن استفاده کنید؛ جایگزین مناسبی هنوز اختراع نشده است. امیدوارم ویروس آنفولانزا نتواند خیلی سریع با این دارو سازگار شود و همه سالم و شاد باشیم.